100701-药物化学

表观遗传创新药物研究
药物化学
C-H活化方法学

2008-09--2011-06   中国科学院上海药物研究所   博士
2004-09--2007-03   同济大学   硕士
2000-09--2004-07   同济大学   学士

   

2016-03~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员
2013-04~2016-03,美国密歇根大学, 博士后
2011-06~2013-03,美国普渡大学, 博士后
2008-09~2011-06,中国科学院上海药物研究所, 博士
2007-04~2008-08,和记黄埔医药（上海）有限公司, 助理研究员
2004-09~2007-03,同济大学, 硕士
2000-09~2004-07,同济大学, 学士

   

（1） 上海市药学科技奖, 二等奖, 省级, 2012

（ 1 ） 一种三氮唑并嘧啶衍生化合物、包含其的药物组合物及其用途, 2018, 第 1 作者, 专利号: 201810150520.9

（ 2 ） 溴结构域抑制剂化合物及其用途, 2018, 第 1 作者, 专利号: 201810040756.7

（ 3 ） 三氮唑并嘧啶、三氮唑并吡啶化合物及其组合物用于治疗PRC2介导的疾病, 2017, 第 1 作者, 专利号: 201711408714.6

（ 4 ） BET PROTEIN DEGRADERS, 2016, 第 2 作者, 专利号: 62/321,499

（ 5 ） FUSED 1,4-OXAZEPINES AND RELATED ANALOGS AS, 2016, 第 2 作者, 专利号: 62/295,271

（ 6 ） 9H-Pyrimido[4,5-B]indoles and Related Analogs as BET Bromodomain Inhibitors, 2015, 第 3 作者, 专利号: WO2015/131005

   

（1） Rh(III)-Catalyzed C-H Functionalization of Indoles with Diazo Compounds: Facile Synthesis of Structurally Diverse 2,3-Fused Indoles, Adv. Synth. Catal., 2018, 通讯作者
（2） Rh (III)-Catalyzed Redox-Neutral C-H Alkylation Reaction with Allylic Alcohols by Using a Traceless Oxidizing Directing Group, Org. Chem. Front., 2018, 通讯作者
（3） Discovery of 1,8-acridinedione derivatives as novel GCN5 inhibitors via high throughput screening, European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 通讯作者
（4） Rh(III)-Catalyzed Redox-Neutral Unsymmetrical C-H Alkylation and Amidation Reactions of N-Phenoxyacetamides., Journal of the American Chemical Society, 2018, 通讯作者
（5） Ruthenium-Catalyzed Direct Hydroxymethylation of Aryl C–H Bonds., ACS Catal.,, 2017, 通讯作者
（6） Rhodium(III)-catalyzed alkylation of primary C(sp3)–H bonds with α-diazocarbonyl compounds., Chem. Commun.,, 2016, 通讯作者
（7） Rhodium-Catalyzed Redox-Neutral C-H Functionalization of Arylamine N-Oxides with Diazo Compounds: Primary C(sp3)-H/C(sp2)-H Activation and Oxygen Atom Transfer., Angew.Chem. Int. Ed., 2015, 通讯作者
（8） A [4+1] Cyclative Capture Approach to 3H-Indole-N-oxides at Room Temperature by Rhodium(III)-Catalyzed C-H Activation., Angew.Chem. Int. Ed., 2015, 通讯作者
（9） Rh(III)- or Ir(III)-catalyzed ynone synthesis from aldehydes via chelation-assisted C–H bond activation., Chem. Commun.,, 2015, 通讯作者
（10） Iridium(III)-Catalyzed C-7 Selective C–H Alkynylation of Indolines at Room Temperature., J. Org. Chem.,, 2015, 通讯作者
（11） IrIII-Catalyzed Direct C-7 Amidation of Indolines with Sulfonyl, Acyl, and Aryl Azides at Room Temperature., Eur. J. Org. Chem., 2015, 通讯作者
（12） Access to Six- and Seven-Membered 1,7-Fused Indolines via Rh(III)-Catalyzed Redox-Neutral C7-Selective C–H Functionalization of Indolines with Alkynes and Alkenes., J. Org. Chem.,, 2015, 通讯作者
（13） Rh(III)- and Ir(III)-Catalyzed C7-Alkylation of Indolines with Diazo Compounds., Chem. Eur. J., 2014, 通讯作者
（14） Rh(III)-Catalyzed Intramolecular Redox-Neutral or Oxidative Cyclization of Alkynes: Short, Efficient Synthesis of 3,4-Fused Indole Skeletons., Org. Lett.,, 2014, 通讯作者
（15） Rhodium(III)-Catalyzed Intramolecular Redox-Neutral Annulation of Tethered Alkynes: Formal Total Synthesis of (±)-Goniomitine., Chem. Eur. J., 2014, 通讯作者
（16） Rh(III)-Catalyzed C–H Amidation with N-Hydroxycarbamates: A New Entry to N-Carbamate-Protected Arylamines., Org. Lett.,, 2014, 通讯作者
（17） Copper(I)-Catalyzed Aryl or Vinyl Addition to Electron-Deficient Alkenes Cascaded by Cationic Cyclization., Org. Lett.,, 2014, 通讯作者
（18） Rhodium-Catalyzed Directed Sulfenylation of Arene C-H Bonds., Chem. Eur. J., 2014, 通讯作者
（19） Rhodium-Catalyzed Direct Amination of Arenes with Nitrosobenzenes: A New Route to Diarylamines., Chem. Eur. J., 2014, 通讯作者
（20） Rhodium(III)-Catalyzed Amidation of Aryl Ketone O-methyl Oximes with Isocyanates via C-H Activation: Convergent Synthesis of 3-Methyleneisoindolin-1-ones., Chem. Eur. J., 2013, 通讯作者
（21） Rhodium-Catalyzed Synthesis of Amides from Aldehydes and Azides by Chelation-Assisted C-H Bond Activation., Chem. Eur. J., 2013, 通讯作者
（22） Assembly of Spirooxindole Derivatives Containing Four Consecutive Stereocenters by Using Cascade Reactions Catalyzed by an N-Heterocyclic Carbene., Chem. Eur. J., 2013, 通讯作者
（23） Total Synthesis of (-)-(α)-Kainic Acid via a Diastereoselective Intramolecular [3+2] Cycloaddition Reaction of Aryl Cyclopropyl Ketone with an Alkyne., Org. Lett., 2013, 通讯作者
（24） Rhodium-Catalyzed Direct Addition of Indoles to N-Sulfonyl Aldimines., Adv. Synth. Catal.,, 2013, 通讯作者
（25） Rhodium-Catalyzed Direct Addition of Aryl C–H Bonds to Nitrosobenzenes at Room Temperature., Org. Lett.,, 2013, 通讯作者
（26） Rh(III)-Catalyzed Addition of Alkenyl C–H Bond to Isocyanates and Intramolecular Cyclization: Direct Synthesis 5-Ylidenepyrrol-2(5H)-ones., Org. Lett., 2013, 通讯作者
（27） Rhodium(III)-Catalyzed Intermolecular Direct Amidation of Aldehyde C–H Bonds with N-Chloroamines at Room Temperature., Org. Lett., 2013, 通讯作者

   

（ 1 ） 老药新用—Menin-MLL相互作用小分子抑制剂的发现和结构优化, 负责人, 中国科学院计划, 2016-01--2017-12
（ 2 ） 组蛋白乙酰化酶抑制剂的发现与优化, 负责人, 中国科学院计划, 2018-01--2019-12
（ 3 ） VIII族元素（钴、铑、铱）催化的C(sp3)-H键官能化反应研究, 负责人, 国家任务, 2018-01--2020-12
（ 4 ） 核受体降解相关蛋白质机器及靶向干预, 参与, 国家任务, 2018-05--2023-04