基本信息
李淳朴  男  硕导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: lichunpu@simm.ac.cn
通信地址: 上海市浦东新区祖冲之路555号
邮政编码:

招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
招生方向
抗肿瘤药物

教育背景

2010-09--2015-06   中国药科大学   理学博士
2006-09--2010-06   中国药科大学   理学学士

工作经历

   
工作简历
2017-11~现在, 中国科学院上海药物研究所, 副研究员
2017-08~2017-10,中国科学院上海药物研究所, 助理研究员
2015-07~2017-07,中国科学院上海药物研究所, 博士后
2010-09~2015-06,中国药科大学, 理学博士
2006-09~2010-06,中国药科大学, 理学学士

专利与奖励

   
奖励信息
(1) 赛诺菲-中国科学院上海生命科学研究院优秀青年人才奖励基金, 其他, 2020
(2) 上海市科技进步奖, 一等奖, 省级, 2020
(3) 上海市药学会药学科技奖(基础研究类), 一等奖, 省级, 2019
(4) 创新人才推进计划重点领域创新团队, 部委级, 2018
专利成果
( 1 ) 一种酮酰胺类化合物的药物用途, 2021, 第 7 作者, 专利号: CN113197895A

( 2 ) 一种醛基类化合物的药物用途, 2021, 第 7 作者, 专利号: CN113181339A

( 3 ) 1,3-二氧六环-4,6-二酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN111094262A

( 4 ) 联芳基类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用, 2020, 第 3 作者, 专利号: CN110950807A

( 5 ) 苯并吡唑联吡啶类化合物、包含此类化合物的药物组合物及其用途, 2020, 第 8 作者, 专利号: CN106279101B

( 6 ) 五元杂环并3,4-d哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用, 2019, 第 10 作者, 专利号: CN109641908A

( 7 ) 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2018, 第 9 作者, 专利号: CN108779096A

( 8 ) 反吲哚啉环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2017, 第 9 作者, 专利号: CN107459476A

( 9 ) 新型咪唑并1,2-a吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途, 2013, 第 6 作者, 专利号: CN103214481A

出版信息

   
发表论文
(1) Structure-Activity Relationship Study of Indolin-5-yl-cyclopropanamine Derivatives as Selective Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2022, 第 1 作者
(2) Discovery of Pyrazolo3,4-dpyridazinone Derivatives as Selective DDR1 Inhibitors via Deep Learning Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2022, 第 2 作者
(3) Identification of Novel Fused Heteroaromatics-Based MALT1 Inhibitors by High-Throughput Screening to Treat B Cell Lymphoma, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 第 3 作者
(4) Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolo3,4-dpyridazinone derivatives as covalent FGFR inhibitors, Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolo3,4-dpyridazinone derivatives as covalent FGFR inhibitors, ACTA PHARMACEUTICA SINICA B, 2021, 第 5 作者
(5) Discovery of 5-Benzylidene-2-phenyl-1,3-dioxane-4,6-diones as Highly Potent and Selective SIRT1 Inhibitors, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2021, 第 1 作者
(6) 铑催化碳氢二氟烯丙基化/N-碘代丁二酰亚胺介导的环化反应构建含氟3,4-二氢嘧啶并1,6-a吲哚-1(2H)-酮衍生物, Cp*Rh(Ⅲ)-Catalyzed C—H 3,3-Difluoroallylation of Indoles and N-Iodosuccinimide-Mediated Cyclization for the Synthesis of Fluorinated 3,4-Dihydropyrimido-1,6-a-indol-1(2H)-one Derivatives, 有机化学, 2020, 第 2 作者
(7) Supramolecular Drug-Drug Complex Vesicles Enable Sequential Drug Release for Enhanced Combination Therapy, ACS APPLIED MATERIALS & INTERFACES, 2020, 第 2 作者
(8) Sulfoximines-Assisted Rh(III)-Catalyzed C–H Activation and Intramolecular Annulation for the Synthesis of Fused Isochromeno-1,2-Benzothiazines Scaffolds under Room Temperature, MOLECULES, 2020, 通讯作者
(9) Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 8-Mercapto-3,7-Dihydro-1 H -Purine-2,6-Diones as Potent Inhibitors of SIRT1, SIRT2, SIRT3, and SIRT5, MOLECULES, 2020, 第 2 作者
(10) Ruthenium-Catalyzed C-H Activations for the Synthesis of Indole Derivatives, CATALYSTS, 2020, 通讯作者
(11) Structure-based design of antiviral drug candidates targeting the SARS-CoV-2 main protease, SCIENCE, 2020, 第11作者
(12) Rhodium(III)-Catalyzed C-H Alkenylation: Access to Maleimide-Decorated Tryptophan and Tryptophan-Containing Peptides, ORGANIC LETTERS, 2020, 第 2 作者
(13) Discovery and Development of a Series of Pyrazolo3,4-dpyridazinone Compounds as the Novel Covalent Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibitors by the Rational Drug Design, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 6 作者
(14) Rh(III)-Catalyzed Annulation of Boc-Protected Benzamides with Diazo Compounds: Approach to Isocoumarins, MOLECULES, 2019, 第 2 作者
(15) Rh(III)-Catalyzed Hydroarylation of Alkyne MIDA Boronates via C-H Activation of Indole Derivatives, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, 第 2 作者
(16) A11, a novel diaryl acylhydrazone derivative, exerts neuroprotection against ischemic injury in vitro and in vivo, A11, a novel diaryl acylhydrazone derivative, exerts neuroprotection against ischemic injury in vitro and in vivo, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2019, 第 2 作者
(17) Cp*Rh(III)-Catalyzed C-H Bond Difluorovinylation of Indoles with alpha,alpha-Difluorovinyl Tosylate, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, 第 2 作者
(18) Discovery of Novel Janus Kinase (JAK) and Histone Deacetylase (HDAC) Dual Inhibitors for the Treatment of Hematological Malignancies, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 8 作者
(19) Rapid access to difluoroalkylated pyrrolobenzodiazepines via a Pd-catalyzed C-H difluoroalkylation/cyclization cascade reaction, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2019, 通讯作者
(20) Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Novel Multisubstituted Pyridin-3-amine Derivatives as Multitargeted Protein Kinase Inhibitors for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2017, 第 8 作者
(21) Cp*Rh(III)-Catalyzed Directed C-H Methylation and Arylation of Quinoline N-Oxides at the C-8 Position, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2017, 第 2 作者
(22) Pd(II)-catalyzed direct functionalization of C-H bonds of benzamides for synthesis of 1,1-difluoro-1-alkenes, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2016, 第 1 作者
(23) Palladium-Catalyzed C2-Acylation of Indoles with alpha-Diketones Assisted by the Removable N-(2-Pyrimidyl) Group, EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2015, 第 1 作者
(24) Design, Synthesis, and Biological Evaluation of NovelImidazo1,2- a pyridine Derivatives as Potentc-Met Inhibitors, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2015, 第 1 作者
(25) A simple copper-catalyzed two-step one-pot synthesis of indolo1,2- a quinazoline, BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2014, 第 1 作者
(26) An expedient Pd/DBU mediated cyanation of aryl/heteroaryl bromides with K-4Fe(CN)(6), CHEMICAL COMMUNICATIONS, 2012, 第 5 作者
发表著作
( 1 ) 药学前沿精品讲坛, 科学出版社, 2015-12, 第 其他 作者

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 新型LSD1抑制剂的发现及生物活性研究, 负责人, 国家任务, 2017-01--2019-12
( 2 ) 靶向AXL的个性化先导化合物发现, 负责人, 中国科学院计划, 2019-01--2020-09
( 3 ) 中国科学院青年创新促进会, 负责人, 中国科学院计划, 2020-01--2023-12