基本信息
王立新  男  博导  中国科学院成都有机化学研究所
电子邮件: wlxioc@cioc.ac.cn
通信地址: 四川省成都市一环路南二段16号
邮政编码: 610041

研究领域

1. 不对称催化反应与有机合成方法学
2. 复杂(手性)药物(包括天然药物)及药物活性体(API:Active Pharmaceutical Ingredients)的全合成
3.新型手性催化剂、特殊反应底物的设计、合成与应用
4. 生物催化与不对称合成
5.手性药物及手性中间体在不对称反应中的应用

基础与应用基础研究工作 (From 2008 to Present )

1.Selective and Controllable Organic Synthesis for NCE New Chemical Entities or API (Active Pharmaceutical Ingredients)--Philosophy and Arts in Organic Methodology

2. Design and Inventions of New Multi-Functional (Chiral) Building Blocks /Synthons

3. Design and Inventions of New Chiral Catalysts with potential applications in Organic Synthesis and Scale-up Preparations

4. Applications of New reactions—New Methodology—New Concept— New Strategy—New Catalysts—New Building Blocks……in Enantioselective Syntheses of New Chemical Entities (including Remarks and Potential Scale-up Evaluations of typical (20examples) chiral reactions and catalysts



招生信息

   
招生专业
070303-有机化学
招生方向
不对称催化与有机合成反应的设计及方法学
复杂(手性)药物物(包括天然药物)及药物活性体的全合成
生物催化的有机(药物)合成

教育背景

1989-09--1992-07   南京大学化学学院   研究生、硕士
1985-09--1989-07   四川大学化学学院   本科、学士
学历

南京大学 有机化学专业 硕士

学位
南京大学 -- 硕士

教授课程

专题论证

专利与奖励

1. 王立新, 唐毅, 陈一, 田芳,“一种噻吩并四氢吡啶乙腈化合物的合成方法”,专利号:ZL 200510060721.2。
2. 王立新,唐毅,陈一,田芳,“氯比格雷消旋体的拆分方法”,专利号:ZL 200510061230.X。
3. 王立新,唐毅,陈一,田芳,“噻吩并四氢吡啶衍生物光学异构体的消旋方法”,专利号:ZL 200510061231.4。
4. 王立新, 唐毅, 陈一, 田芳,“一种噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的制备方法”,专利号:ZL 200510060722.7。
5. 王立新, 唐毅, 陈一, 田芳,“噻吩并四氢吡啶乙酸及其盐的制备方法”,专利号:ZL 200510060720.8。
6. 王立新, 唐毅, 陈一, 田芳,“一种噻吩并四氢吡啶乙酸及其盐的制备方法”,专利号:ZL 200510060719.5。
7. 王立新,李先国,蔡泽贵,王 文,田 芳,一种制备咪达普利中间体2-氧代咪唑烷衍生物的方法,专利号:ZL 200710038655.8
8. Wang Lixin; Tang Yi; Cheng Yi; Tian Fang,Preparation of Clopidogrel and its analogues methyl tetrahydrothienopyridine acetate compounds,EP1942110.
9. Wang Lixin; Tang Yi; Cheng Yi,Preparation of Clopidogrel and Its Analogues Methyl Tetrahydrothienopyridine Acetate Compuunds,US20080249311.
10. Wang Lixin; Tang Yi; Cheng Yi; Tian Fang,Preparation of Clopidogrel and its analogues methyl tetrahydrothienopyridine acetate compounds,WO2007028337.
11. 王立新,李先国,雷正兰,张拥军,伍春林,“萘丁美酮的制备方法”,中国发明专利申请号:200510111390.0。CAN 147:143146
12. 王立新, 彭焕庆, 王文, 杜振军,“一种合成6-羟基-2-萘甲酸的方法”,中国发明专利申请号:200610020951.0. CAN 145:471268
13. 王立新,潘士印,蔡泽贵,王文,“一种合成邻苯基苯酚的方法”,中国发明专利申请号:200710103661.7。 CAN 147:541577
14. 王立新、彭焕庆、杜振军、兰海峰,“(S)-2-(2-羰基-四氢嘧啶-1(2H)-基)-3-甲基丁酸的制备方法”,中国发明专利申请号:200610027596.X。CAN 148:121716
15. 王立新,唐毅,陈一,田芳,“氯吡格雷及其类似物噻吩并四氢吡啶乙酸甲酯化合物的制备方法”, 国际申请号:PCT/CN2006/002316。
16. 王立新,童雷,黄小毅,杜振军,王文,“消旋哌嗪-2-羧酸的合成及分离新方法”,中国发明专利申请号: 200710048692.7。
17. 王立新,张浩义,沈健芬,蔡泽贵,周勇,“4-取代-2-哌嗪羧酸的制备新方法”,中国发明专利申请号:200710048693.1。
18. 夏仕文、许景刚、夏雨,“一种用固定化青霉素酰化酶生产D-氨基酸的方法”,中国发明专利申请号:200610021327。CAN 147:256367
19. 王立新,黄俊,徐小英,王文,甘立新,田芳,贺光云,一种非索非那定中间体2-(4-(4-羟基丁酰胺)苯基)-2-甲基丙氰的制备方法,中国专利申请号:200910225971.5,申请日:2009年11月21日。
20. 王立新,王文,徐小英,甘立新,黄俊,田芳,贺光云,一种高纯度非索非那定及其中间体的合成路线与制备方法,中国专利申请号:200910225971.X,申请日:2009年11月21日。
21. 王立新,甘立新,徐小英,王文,黄俊,田芳,贺光云,一种非索非那定中间体2-甲基-2(4-(2-氧代四氢呋喃-3-羰基)苯基)丙氰及其盐的制备方法,中国专利申请号:200910225964.5,申请日:2009年11月21日。
22. 一种新的阿托伐他汀钙中间体1H-吡咯衍生物的制备方法,中国专利申请号:200910001856.X。
23. 一种普瑞巴林外消旋体盐酸盐的制备方法,200910266661.8。
24. 一种普瑞巴林中间体3-异丁基戊二酸的制备方法,200910217319.9。
25. 一种高纯度非索非那定及其中间体的合成路线与制备方法,200910225972.X。
26. 一种非索非那定中间体2-(4-(4-羟基丁酰基)苯基)-2-甲基丙氰的制备方法,200910225971.5。
27. 一种非索非那定中间体2-甲基-2(4-(2-氧代四氢呋喃-3-羰基)苯基)丙氰及其盐的制备方法,200910225964.5。
28. 王立新、周勇、徐小英、唐鹤、黄青春、蒋君慧,一种普拉格雷中间体α-环丙基羰基-2-氟苄基溴的制备方法,申请号:CN201010134912.X。
29. 一种合成奈比洛尔的中间体的制备方法,王立新、白元盛、徐小英、张群辉、黄青春、陶开跃,CN201010134890.7
奖励信息
(1) 中科院成都分院科技合作先进个人, 一等奖, 院级, 2015
(2) 中科院成都分院科技合作先进个人, 一等奖, 院级, 2014
(3) 中科院成都分院优秀导师, , 院级, 2012
(4) 院地合作先进个人, 一等奖, 院级, 2005
专利成果
[1] 王立新, 廖礼国, 彭林, 汤朝哲, 任红霞, 陈超, 邹滢, 田芳. 一种具有3,2’-吡咯烷螺环氧化吲哚骨架的化合物及其制备方法. CN: CN108299444A, 2018-07-20.

[2] 王立新, 吴林, 彭林, 雷飞全, 邓聪迩, 万文娟. 一种草铵膦中间体甲基亚膦酸单酯的制备方法. CN: CN108148093A, 2018-06-12.

[3] 王立新, 陈超, 彭林, 廖礼国, 宋祥家, 任红霞, 万文娟. 一种混合萘酚选择性氧化制备1,4-萘醌的方法. CN: CN108147956A, 2018-06-12.

[4] 王立新, 雷飞全, 彭林, 吴林, 邓聪迩, 万文娟. 一种草铵膦的合成中间体甲基亚磷酸单酯的合成方法. CN: CN108383871A, 2018-08-10.

[5] 王立新, 刘凛威, 彭林, 田芳. 一种制备AG-041R的新方法. CN: CN108409631A, 2018-08-17.

[6] 一种通用手性催化剂及其制备方法. 2022-06-21.

[7] 手性螺3,2’-吡咯烷氧化吲哚骨架化合物、制备方法及用途、中间体及制备方法. 2020-01-20.

[8] [3,2’]-吡咯烷手性螺环氧化吲哚骨架类化合物、其制备方法及应用. 2020-07-24.

出版信息

   
发表论文
[1] Song,X.-J., Ren,H.-X., Xiang,M., Li,C.-Y., Tian,F., Wang,Li-xin. Base Catalyzed Abnormal [3 + 2]-Cycloaddition between Isatin N,N′-Cyclic Azomethine Imine 1,3-Dipole and 3-Methyleneoxindole for the One-Step Construction of Tetracyclic Bispirooxindoles. J. Org. Chem. 2020, 85, 3921-3928[J]. 2020, [2] 王立新. α-羰酰氧基苯乙酮及α-羟基苯乙酮的制备方法研究. 合成化学. 2019, [3] 王立新. Direct and convenient construction of substituted (E)-2-methylene-3,4-cyclohexenone skeleton from cyclohexenone MBH alcohol in the presence of DMAP. Eur. J. Org. Chem., 2019, 715–719.. 2019, [4] Ren, HongXia, Peng, Lin, Song, XiangJia, Liao, LiGuo, Zou, Ying, Tian, Fang, Wang, LiXin. Effective and diastereoselective preparation of dispirocyclopent-3'-enebisoxindoles via novel 3+2 annulation of isoindigos and MBH carbonates. ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY[J]. 2018, 16(8): 1297-1304, [5] Yang, Yu, Ren, HongXia, Chen, Feng, Zhang, ZhengBing, Zou, Ying, Chen, Chao, Song, XiangJia, Tian, Fang, Peng, Lin, Wang, LiXin. Organocatalytic Asymmetric Annulation between Hydroxymaleimides and Nitrosoarenes: Stereoselective Preparation of Chiral Quaternary N-Hydroxyindolines. ORGANIC LETTERS[J]. 2017, 19(11): 2805-2808, [6] Wang, Xiao, Wu, Lin, Yang, Peng, Song, XiangJia, Ren, HongXia, Peng, Lin, Wang, LiXin. Isatin N,N '-Cyclic Azomethine Imine 1,3-Dipole and Base Catalyzed Michael Addition with beta-Nitrostyrene via C3 Umpolung of Oxindole. ORGANIC LETTERS[J]. 2017, 19(12): 3051-3054, http://dx.doi.org/10.1021/acs.orglett.7b01063.
[7] 王立新. An efficient and enantioselective Michael addition of aromaticoximes to α,β-unsaturated aldehydes promoted by a chiral diamine catalyst derived from α,α-diphenyl prolinol. Chirality. 2017, [8] Yang Peng, Wang Xiao, Chen Feng, Zhang ZhengBing, Chen Chao, Peng Lin, Wang LiXin. Organocatalytic Enantioselective Michael/Cyclization Domino Reaction between 3-Amideoxindoles and α,β-Unsaturated Aldehydes: One-Pot Preparation of Chiral Spirocyclic Oxindole-γ-lactams. THE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY[J]. 2017, [9] 杨宇, 彭林, 王立新. N-苯基溴代马来酰亚胺和胺的亲核取代反应. 河南科技大学学报:自然科学版[J]. 2017, 38(6): 91-94, http://lib.cqvip.com/Qikan/Article/Detail?id=673025432.
[10] Wang, Xiao, Yang, Peng, Zhang, Yong, Tang, ChaoZhe, Tian, Fang, Peng, Lin, Wang, LiXin. Isatin N,N '-Cyclic Azomethine Imine 1,3-Dipole and Abnormal 3+2-Cycloaddition with Maleimide in the Presence of 1,4-Diazabicyclo2.2.2octane. ORGANIC LETTERS[J]. 2017, 19(3): 646-649, [11] 贵永远, 刘康琼, 王霄, 田芳, 彭林, 王立新. 手性方酰胺催化巴比妥酸和硝基烯的不对称Michael加成反应. 合成化学[J]. 2016, 24(4): 330-332,337, http://lib.cqvip.com/Qikan/Article/Detail?id=668455171.
[12] Zhang Yong, Tian Fang, Peng Lin, Wang Lixin. 含琥珀酰亚胺结构单元的手性2,3-二氢呋喃衍生物的合成研究. 中国抗生素杂志[J]. 2016, 41(10): 751-756,787, http://lib.cqvip.com/Qikan/Article/Detail?id=670342428.
[13] Zhang, Yong, Chen, Feng, Yang, Yu, Tang, ChaoZhe, Tian, Fang, Peng, Lin, Wang, LiXin. An unexpected metal-free DMAP catalyzed Michael addition-elimination domino reaction between 2-naphthols and bromomaleimides for the effective construction of 3-arylmaleimides. TETRAHEDRON LETTERS[J]. 2016, 57(11): 1261-1264, http://dx.doi.org/10.1016/j.tetlet.2016.02.016.
[14] Ji, ShanPing, Liu, LinWei, Chen, Feng, Ren, HongXia, Yang, Yu, Zhang, ZhengBing, Peng, Lin, Wang, LiXin. Enantioselective Nitroso Aldol Intramolecular Transesterification Cyclization Domino Reaction for Highly Effective Construction of Chiral Spirooxindoles. EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY[J]. 2016, 2016(32): 5437-5444, [15] Liu, LinWei, Wang, FeiYing, Tian, Fang, Peng, Lin, Wang, LiXin. An Improved and Enantioselective Preparation of the Telaprevir Bicyclic 3.3.0 Proline Intermediate and Reuse of Unwanted Enantiomer. ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT[J]. 2016, 20(2): 320-324, [16] Gui, YongYuan, Yang, Jian, Qi, LiangWen, Wang, Xiao, Tian, Fang, Li, XiaoNian, Peng, Lin, Wang, LiXin. A cinchona alkaloid catalyzed enantioselective sulfa-Michael/aldol cascade reaction of isoindigos: construction of chiral bispirooxindole tetrahydrothiophenes with vicinal quaternary spirocenters. ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY[J]. 2015, 13(22): 6371-6379, http://www.irgrid.ac.cn/handle/1471x/963677.
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[19] Jing Zhou, LiNa Jia, QiLin Wang, Lin Peng, Fang Tian, XiaoYing Xu, LiXin Wang. Organocatalytic asymmetric cascade Michael/hemiketalization/retro-aldol reaction of 3-acetyl-oxindole with β,γ-unsaturated ketoesters catalyzed by bifunctional amino-squaramides. TETRAHEDRON. 2014, 70(45): 8665-8671, http://dx.doi.org/10.1016/j.tet.2014.09.040.
[20] Zhou, Jing, Wang, QiLin, Peng, Lin, Tian, Fang, Xu, XiaoYing, Wang, LiXin. An organocatalytic domino Michael-alkylation reaction: highly enantioselective construction of spiro-cyclopentanoneoxindoles and tetronic acid scaffolds. CHEMICAL COMMUNICATIONS[J]. 2014, 50(93): 14601-14604, [21] 王立新. Organocatalytic direct asymmetric vinylogous Mannich reaction of g-butenolides with isatinderived ketimines. RSC Adv.. 2014, [22] Zhou, Jing, Jia, LiNa, Peng, Lin, Wang, QiLin, Tian, Fang, Xu, XiaoYing, Wang, LiXin. Efficient asymmetric Michael reaction of 2-oxindole-3-carboxylate esters with maleimides catalyzed by cinchonidine. TETRAHEDRON[J]. 2014, 70(21): 3478-3484, http://dx.doi.org/10.1016/j.tet.2014.03.065.
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[50] Yang, Fan, Wang, Lixin, Li, Xianguo, Shen, Jianfen, Wang, Jiyu, Yu, Xiaoqi. Improved preparation of nabumetone by Raney Ni catalytic hydrogenation. LETTERS IN ORGANIC CHEMISTRY[J]. 2008, 5(3): 191-193, https://www.webofscience.com/wos/woscc/full-record/WOS:000256192800005.
[51] 王立新. A novel Strategy for Preparation the key Intermediate of ACE Inhibitors: High enantioselective production of ethyl (R)-2-hydroxy- 4-phenylbutyrate with Candida boidinii CIOC21. Advanced Synthesis Catalysis. 2008, [52] Wang, Jiyu, Yang, Fan, Shen, Jianfeng, Wang, Wen, Wang, Lixin. Copper(I) bromide promoted selective reduction of N-substituted phthalimides with zinc. LETTERS IN ORGANIC CHEMISTRY[J]. 2008, 5(1): 26-29, http://www.corc.org.cn/handle/1471x/2388973.
[53] Yongzheng Chen, Jinggang Xu, Xiaoying Xu, Yu Xia, Hui Lin, Shiwen Xia, Lixin Wang. Enantiocomplementary preparation of ( S)- and ( R)-mandelic acid derivatives via α-hydroxylation of 2-arylacetic acid derivatives and reduction of α-ketoester using microbial whole cells. TETRAHEDRON: ASYMMETRY. 2007, 18(21): 2537-2540, http://dx.doi.org/10.1016/j.tetasy.2007.09.029.
[54] Wang, Lixin, Shen, Jianfen, Tang, Yi, Chen, Yi, Wang, Wen, Cai, Zegui, Du, Zhenjun. Synthetic improvements in the preparation of clopidogrel. ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT[J]. 2007, 11(3): 487-489, http://www.corc.org.cn/handle/1471x/2381209.
[55] Chen Feng, Ren HongXia, Yang Yu, Ji ShanPing, Zhang ZhengBing, Tian Fang, Peng Lin, Wang LiXin. An efficient and enantioselective Michael addition of aromatic oximes to α,β‐unsaturated aldehydes promoted by a chiral diamine catalyst derived from α,α‐diphenyl prolinol. CHIRALITY[J]. http://dx.doi.org/10.1002/chir.22699.

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 手性技术的研究及其在手性化合物合成中的应用, 主持, 省级, 2012-01--2014-12
( 2 ) 不对称催化的C-H键形成反应及手性季碳中心构建, 主持, 国家级, 2013-01--2014-12
( 3 ) 谷氨酸脱氨与脱羧衍生转化关键技术子课题, 主持, 国家级, 2014-01--2016-12
( 4 ) 新型高效降血脂他汀药物大品种—阿托伐他汀及罗素伐他汀的共法创新合成及工业制备技术开发, 主持, 部委级, 2012-01--2014-12
( 5 ) 重要药物中间体—医药级L-缬氨酸的固定化酶法制备技术开发与产业示范, 主持, 部委级, 2013-01--2015-12
( 6 ) 乙醇酸甲酯氧化制备乙醛酸的工艺技术开发, 主持, 研究所(学校), 2013-08--2015-01
( 7 ) 非天然手性氨基酸的固定化酶催化工业制备技术开发, 主持, 国家级, 2009-01--2012-12
( 8 ) 医药中间体制备技术开发与产业示范, 主持, 部委级, 2011-01--2012-12
( 9 ) 阿利克仑的创新合成技术开发及产业化, 主持, 部委级, 2011-01--2013-12
( 10 ) 药物中间体D-氨基酸的酶法制备共性平台技术, 主持, 部委级, 2009-01--2010-12
( 11 ) 药用非天然手性α-氨基酸的固定化酶催化制备关键、共性技术的开发, 主持, 省级, 2010-04--2013-04
( 12 ) 酶制剂与生物催化关键技术, 主持, 国家级, 2008-05--2010-12
( 13 ) 西他沙星三元环中间体(1R,2S)-2-氟-环丙胺对甲苯磺酸盐的合成工艺研究, 主持, 研究所(学校), 2012-05--2013-08
( 14 ) 西他沙星五元环中间体(7S)-5-氮杂螺[2,4]-庚烷-7-氨基甲酸叔丁酯的合成工艺研究, 主持, 研究所(学校), 2012-05--2013-08
( 15 ) γ-氨丙基三乙氧基硅烷(以下简称KH550)的合成新工艺研究, 主持, 研究所(学校), 2012-03--2012-12
( 16 ) 洛匹那韦侧链的合成新工艺研究, 主持, 研究所(学校), 2008-07--2010-12
( 17 ) 阿利克仑及其系列中间体的合成工艺研究, 主持, 研究所(学校), 2007-07--2010-12
( 18 ) 西他沙星五元环中间体(7S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-7-基氨基甲酸叔丁酯的合成工艺改进, 主持, 院级, 2015-10--2016-12
( 19 ) 罗素伐他汀关键中间体的生物催化合成关键技术研发及示范, 主持, 部委级, 2016-01--2017-12
参与会议
(1)精细化学品产业化关键技术案例分析   中国生物工业投资大会   2016-10-26
(2)广谱喹诺酮类抗菌药西他沙星手性关键中间体的合成及方法学研究   2015西部有机化学论坛   2015-11-06
(3)“精细有机化学品”--有机及药物合成技术的产业机遇   第七届全国精细化工清洁生产工艺与技术经济发展研讨会   王立新   2014-11-07
(4)“精细有机化学品”——有机合成技术开发、应用定位与产业机遇   2014西部有机化学论   王立新   2014-09-19

合作情况

   
项目协作单位

浙江华海药业股份有限公司、浙江海翔药业股份有限公司、浙江新东港医药化工股份有限公司 、横店集团家园化工有限公司、浙江普洛医药科技有限公司、浙江新昌制药、浙江康恩贝生物制药、安徽李氏化工公司、浙江仙居车头制药厂、浙江震元制药有限公司、深圳信立泰、江苏东瑞制药、江苏常茂制药、上海华谊集团、四川银河建化集团、重庆紫光化工集团、重庆长寿化工基团、新和成、盐城东港药化、山东泓瑞医药科技


 

指导学生

已指导学生

潘士印  硕士研究生  070303-有机化学  

沈健芬  硕士研究生  070303-有机化学  

彭焕庆  硕士研究生  070303-有机化学  

王继宇  硕士研究生  070303-有机化学  

王桥炜  硕士研究生  070303-有机化学  

黄俊  博士研究生  070303-有机化学  

梅任强  博士研究生  070303-有机化学  

彭林  博士研究生  070303-有机化学  

李艳春  硕士研究生  070303-有机化学  

杨清川  硕士研究生  070303-有机化学  

汪亮亮  博士研究生  070303-有机化学  

摆建飞  博士研究生  070303-有机化学  

付记亚  博士研究生  070303-有机化学  

贾利娜  博士研究生  070303-有机化学  

郭云龙  博士研究生  070303-有机化学  

贺光云  博士研究生  070303-有机化学  

王帆  博士研究生  070303-有机化学  

漆良文  博士研究生  070303-有机化学  

贵永远  博士研究生  070303-有机化学  

纪善平  硕士研究生  070303-有机化学  

李宝青  硕士研究生  070303-有机化学  

杨坚  硕士研究生  070303-有机化学  

刘洪超  硕士研究生  070303-有机化学  

陈峰  博士研究生  070303-有机化学  

张勇  博士研究生  070303-有机化学  

张正兵  硕士研究生  070303-有机化学  

王霄  博士研究生  070303-有机化学  

杨鹏  博士研究生  070303-有机化学  

杨宇  博士研究生  070303-有机化学  

现指导学生

刘凛威  博士研究生  070303-有机化学  

汤朝哲  博士研究生  070303-有机化学  

陈超  硕士研究生  070303-有机化学  

廖礼国  硕士研究生  070303-有机化学  

吴林  硕士研究生  070303-有机化学  

陈小文  硕士研究生  070303-有机化学  

黄志诚  硕士研究生  070303-有机化学  

任红霞  博士研究生  070303-有机化学  

宋祥家  博士研究生  070303-有机化学  

李臣毅  硕士研究生  070303-有机化学  

邹滢  博士研究生  070303-有机化学