100701-药物化学

小分子药物设计与合成

2009-09--2014-07   中国科学院广州生物医药与健康研究院   研究生/博士
2005-09--2009-06   山东师范大学   本科/学士

   

2014-11~2019-02,密歇根大学-安娜堡校区, 博士后
2009-09~2014-07,中国科学院广州生物医药与健康研究院, 研究生/博士
2005-09~2009-06,山东师范大学, 本科/学士

药物化学

   

（1） 广东省科学技术奖励, 二等奖, 省级, 2016
（2） 广州市科学技术奖励, 一等奖, 市地级, 2015

（ 1 ） Piperidines as menin inhibitors, 2017, 第 5 作者, 专利号: WO2017192543A1

（ 2 ） 嘧啶并杂环类化合物及其药用组合物和应用, 2013, 第 3 作者, 专利号: ZL201310365460.X

（ 3 ） 7-氧代吡啶并嘧啶类化合物及其药用组合物和应用, 2012, 第 2 作者, 专利号: ZL201210480885.0

（ 4 ） 嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物及其药用组合物和应用, 2012, 第 2 作者, 专利号: ZL201210266329.3

   

（1） Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Potent and Selective PROTAC degraders of Oncogenic KRASG12D, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2024, 
（2） Design, Synthesis, and Bioevaluation of Transcriptional Enhanced Associate Domain (TEAD) PROTAC Degraders, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2024, 
（3） Discovery of a Potent, Cooperative, and Selective SOS1 PROTAC ZZ151 with In Vivo Antitumor Efficacy in KRAS-Mutant Cancers, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2023, 第 11 作者
（4） Design, Synthesis, and Bioevaluation of Pyrido2,3-dpyrimidin-7-ones as Potent SOS1 Inhibitors, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2023, 第 11 作者
（5） Design, synthesis and structure-activity relationship studies of pyrido2,3-dpyrimidin-7-ones as potent Janus Kinase 3 (JAK3) covalent inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2022, 第 11 作者
（6） Discovery of the First-in-Class Agonist-Based SOS1 PROTACs Effective in Human Cancer Cells Harboring Various KRAS Mutations, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2022, 第 11 作者
（7） Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel EGFR PROTACs Targeting Del19/T790M/C797S Mutation, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2022, 第 11 作者
（8） Structure-based Discovery of M-89 as a Highly Potent Inhibitor of the Menin-Mixed Lineage Leukemia (Menin-MLL) Protein-Protein Interaction, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 3 作者
（9） Design of the First-in-Class, Highly Potent Irreversible Inhibitor Targeting the Menin-MLL Protein-Protein Interaction, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2018, 第 3 作者
（10） A structure-guided optimization of pyrido2,3-dpyrimidin-7-ones as selective inhibitors of EGFRL858R/T790M mutant with improved pharmacokinetic properties, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2017, 第 3 作者
（11） C5-substituted pyrido2,3-dpyrimidin-7-ones as highly specific kinase inhibitors targeting the clinical resistance-related EGFR(T790M) mutant, MEDCHEMCOMM, 2015, 第 1 作者
（12） Pyrimido[4,5-d]pyrimidin-4(1H)-one derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine790���Methionine790 (T790M) Mutants., Angew. Chem. Int. Ed., 2013, 
（13） Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2-Oxo-3,4-dihydropyrimido4,5-dpyrimidinyl Derivatives as New Irreversible Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitors with Improved Pharmacokinetic Properties, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2013, 第 2 作者
（14） Pyrimido4,5-dpyrimidin-4(1H)-one Derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine(790) to Methionine(790) (T790M) Mutants, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2013, 第 1 作者
（15） Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Conformationally Constrained Inhibitors Targeting Epidermal Growth Factor Receptor Threonine(790) -> Methionine(790) Mutant, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2012, 第 7 作者

   

（ 1 ） TEAD降解剂的设计、合成及生物活性评价, 负责人, 其他, 2024-06--2026-05
（ 2 ） DRAK2-SRSF6相互作用抑制剂的筛选、结构优化及抗非酒精性脂肪肝病的药理活性评价, 负责人, 其他, 2024-05--2025-04
（ 3 ） 靶向转录因子TEADs的配体和降解剂的设计、合成及生 物活性评价, 负责人, 国家任务, 2022-01--2024-12
（ 4 ） 靶向诱导SOS1蛋白质降解的小分子的设计、合成及抗肿瘤活性 研究, 负责人, 地方任务, 2020-07--2023-06
（ 5 ） 中国科学院上海药物研究所“****”人才支持项目, 负责人, 研究所自主部署, 2019-03--2024-03

（1）选择性SOS1蛋白质降解剂的设计及活性评价   药学学报药学前沿论坛   2023-04-07
（2）Design and optimization of small molecule inhibitors blocking the menin-MLL interaction   2017-04-02