基本信息
周宇  男  博导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: zhouyu@simm.ac.cn
通信地址: 上海市浦东新区祖冲之路555号
邮政编码: 201203

招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
招生方向
药物化学

教育背景

2003-09--2008-07   沈阳药科大学   博士
1999-09--2003-07   沈阳药科大学   学士学位

工作经历

   
工作简历
2019-10~现在, 中国科学院上海药物研究所, 课题组长、博士生导师
2016-09~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员、硕导(2012)、博导(2018)
2010-09~2016-09,中国科学院上海药物研究所, 副研究员
2010-07~2010-09,中国科学院上海药物研究所, 助理研究员
2008-07~2010-07,中国科学院上海药物研究所, 博士后
2003-09~2008-07,沈阳药科大学, 博士
1999-09~2003-07,沈阳药科大学, 学士学位

教授课程

药物化学

专利与奖励

   
奖励信息
(1) 第十六届中国药学会科学技术奖一等奖, 一等奖, 省级, 2021
(2) 上海市科学技术奖科技进步一等奖, 一等奖, 省级, 2020
(3) 第二十一届中国专利优秀奖, 省级, 2020
(4) 2019年度上海药学科技奖一等奖, 一等奖, 省级, 2020
(5) SANOFI-SIBS优秀人才奖, 其他, 2016
(6) 中国科学院青年创新促进会首批优秀会员, 院级, 2015
(7) 上海药学科技奖, 一等奖, 省级, 2015
(8) 第十四届“中国药学会-施维雅青年药物化学奖”, 特等奖, 国家级, 2011
(9) 中国科学院青年创新促进会会员, 院级, 2011
专利成果
( 1 ) 一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用, 2021, 第 2 作者, 专利号: CN112939846A

( 2 ) 一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2021, 第 3 作者, 专利号: CN112236430A

( 3 ) 一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN110511218A

( 4 ) 一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN110452235A

( 5 ) 五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN109476650A

( 6 ) 五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN109476649A

( 7 ) 5‑芳香炔基取代的苯甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2018, 第 2 作者, 专利号: CN107531633A

( 8 ) 一类含氟三氮唑并吡啶类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2017, 第 2 作者, 专利号: CN107383002A

( 9 ) 醛基类化合物及其制法和用途, 2017, 第 7 作者, 专利号: CN106928206A

( 10 ) 5-芳香炔基取代的苯甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2016, 第 2 作者, 专利号: CN106146391A

( 11 ) 一种1-(3-氨基丙基)取代环状胺类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 2016, 第 14 作者, 专利号: CN105873924A

( 12 ) 一种1-(3-氨基丙基)取代环状胺类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 2015, 第 14 作者, 专利号: CN104744451A

( 13 ) 一类二氢吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及应用, 2015, 第 8 作者, 专利号: CN104326963A

( 14 ) 一类吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及应用, 2014, 第 8 作者, 专利号: CN104211631A

( 15 ) 一种六氢二苯并a,g喹嗪类化合物的药物用途, 2014, 第 8 作者, 专利号: CN104127414A

( 16 ) 一类氟取代的环状胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2014, 第 3 作者, 专利号: CN103787954A

( 17 ) 新型青蒿素衍生物及其制法和应用, 2014, 第 7 作者, 专利号: CN103570738A

( 18 ) 新型唾液酸衍生物及其制备方法,包含该衍生物的药物组合物,以及其用途, 2012, 第 8 作者, 专利号: CN102532080A

( 19 ) 环庚烷并吡啶类化合物、其制备方法、用途及包含此类化合物的药物组合物, 2011, 第 6 作者, 专利号: CN101284828B

( 20 ) 一类5-脂氧酶抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用, 2010, 第 3 作者, 专利号: CN101684098A

( 21 ) 新颖的吡唑类5-脂氧酶小分子抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用, 2009, 第 3 作者, 专利号: CN101544631A

( 22 ) 四氢喹啉类化合物、其制备方法及药物组合物, 2008, 第 8 作者, 专利号: CN101245062A

( 23 ) 阻止阿尔茨海默氏症Aβ多肽纤维化的小分子抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用, 2008, 第 4 作者, 专利号: CN101100416A

( 24 ) N,N'-二取代哌嗪类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途, 2007, 第 7 作者, 专利号: CN101007794A

( 25 ) 取代1,3,5三嗪类化合物及其制备方法和应用, 2007, 第 9 作者, 专利号: CN1970552A

出版信息

   
发表论文
(1) A Ru(ii)-catalyzed C–H activation and annulation cascade for the construction of highly coumarin-fused benzo[a]quinolizin-4-ones and pyridin-2-ones, Organic Chemistry Frontiers, 2023, 通讯作者
(2) Discovery of novel non-peptidic and non-covalent small-molecule 3CLpro inhibitors as potential candidate for COVID-19 treatment, Signal Transduction and Targeted Therapy, 2023, 通讯作者
(3) Copper-Catalyzed Synthesis of alpha-Keto Amides from Sulfoxonium Ylides, The Journal of Organic Chemistry, 2023, 通讯作者
(4) Rh(III)-Catalyzed Successive C-H Activations of 2-Phenyl-3H-indoles and Cyclization Cascades to Construct Highly Fused Indole Heteropolycycles, Organic Letters, 2023, 通讯作者
(5) Inhibition of the dopamine transporter promotes lysosome biogenesis and ameliorates Alzheimer's disease-like symptoms in mice, ALZHEIMERS & DEMENTIA, 2022, 通讯作者
(6) A Facile Electrochemical Strategy for the Azidation of Benzylic C(sp(3))-H Bonds, EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2022, 通讯作者
(7) Recyclable rhodium-catalyzed C-H activation/4+2 annulation with unconventional regioselectivity at ambient temperature: experimental development and mechanistic insight, GREEN CHEMISTRY, 2022, 通讯作者
(8) A substrate-controlled Ru(ii)-catalyzed C-H activation/5+2 annulation cascade and unusual acyl migration to synthesize diverse indoline scaffolds, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2022, 通讯作者
(9) Rh(III)-Catalyzed C-H Activation and 4+1+1 Sequential Cyclization Cascade to Give Highly Fused Indano1,2-bazirines, ORGANIC LETTERS, 2022, 通讯作者
(10) LYECs: lysosome-enhancing compounds as potential therapeutic approaches for Alzheimer disease, AUTOPHAGY, 2022, 通讯作者
(11) A metal-free method for the facile synthesis of indanones via the intramotecular hydroacylation of 2-vinytbenzaldehyde, GREEN CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
(12) A Rh(iii)-catalyzed C-H activation/regiospecific annulation cascade of benzoic acids with propargyl acetates to unusual 3-alkylidene-isochromanones, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2021, 通讯作者
(13) Catalytic System-Controlled Divergent Reaction Strategies for the Construction of Diversified Spiropyrazolone Skeletons from Pyrazolidinones and Diazopyrazolones, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2021, 通讯作者
(14) I-2-induced cascade cyclization and dearomatization of indoles for the highly efficient synthesis of iodinated and vinylic spiroindolenines, GREEN CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
(15) Rhodium-Catalyzed C-H Activation/Annulation Cascade of Aryl Oximes and Propargyl Alcohols to Isoquinoline N-Oxides, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2021, 通讯作者
(16) Structural optimization and biological evaluation for novel artemisinin derivatives against liver and ovarian cancers, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 第 1 作者
(17) Rh(III)-Catalyzed 5+1 Annulation of Indole-enaminones with Diazo Compounds To Form Highly Functionalized Carbazoles, ORGANIC LETTERS, 2021, 通讯作者
(18) Kinetics-Driven Drug Design Strategy for Next-Generation Acetylcholinesterase Inhibitors to Clinical Candidate, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 第 1 作者
(19) A metal-free method for the facile synthesis of indanones via the intramolecular hydroacylation of 2-vinylbenzaldehyde, Green Chemistry, 2021, 通讯作者
(20) Rh(III)-Catalyzed Dual C-H Functionalization/Cyclization Cascade by a Removable Directing Group: A Method for Synthesis of Polycyclic Fused PyranodeIsochromenes, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2020, 通讯作者
(21) Rhodium(III)-Catalyzed Redox-Neutral 3+3 Annulation of N -nitrosoanilines with Cyclopropenones: A Traceless Approach to Quinolin-4(1 H )-One Scaffolds, MOLECULES, 2020, 通讯作者
(22) Ruthenium-Catalyzed C-H Activations for the Synthesis of Indole Derivatives, CATALYSTS, 2020, 第 3 作者
(23) A removable directing group-assisted Rh(iii)-catalyzed direct C-H bond activation/annulation cascade to synthesize highly fused isoquinolines, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2020, 通讯作者
(24) Structures of Gi-bound metabotropic glutamate receptors mGlu2 and mGlu4, NATURE, 2020, 第 14 作者
(25) Discovery and Optimization of Non-bile Acid FXR Agonists as Preclinical Candidates for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 通讯作者
(26) Synthesis of Highly Fused Pyrano2,3-bpyridines via Rh(III)- Catalyzed C-H Activation and Intramolecular Cascade Annulation under Room Temperature, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2020, 通讯作者
(27) Rh(III)-Catalyzed C-H Bond Activation for the Construction of Heterocycles with sp(3)-Carbon Centers, CATALYSTS, 2019, 通讯作者
(28) Gold-catalyzed Rapid Construction of Nitrogen-containing Heterocyclic Compound Library with Scaffold Diversity and Molecular Complexity, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2019, 第 6 作者
(29) N-Heterocyclic Carbene Catalyzed Enantioselective 3+2 Dearomatizing Annulation of Saturated Carboxylic Esters with N-Iminoisoquinolinium Ylides, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2018, 第 2 作者
(30) Rh(III)-Catalyzed C-H Activation of Benzoylacetonitriles and Tandem Cyclization with Diazo Compounds to Substituted Benzodechromenes, ORGANIC LETTERS, 2018, 通讯作者
(31) Rh(III)‐Catalyzed C‐H Activation of Benzoylacetonitriles and Cyclization with Sulfoxonium Ylides to Naphthols., Advanced Synthesis & Catalysis, 2018, 通讯作者
(32) Crystal structure of the human 5-HT1B serotonin receptor bound to an inverse agonist, CELL DISCOVERY, 2018, 第 13 作者
(33) Catalytic and catalyst-free diboration of alkynes, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2017, 第 5 作者
(34) Propargyl Alcohols as One-Carbon Synthons: Redox-Neutral Rhodium(III)-Catalyzed C-H Bond Activation for the Synthesis of Isoindolinones Bearing a Quaternary Carbon, ORGANIC LETTERS, 2017, 第 3 作者
(35) Ruthenium-Catalyzed Redox-Neutral 4+1 Annulation of Benzamides and Propargyl Alcohols via C-H Bond Activation, ACS CATALYSIS, 2017, 通讯作者
(36) Absolute Configuration of Periplosides C and F and Isolation of Minor Spiro-orthoester Group-Containing Pregnane-type Steroidal Glycosides from Periploca sepium and Their T-Lymphocyte Proliferation Inhibitory Activities, JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS, 2017, 第 4 作者
(37) Construction of highly enantioenriched spirocyclopentaneoxindoles containing four consecutive stereocenters via thiourea-catalyzed asymmetric Michael–Henry cascade reactions, BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2017, 通讯作者
(38) Recent Advances in the Synthesis of Heterocycles via Gold-catalyzed Cascade Reactions: A Review, CURRENT ORGANIC CHEMISTRY, 2017, 第 2 作者
(39) Rh(iii)-catalyzed c-h cyclization of arylnitrones with diazo compounds: access to 3-carboxylate substituted n-hydroxyindoles, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2017, 通讯作者
(40) Structural optimization and biological evaluation of 1,5-disubstituted pyrazole-3-carboxamines as potent inhibitors of human 5-lipoxygenase, ACTA PHARMACEUTICA SINICA B, 2016, 第 1 作者
(41) Enantioselective N-Heterocyclic Carbene-Catalyzed 3+3 Annulation of ,-Unsaturated Esters with Methyl Ketoimine, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2016, 通讯作者
(42) Enantioselective Assembly of Spirolactones through NHC-Catalyzed Remote γ-Carbon Activation of β-Methyl Enals with Isatins., ACS Combinatorial Science, 2016, 通讯作者
(43) Identification and biochemical characterization of DC07090 as a novel potent small molecule inhibitor against human enterovirus 71 3C protease by structure-based virtual screening, EUROPEANJOURNALOFMEDICINALCHEMISTRY, 2016, 通讯作者
(44) Preclinical Efficacy and Safety Assessment of Artemisinin-Chemotherapeutic Agent Conjugates for Ovarian Cancer, EBIOMEDICINE, 2016, 第 2 作者
(45) Next Generation of Fluorine-Containing Pharmaceuticals, Compounds Currently in Phase II-III Clinical Trials of Major Pharmaceutical Companies: New Structural Trends and Therapeutic Areas, CHEMICAL REVIEWS, 2016, 第 1 作者
(46) Synthesis and Anti-HIV-1 Activity Evaluation for Novel 3a,6a-Dihydro-1 H -pyrrolo3,4- c pyrazole-4,6-dione Derivatives, MOLECULES, 2016, 第 3 作者
(47) γ-Carbon Activation Through N-Heterocyclic Carbene/Brønsted Acids Cooperative Catalysis: A Highly Enantioselective Route to δ-Lactams., Organic Letters., 2015, 
(48) Total synthesis of periploside A, a unique pregnane hexasaccharide with potent immunosuppressive effects, NATURE COMMUNICATIONS, 2015, 第 2 作者
(49) Direct access to pyrido/pyrrolo2,1-bquinazolin-9(1H)-ones through silver-mediated intramolecular alkyne hydroamination reactions, BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2015, 通讯作者
(50) JNJ-40411813合成工艺研究, Improved synthetic process of JNJ-40411813, 中国药物化学杂志, 2015, 第 5 作者
(51) A Mannich/Cyclization Cascade Process for the Asymmetric Synthesis of Spirocyclic Thioimida-zolidinexoindoles., Chemical Communications, 2014, 第 1 作者
(52) 先导化合物结构优化策略三通过化学修饰改善水溶性, 药学学报, 2014, 第 3 作者
(53) 先导化合物结构优化策略四改善化合物的血脑屏障通透性, 药学学报, 2014, 第 2 作者
(54) Asymmetric Michael Addition of N-tert-ButanesulfinylImidates: an Efficient Strategy for the Synthesis of (R)-3-Substituted Indanone Derivatives, Organic Letters, 2013, 通讯作者
(55) 高效合成技术在药物研发中的应用, 药学学报, 2013, 第 1 作者
(56) Structural modifications of 5,6-dihydroxypyrimidines with anti-HIV activity, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2012, 第 4 作者
(57) Gold-catalyzed tandem reaction in water: an efficient and convenient synthesis of fused polycyclic indoles, GREEN CHEMISTRY, 2012, 第 2 作者
(58) Recent advances in the gold-catalyzed additions to C–C multiple bonds, BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2011, 第 2 作者
(59) Synthesis of Pyrrolo[1,2-a]quinoxalines via Gold (?)-Mediated Cascade Reactions., ACS Combinatorial Science, 2011, 第 1 作者
(60) Silver- and Gold-Mediated Domino Transformation: A Strategy for Synthesizing Benzo[e]indolo[1,2-a]pyrrolo/pyrido[2,1-c][1,4] diazepine-3,9-dione., Journal of Organic Chemistry, 2011, 第 1 作者
(61) 银催化有机合成反应的研究进展, Recent Advances in Silver-Mediated Organic Synthesis Reactions, 化学进展, 2011, 第 2 作者
(62) Silver-catalyzed intramolecular hydroamination of alkynes in aqueous media: efficient and regioselective synthesis for fused benzimidazoles, GREEN CHEMISTRY, 2011, 第 2 作者
(63) Gold(I)-Catalyzed One-Pot Tandem Coupling/Cyclization: An Efficient Synthesis of Pyrrolo-/Pyrido[2,1-b]benzo [d][1,3]oxazin-1-one., Advanced Synthesis Catalysis, 2010, 第 1 作者
(64) Gold(I)-Catalyzed Cascade for Synthesis of Pyrrolo1,2-a:2 ',1 '-c-/Pyrido2,1-cpyrrolo1,2-aquinoxalinones, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2010, 第 1 作者
(65) Gold(I)-Catalyzed Tandem Transformation: A Simple Approach for the Synthesis of Pyrrolo/Pyrido2,1-a1,3benzoxazinones and Pyrrolo/Pyrido2,1-aquinazolinones, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2010, 第 2 作者
(66) Metal-free tandem reaction in water: An efficient and regioselective synthesis of 3-hydroxyisoindolin-1-ones, GREEN CHEMISTRY, 2010, 通讯作者
(67) An Effective Synthetic Entry to Fused Benzimidazoles via Iodocyclization., Advanced Synthesis Catalysis, 2010, 第 1 作者
(68) Structural Optimization and Biological Evaluation of Substituted Bisphenol A Derivatives as β-Amyloid Peptide Aggregation Inhibitors., Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 第 1 作者
(69) Gold-Catalyzed One-Pot Cascade Construction of Highly Functionalized Pyrrolo1,2-aquinolin-1(2H)-ones, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2009, 第 1 作者
(70) raltegravir的合成工艺研究, 中国药科大学学报, 2009, 第 4 作者
(71) Silver-Catalyzed Intramolecular Cyclization of o-(1-Alkynyl)benzamides: Efficient Synthesis of (1H)-Isochromen-1-imines, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2009, 第 2 作者
(72) 扎那米韦的合成工艺研究, Improved synthesis of zanamivir, 中国药物化学杂志, 2008, 第 1 作者
发表著作
( 1 ) 高等药物化学, 化学工业出版社, 2011-01, 第 1 作者
( 2 ) 新药研发的案例研究, 化学工业出版, 2013-03, 第 1 作者
( 3 ) 个性化药物——新药研发的未来, 上海科学技术文献出版社, 2020-05, 第 2 作者
( 4 ) 创新药物研发经纬, 化学工业出版社, 2020-10, 第 2 作者

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 基于药效团的抗AD 药物分子库的设计、合成及药理活性, 负责人, 国家任务, 2012-01--2014-12
( 2 ) AChE/Aβ聚集双重抑制剂的设计、合成及药理活性研究, 负责人, 地方任务, 2011-04--2014-03
( 3 ) F7国际合作项目, 参与, 国家任务, 2011-01--2013-12
( 4 ) 中科院青年创新促进会资助, 负责人, 国家任务, 2011-09--2015-12
( 5 ) 新化学实体发现与优化, 参与, 国家任务, 2012-01--2015-12
( 6 ) 新型抗老年痴呆药物DC20的发现研究, 负责人, 国家任务, 2015-01--2018-12
( 7 ) 四氢异喹啉类α1A-AR拮抗剂的结构优化及抗前列腺增生的活性研究, 负责人, 国家任务, 2014-01--2017-12
( 8 ) 靶向新冠病毒3CLPro小分子抑制剂研发, 负责人, 研究所自主部署, 2021-10--2022-09
( 9 ) FXR激动剂FL4-14治疗非酒精性脂肪性肝炎临床前研究, 负责人, 地方任务, 2019-04--2022-03
( 10 ) 靶向AXL_c-Met双重抑制剂的设计、合成及药理活性研究, 负责人, 国家任务, 2020-01--2023-12
( 11 ) 靶向TFEB介导溶酶体生成的化合物设计、合成及抗AD先导化合物发现研究, 负责人, 国家任务, 2022-01--2025-12
( 12 ) 课题组启动经费, 负责人, 其他国际合作项目, 2019-10--2024-10