100701-药物化学

药物化学

2003-09--2008-07   沈阳药科大学   博士
1999-09--2003-07   沈阳药科大学   学士学位

   

2019-10~现在, 中国科学院上海药物研究所, 课题组长、博士生导师
2016-09~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员、硕导(2012)、博导(2018)
2010-09~2016-09,中国科学院上海药物研究所, 副研究员
2008-07~2010-07,中国科学院上海药物研究所, 博士后
2003-09~2008-07,沈阳药科大学, 博士
1999-09~2003-07,沈阳药科大学, 学士学位

药物化学

   

（1） 第十六届中国药学会科学技术奖一等奖, 一等奖, 省级, 2021
（2） 上海市科学技术奖科技进步一等奖, 一等奖, 省级, 2020
（3） 第二十一届中国专利优秀奖, 省级, 2020
（4） 2019年度上海药学科技奖一等奖, 一等奖, 省级, 2020
（5） SANOFI-SIBS优秀人才奖, 其他, 2016
（6） 中国科学院青年创新促进会首批优秀会员, 院级, 2015
（7） 上海药学科技奖, 一等奖, 省级, 2015
（8） 第十四届“中国药学会-施维雅青年药物化学奖”, 特等奖, 国家级, 2011
（9） 中国科学院青年创新促进会会员, 院级, 2011

（ 1 ） 一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用, 2021, 第 2 作者, 专利号: CN112939846A

（ 2 ） 一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2021, 第 3 作者, 专利号: CN112236430A

（ 3 ） 一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN110511218A

（ 4 ） 一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN110452235A

（ 5 ） 五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN109476650A

（ 6 ） 五元杂环类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN109476649A

（ 7 ） 5‑芳香炔基取代的苯甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2018, 第 2 作者, 专利号: CN107531633A

（ 8 ） 一类含氟三氮唑并吡啶类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2017, 第 2 作者, 专利号: CN107383002A

（ 9 ） 醛基类化合物及其制法和用途, 2017, 第 7 作者, 专利号: CN106928206A

（ 10 ） 5-芳香炔基取代的苯甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2016, 第 2 作者, 专利号: CN106146391A

（ 11 ） 一种1-(3-氨基丙基)取代环状胺类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 2016, 第 14 作者, 专利号: CN105873924A

（ 12 ） 一种1-(3-氨基丙基)取代环状胺类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 2015, 第 14 作者, 专利号: CN104744451A

（ 13 ） 一类二氢吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及应用, 2015, 第 8 作者, 专利号: CN104326963A

（ 14 ） 一类吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及应用, 2014, 第 8 作者, 专利号: CN104211631A

（ 15 ） 一种六氢二苯并a,g喹嗪类化合物的药物用途, 2014, 第 8 作者, 专利号: CN104127414A

（ 16 ） 一类氟取代的环状胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2014, 第 3 作者, 专利号: CN103787954A

（ 17 ） 新型青蒿素衍生物及其制法和应用, 2014, 第 7 作者, 专利号: CN103570738A

（ 18 ） 新型唾液酸衍生物及其制备方法,包含该衍生物的药物组合物,以及其用途, 2012, 第 8 作者, 专利号: CN102532080A

（ 19 ） 环庚烷并吡啶类化合物、其制备方法、用途及包含此类化合物的药物组合物, 2011, 第 6 作者, 专利号: CN101284828B

（ 20 ） 一类5－脂氧酶抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用, 2010, 第 3 作者, 专利号: CN101684098A

（ 21 ） 新颖的吡唑类5－脂氧酶小分子抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用, 2009, 第 3 作者, 专利号: CN101544631A

（ 22 ） 四氢喹啉类化合物、其制备方法及药物组合物, 2008, 第 8 作者, 专利号: CN101245062A

（ 23 ） 阻止阿尔茨海默氏症Aβ多肽纤维化的小分子抑制剂及其制备方法、药物组合物和应用, 2008, 第 4 作者, 专利号: CN101100416A

（ 24 ） N,N'－二取代哌嗪类衍生物及其制备方法、药物组合物和用途, 2007, 第 7 作者, 专利号: CN101007794A

（ 25 ） 取代1,3,5三嗪类化合物及其制备方法和应用, 2007, 第 9 作者, 专利号: CN1970552A

   

（1） A Ru(ii)-catalyzed C���H activation and annulation cascade for the construction of highly coumarin-fused benzo[a]quinolizin-4-ones and pyridin-2-ones, Organic Chemistry Frontiers, 2023, 第 11 作者
（2） Discovery of novel non-peptidic and non-covalent small-molecule 3CLpro inhibitors as potential candidate for COVID-19 treatment, Signal Transduction and Targeted Therapy, 2023, 第 11 作者
（3） Copper-Catalyzed Synthesis of alpha-Keto Amides from Sulfoxonium Ylides, The Journal of Organic Chemistry, 2023, 第 11 作者
（4） Rh(III)-Catalyzed Successive C-H Activations of 2-Phenyl-3H-indoles and Cyclization Cascades to Construct Highly Fused Indole Heteropolycycles, Organic Letters, 2023, 第 11 作者
（5） Inhibition of the dopamine transporter promotes lysosome biogenesis and ameliorates Alzheimer's disease-like symptoms in mice, ALZHEIMERS & DEMENTIA, 2022, 第 11 作者
（6） A Facile Electrochemical Strategy for the Azidation of Benzylic C(sp(3))-H Bonds, EUROPEAN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2022, 第 11 作者
（7） Recyclable rhodium-catalyzed C-H activation/4+2 annulation with unconventional regioselectivity at ambient temperature: experimental development and mechanistic insight, GREEN CHEMISTRY, 2022, 第 11 作者
（8） A substrate-controlled Ru(ii)-catalyzed C-H activation/5+2 annulation cascade and unusual acyl migration to synthesize diverse indoline scaffolds, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2022, 第 11 作者
（9） Rh(III)-Catalyzed C-H Activation and 4+1+1 Sequential Cyclization Cascade to Give Highly Fused Indano1,2-bazirines, ORGANIC LETTERS, 2022, 第 11 作者
（10） LYECs: lysosome-enhancing compounds as potential therapeutic approaches for Alzheimer disease, AUTOPHAGY, 2022, 第 11 作者
（11） A metal-free method for the facile synthesis of indanones via the intramotecular hydroacylation of 2-vinytbenzaldehyde, GREEN CHEMISTRY, 2021, 第 11 作者
（12） A Rh(iii)-catalyzed C-H activation/regiospecific annulation cascade of benzoic acids with propargyl acetates to unusual 3-alkylidene-isochromanones, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2021, 第 11 作者
（13） Catalytic System-Controlled Divergent Reaction Strategies for the Construction of Diversified Spiropyrazolone Skeletons from Pyrazolidinones and Diazopyrazolones, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2021, 第 11 作者
（14） I-2-induced cascade cyclization and dearomatization of indoles for the highly efficient synthesis of iodinated and vinylic spiroindolenines, GREEN CHEMISTRY, 2021, 第 11 作者
（15） Rhodium-Catalyzed C-H Activation/Annulation Cascade of Aryl Oximes and Propargyl Alcohols to Isoquinoline N-Oxides, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2021, 第 11 作者
（16） Structural optimization and biological evaluation for novel artemisinin derivatives against liver and ovarian cancers, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 第 1 作者
（17） Rh(III)-Catalyzed 5+1 Annulation of Indole-enaminones with Diazo Compounds To Form Highly Functionalized Carbazoles, ORGANIC LETTERS, 2021, 第 11 作者
（18） Kinetics-Driven Drug Design Strategy for Next-Generation Acetylcholinesterase Inhibitors to Clinical Candidate, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 第 1 作者
（19） A metal-free method for the facile synthesis of indanones via the intramolecular hydroacylation of 2-vinylbenzaldehyde, Green Chemistry, 2021, 第 11 作者
（20） Rh(III)-Catalyzed Dual C-H Functionalization/Cyclization Cascade by a Removable Directing Group: A Method for Synthesis of Polycyclic Fused PyranodeIsochromenes, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2020, 第 11 作者
（21） Rhodium(III)-Catalyzed Redox-Neutral 3+3 Annulation of N -nitrosoanilines with Cyclopropenones: A Traceless Approach to Quinolin-4(1 H )-One Scaffolds, MOLECULES, 2020, 第 11 作者
（22） Ruthenium-Catalyzed C-H Activations for the Synthesis of Indole Derivatives, CATALYSTS, 2020, 第 3 作者
（23） A removable directing group-assisted Rh(iii)-catalyzed direct C-H bond activation/annulation cascade to synthesize highly fused isoquinolines, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2020, 第 11 作者
（24） Structures of Gi-bound metabotropic glutamate receptors mGlu2 and mGlu4, NATURE, 2020, 第 14 作者
（25） Discovery and Optimization of Non-bile Acid FXR Agonists as Preclinical Candidates for the Treatment of Nonalcoholic Steatohepatitis, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 11 作者
（26） Synthesis of Highly Fused Pyrano2,3-bpyridines via Rh(III)- Catalyzed C-H Activation and Intramolecular Cascade Annulation under Room Temperature, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2020, 第 11 作者
（27） Rh(III)-Catalyzed C-H Bond Activation for the Construction of Heterocycles with sp(3)-Carbon Centers, CATALYSTS, 2019, 第 11 作者
（28） Gold-catalyzed Rapid Construction of Nitrogen-containing Heterocyclic Compound Library with Scaffold Diversity and Molecular Complexity, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2019, 第 6 作者
（29） N-Heterocyclic Carbene Catalyzed Enantioselective 3+2 Dearomatizing Annulation of Saturated Carboxylic Esters with N-Iminoisoquinolinium Ylides, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2018, 第 2 作者
（30） Rh(III)-Catalyzed C-H Activation of Benzoylacetonitriles and Tandem Cyclization with Diazo Compounds to Substituted Benzodechromenes, ORGANIC LETTERS, 2018, 第 11 作者
（31） Rh(III)���Catalyzed C���H Activation of Benzoylacetonitriles and Cyclization with Sulfoxonium Ylides to Naphthols., Advanced Synthesis & Catalysis, 2018, 第 11 作者
（32） Crystal structure of the human 5-HT1B serotonin receptor bound to an inverse agonist, CELL DISCOVERY, 2018, 第 13 作者
（33） Catalytic and catalyst-free diboration of alkynes, ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS, 2017, 第 5 作者
（34） Propargyl Alcohols as One-Carbon Synthons: Redox-Neutral Rhodium(III)-Catalyzed C-H Bond Activation for the Synthesis of Isoindolinones Bearing a Quaternary Carbon, ORGANIC LETTERS, 2017, 第 3 作者
（35） Ruthenium-Catalyzed Redox-Neutral 4+1 Annulation of Benzamides and Propargyl Alcohols via C-H Bond Activation, ACS CATALYSIS, 2017, 第 11 作者
（36） Absolute Configuration of Periplosides C and F and Isolation of Minor Spiro-orthoester Group-Containing Pregnane-type Steroidal Glycosides from Periploca sepium and Their T-Lymphocyte Proliferation Inhibitory Activities, JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS, 2017, 第 4 作者
（37） Construction of highly enantioenriched spirocyclopentaneoxindoles containing four consecutive stereocenters via thiourea-catalyzed asymmetric Michael���Henry cascade reactions, BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2017, 第 11 作者
（38） Recent Advances in the Synthesis of Heterocycles via Gold-catalyzed Cascade Reactions: A Review, CURRENT ORGANIC CHEMISTRY, 2017, 第 2 作者
（39） Rh(iii)-catalyzed c-h cyclization of arylnitrones with diazo compounds: access to 3-carboxylate substituted n-hydroxyindoles, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2017, 第 11 作者
（40） Structural optimization and biological evaluation of 1,5-disubstituted pyrazole-3-carboxamines as potent inhibitors of human 5-lipoxygenase, ACTA PHARMACEUTICA SINICA B, 2016, 第 1 作者
（41） Enantioselective N-Heterocyclic Carbene-Catalyzed 3+3 Annulation of ,-Unsaturated Esters with Methyl Ketoimine, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2016, 第 11 作者
（42） Enantioselective Assembly of Spirolactones through NHC-Catalyzed Remote ��-Carbon Activation of ��-Methyl Enals with Isatins., ACS Combinatorial Science, 2016, 第 11 作者
（43） Identification and biochemical characterization of DC07090 as a novel potent small molecule inhibitor against human enterovirus 71 3C protease by structure-based virtual screening, EUROPEANJOURNALOFMEDICINALCHEMISTRY, 2016, 第 11 作者
（44） Preclinical Efficacy and Safety Assessment of Artemisinin-Chemotherapeutic Agent Conjugates for Ovarian Cancer, EBIOMEDICINE, 2016, 第 2 作者
（45） Next Generation of Fluorine-Containing Pharmaceuticals, Compounds Currently in Phase II-III Clinical Trials of Major Pharmaceutical Companies: New Structural Trends and Therapeutic Areas, CHEMICAL REVIEWS, 2016, 第 1 作者
（46） Synthesis and Anti-HIV-1 Activity Evaluation for Novel 3a,6a-Dihydro-1 H -pyrrolo3,4- c pyrazole-4,6-dione Derivatives, MOLECULES, 2016, 第 3 作者
（47） ��-Carbon Activation Through N-Heterocyclic Carbene/Br��nsted Acids Cooperative Catalysis: A Highly Enantioselective Route to ��-Lactams., Organic Letters., 2015, 
（48） Total synthesis of periploside A, a unique pregnane hexasaccharide with potent immunosuppressive effects, NATURE COMMUNICATIONS, 2015, 第 2 作者
（49） Direct access to pyrido/pyrrolo2,1-bquinazolin-9(1H)-ones through silver-mediated intramolecular alkyne hydroamination reactions, BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2015, 第 11 作者
（50） JNJ-40411813合成工艺研究, Improved synthetic process of JNJ-40411813, 中国药物化学杂志, 2015, 第 5 作者
（51） A Mannich/Cyclization Cascade Process for the Asymmetric Synthesis of Spirocyclic Thioimida-zolidinexoindoles., Chemical Communications, 2014, 第 1 作者
（52） 先导化合物结构优化策略三通过化学修饰改善水溶性, 药学学报, 2014, 第 3 作者
（53） 先导化合物结构优化策略四改善化合物的血脑屏障通透性, 药学学报, 2014, 第 2 作者
（54） Asymmetric Michael Addition of N-tert-ButanesulfinylImidates: an Efficient Strategy for the Synthesis of (R)-3-Substituted Indanone Derivatives, Organic Letters, 2013, 第 11 作者
（55） 高效合成技术在药物研发中的应用, 药学学报, 2013, 第 1 作者
（56） Structural modifications of 5,6-dihydroxypyrimidines with anti-HIV activity, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2012, 第 4 作者
（57） Gold-catalyzed tandem reaction in water: an efficient and convenient synthesis of fused polycyclic indoles, GREEN CHEMISTRY, 2012, 第 2 作者
（58） Recent advances in the gold-catalyzed additions to C���C multiple bonds, BEILSTEIN JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2011, 第 2 作者
（59） Synthesis of Pyrrolo[1,2-a]quinoxalines via Gold (?)-Mediated Cascade Reactions., ACS Combinatorial Science, 2011, 第 1 作者
（60） Silver- and Gold-Mediated Domino Transformation: A Strategy for Synthesizing Benzo[e]indolo[1,2-a]pyrrolo/pyrido[2,1-c][1,4] diazepine-3,9-dione., Journal of Organic Chemistry, 2011, 第 1 作者
（61） 银催化有机合成反应的研究进展, Recent Advances in Silver-Mediated Organic Synthesis Reactions, 化学进展, 2011, 第 2 作者
（62） Silver-catalyzed intramolecular hydroamination of alkynes in aqueous media: efficient and regioselective synthesis for fused benzimidazoles, GREEN CHEMISTRY, 2011, 第 2 作者
（63） Gold(I)-Catalyzed One-Pot Tandem Coupling/Cyclization: An Efficient Synthesis of Pyrrolo-/Pyrido[2,1-b]benzo [d][1,3]oxazin-1-one., Advanced Synthesis Catalysis, 2010, 第 1 作者
（64） Gold(I)-Catalyzed Cascade for Synthesis of Pyrrolo1,2-a:2 ',1 '-c-/Pyrido2,1-cpyrrolo1,2-aquinoxalinones, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2010, 第 1 作者
（65） Gold(I)-Catalyzed Tandem Transformation: A Simple Approach for the Synthesis of Pyrrolo/Pyrido2,1-a1,3benzoxazinones and Pyrrolo/Pyrido2,1-aquinazolinones, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2010, 第 2 作者
（66） Metal-free tandem reaction in water: An efficient and regioselective synthesis of 3-hydroxyisoindolin-1-ones, GREEN CHEMISTRY, 2010, 第 11 作者
（67） An Effective Synthetic Entry to Fused Benzimidazoles via Iodocyclization., Advanced Synthesis Catalysis, 2010, 第 1 作者
（68） Structural Optimization and Biological Evaluation of Substituted Bisphenol A Derivatives as ��-Amyloid Peptide Aggregation Inhibitors., Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 第 1 作者
（69） Gold-Catalyzed One-Pot Cascade Construction of Highly Functionalized Pyrrolo1,2-aquinolin-1(2H)-ones, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2009, 第 1 作者
（70） raltegravir的合成工艺研究, 中国药科大学学报, 2009, 第 4 作者
（71） Silver-Catalyzed Intramolecular Cyclization of o-(1-Alkynyl)benzamides: Efficient Synthesis of (1H)-Isochromen-1-imines, ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS, 2009, 第 2 作者
（72） 扎那米韦的合成工艺研究, Improved synthesis of zanamivir, 中国药物化学杂志, 2008, 第 1 作者

（ 1 ） 高等药物化学, 化学工业出版社, 2011-01, 第 1 作者
（ 2 ） 新药研发的案例研究, 化学工业出版, 2013-03, 第 1 作者
（ 3 ） 个性化药物——新药研发的未来, 上海科学技术文献出版社, 2020-05, 第 2 作者
（ 4 ） 创新药物研发经纬, 化学工业出版社, 2020-10, 第 2 作者

   

（ 1 ） 靶向TFEB介导溶酶体生成的化合物设计、合成及抗AD先导化合物发现研究, 负责人, 国家任务, 2022-01--2025-12
（ 2 ） 靶向新冠病毒3CLPro小分子抑制剂研发, 负责人, 研究所自主部署, 2021-10--2022-09
（ 3 ） 靶向AXL_c-Met双重抑制剂的设计、合成及药理活性研究, 负责人, 国家任务, 2020-01--2023-12
（ 4 ） 课题组启动经费, 负责人, 其他国际合作项目, 2019-10--2024-10
（ 5 ） FXR激动剂FL4-14治疗非酒精性脂肪性肝炎临床前研究, 负责人, 地方任务, 2019-04--2022-03
（ 6 ） 新型抗老年痴呆药物DC20的发现研究, 负责人, 国家任务, 2015-01--2018-12
（ 7 ） 四氢异喹啉类α1A-AR拮抗剂的结构优化及抗前列腺增生的活性研究, 负责人, 国家任务, 2014-01--2017-12
（ 8 ） 基于药效团的抗AD 药物分子库的设计、合成及药理活性, 负责人, 国家任务, 2012-01--2014-12
（ 9 ） 新化学实体发现与优化, 参与, 国家任务, 2012-01--2015-12
（ 10 ） 中科院青年创新促进会资助, 负责人, 国家任务, 2011-09--2015-12
（ 11 ） AChE/Aβ聚集双重抑制剂的设计、合成及药理活性研究, 负责人, 地方任务, 2011-04--2014-03
（ 12 ） F7国际合作项目, 参与, 国家任务, 2011-01--2013-12