基本信息
周宇波  男  博导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: ybzhou@simm.ac.cn
通信地址: 上海浦东张江高科技园区郭守敬路189号
邮政编码:

招生信息

   
招生专业
100706-药理学
100800-中药学
招生方向
蛋白稳态调控研究,个性化创新药物研究
中药药理学

教育背景

2001-03--2005-04   上海交通大学   博士
1994-09--2000-07   华中农业大学   学士+硕士

工作经历

   
工作简历
2006-08~现在, 中科院上海药物研究所, 助理研究员、副研究员、研究员
2005-04~2006-07,国家人类基因组南方研究中心, 助理研究员
2001-03~2005-04,上海交通大学, 博士
1994-09~2000-07,华中农业大学, 学士+硕士

专利与奖励

   
专利成果
( 1 ) 抑制SHP2活性的杂环化合物、其制备方法及用途(PCT), 2022, 第 3 作者, 专利号: WO2022237367A1

( 2 ) 抑制SHP2活性的杂环化合物、其制备方法及用途, 2022, 第 3 作者, 专利号: CN114716448A

( 3 ) 异吲哚啉类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 2022, 第 4 作者, 专利号: CN114085212A

( 4 ) 异吲哚啉类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 2022, 第 4 作者, 专利号: CN114085212A

( 5 ) N 2 -取代烷氧芳环-2-氨基嘧啶类衍生物及应用, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN111646978B

( 6 ) 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN108349940B

( 7 ) 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN108349940B

( 8 ) N-多取代吡啶-2-氨基嘧啶类衍生物及用途, 2021, 第 3 作者, 专利号: CN111253370B

( 9 ) N-取代芳环-2-氨基嘧啶类化合物及用途, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN110872277B

( 10 ) N-取代芳环-2-氨基嘧啶类化合物及用途, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN110872277B

( 11 ) 多取代异吲哚啉类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN112745298A

( 12 ) 一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用, 2021, 第 3 作者, 专利号: CN109535158B

( 13 ) 一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用, 2021, 第 3 作者, 专利号: CN109535158B

( 14 ) 一种大环结构的IDH2突变体抑制剂及其医药用途, 2021, 第 8 作者, 专利号: CN111087408B

( 15 ) 一种大环结构的IDH2突变体抑制剂及其医药用途, 2021, 第 8 作者, 专利号: CN111087408B

( 16 ) 一类含氮杂环化合物、其制备方法和用途, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN112300154A

( 17 ) 一类含氮杂环化合物、其制备方法和用途, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN112300154A

( 18 ) 一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途, 2020, 第 3 作者, 专利号: CN111848599A

( 19 ) 一类来那度胺/泊马度胺类似物及其应用, 2020, 第 6 作者, 专利号: CN111747924A

( 20 ) 一类来那度胺/泊马度胺类似物及其应用, 2020, 第 6 作者, 专利号: CN111747924A

( 21 ) N 2 -氨甲酰芳环-2-氨基嘧啶类衍生物及其医药用途, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN111732548A

( 22 ) 一类异吲哚啉类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN111285850A

( 23 ) 一类异吲哚啉类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN111285850A

( 24 ) 一类细胞周期依赖性激酶的降解剂、其制备方法、药物组合物及其用途, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN111065639A

( 25 ) 一类细胞周期依赖性激酶的降解剂、其制备方法、药物组合物及其用途, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN111065639A

( 26 ) 一种二氢异吲哚-1H-吡唑并3,4-d嘧啶酮化合物、其制备方法和应用, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN110872296A

( 27 ) 一种二氢异吲哚-1H-吡唑并3,4-d嘧啶酮化合物、其制备方法和应用, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN110872296A

( 28 ) 一类细胞周期依赖性激酶的降解剂、其制备方法、药物组合物及其用途, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN110835345A

( 29 ) 一类细胞周期依赖性激酶的降解剂、其制备方法、药物组合物及其用途, 2020, 第 4 作者, 专利号: CN110835345A

( 30 ) 一类SIRT2抑制剂、其制备方法及用途, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN110551048A

( 31 ) 一类SIRT2抑制剂、其制备方法及用途, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN110551048A

( 32 ) 一类噻吩并3,2-d嘧啶衍生物、其制备方法、药物组合物与用途, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN110204552A

( 33 ) 一类含环丙胺结构的噻吩并3,2-d嘧啶衍生物、其制备方法与用途, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN110204551A

( 34 ) 一类噻吩并3,2-d嘧啶衍生物、其制备方法、药物组合物与用途, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN110204552A

( 35 ) 一类含环丙胺结构的噻吩并3,2-d嘧啶衍生物、其制备方法与用途, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN110204551A

( 36 ) 一类IDH1突变小分子抑制剂及其制备方法和用途, 2019, 第 8 作者, 专利号: CN109956930A

( 37 ) 一类IDH1突变小分子抑制剂及其制备方法和用途, 2019, 第 8 作者, 专利号: CN109956930A

( 38 ) 一种具有2-氨基嘧啶结构的化合物,其制备方法和用途, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN109810110A

( 39 ) 一种具有2-氨基嘧啶结构的化合物,其制备方法和用途, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN109810110A

( 40 ) 2’-C-甲基取代核苷类化合物及其制备与用途, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN109748943A

( 41 ) 2’-C-甲基取代核苷类化合物及其制备与用途, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN109748943A

( 42 ) 一类芳基2,2’-串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途, 2019, 第 7 作者, 专利号: CN109641888A

( 43 ) 一类芳基2,2’-串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途, 2019, 第 7 作者, 专利号: CN109641888A

( 44 ) 1,1a,6,6a-四氢环丙并a茚-1-胺衍生物及其制备方法与应用, 2019, 第 2 作者, 专利号: CN109535019A

( 45 ) 1,1a,6,6a-四氢环丙并a茚-1-胺衍生物及其制备方法与应用, 2019, 第 2 作者, 专利号: CN109535019A

( 46 ) 一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN109535158A

( 47 ) 一种双芳基马来酰亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用, 2019, 第 3 作者, 专利号: CN109535158A

( 48 ) 氨基喹唑啉酮和氨基异喹啉酮衍生物及其应用, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN109516961A

( 49 ) 氨基喹唑啉酮和氨基异喹啉酮衍生物及其应用, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN109516961A

( 50 ) 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN109310671A

( 51 ) 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂, 2019, 第 4 作者, 专利号: CN109310671A

( 52 ) 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2018, 第 6 作者, 专利号: CN108779096A

( 53 ) 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2018, 第 6 作者, 专利号: CN108779096A

( 54 ) 苯并噻二唑类化合物、其制备方法及用途, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108341791A

( 55 ) 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108349940A

( 56 ) 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂, 2018, 专利号: CN108349940A

( 57 ) 苯并噻二唑类化合物、其制备方法及用途, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108341791A

( 58 ) 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108349940A

( 59 ) 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂, 2018, 专利号: CN108349940A

( 60 ) 三肽大环衍生物及其制备方法和应用, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108191957A

( 61 ) 三肽大环衍生物及其制备方法和应用, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108191957A

( 62 ) 大环环氧酮肽类化合物及其制备方法和医药用途, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108117582A

( 63 ) 大环环氧酮肽类化合物及其制备方法和医药用途, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108117582A

( 64 ) 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用, 2018, 第 9 作者, 专利号: CN107879975A

( 65 ) 组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其应用, 2018, 第 9 作者, 专利号: CN107879975A

( 66 ) 一类芳基2,2’‑串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途, 2018, 第 7 作者, 专利号: CN107793375A

( 67 ) 一类芳基2,2’‑串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途, 2018, 第 7 作者, 专利号: CN107793375A

( 68 ) 反吲哚啉环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2017, 第 4 作者, 专利号: CN107459476A

( 69 ) 反吲哚啉环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2017, 第 4 作者, 专利号: CN107459476A

( 70 ) 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2017, 第 6 作者, 专利号: CN107200706A

( 71 ) 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途, 2017, 第 6 作者, 专利号: CN107200706A

( 72 ) 2‑多取代芳环‑嘧啶类衍生物及制备和医药用途, 2017, 第 6 作者, 专利号: CN106588884A

( 73 ) 2‑取代芳环‑嘧啶类衍生物及制备和应用, 2017, 第 4 作者, 专利号: CN106588885A

( 74 ) 2‑多取代芳环‑嘧啶类衍生物及制备和医药用途, 2017, 第 6 作者, 专利号: CN106588884A

( 75 ) 2‑取代芳环‑嘧啶类衍生物及制备和应用, 2017, 第 4 作者, 专利号: CN106588885A

( 76 ) 一类2,2’-串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途, 2015, 第 5 作者, 专利号: CN104974108A

( 77 ) 一类2,2’-串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途, 2015, 第 5 作者, 专利号: CN104974108A

( 78 ) 杂环构建的三肽环氧酮类化合物及制备和应用, 2015, 第 5 作者, 专利号: CN104945470A

( 79 ) 杂环构建的三肽环氧酮类化合物及制备和应用, 2015, 第 5 作者, 专利号: CN104945470A

( 80 ) 取代哌啶类衍生物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用, 2015, 第 6 作者, 专利号: CN104926788A

( 81 ) 取代氮杂环类衍生物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用, 2015, 第 7 作者, 专利号: CN104926801A

( 82 ) 取代哌啶类衍生物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用, 2015, 第 6 作者, 专利号: CN104926788A

( 83 ) 取代氮杂环类衍生物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用, 2015, 第 7 作者, 专利号: CN104926801A

( 84 ) β-芳香基硫醚取代的α,β-环烯酮衍生物及其制备方法和应用, 2015, 第 3 作者, 专利号: CN104356079A

( 85 ) β-芳香基硫醚取代的α,β-环烯酮衍生物及其制备方法和应用, 2015, 第 3 作者, 专利号: CN104356079A

( 86 ) 一种3-苯并异噁唑-4-吲哚马来酰亚胺衍生物及其用途, 2013, 第 5 作者, 专利号: CN103130790A

( 87 ) 一种3-苯并异噁唑-4-吲哚马来酰亚胺衍生物及其用途, 2013, 第 5 作者, 专利号: CN103130790A

( 88 ) 四氢吡啶并噻唑类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途, 2012, 第 7 作者, 专利号: CN102838625A

( 89 ) 四氢吡啶并噻唑类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途, 2012, 第 7 作者, 专利号: CN102838625A

( 90 ) 茜草科类型环肽及其药物组合物和应用, 2012, 第 6 作者, 专利号: CN102816212A

( 91 ) 茜草科类型环肽及其药物组合物和应用, 2012, 第 6 作者, 专利号: CN102816212A

( 92 ) 一类噻唑类化合物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102775368A

( 93 ) 一类噻唑类化合物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102775368A

( 94 ) 二萜化合物豆荚丙素或丁素及其在制备药物中的用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102731242A

( 95 ) 二萜类化合物豆荚甲素—己素、其制备方法及其在制备药物中的用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102731277A

( 96 ) 二萜化合物豆荚丙素或丁素及其在制备药物中的用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102731242A

( 97 ) 二萜类化合物豆荚甲素—己素、其制备方法及其在制备药物中的用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: CN102731277A

( 98 ) 一类二硫醚类化合物及其制备方法和用途, 2012, 第 6 作者, 专利号: CN102643247A

( 99 ) 一类二硫醚类化合物及其制备方法和用途, 2012, 第 6 作者, 专利号: CN102643247A

( 100 ) 茜草科类型环肽,以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用, 2010, 第 6 作者, 专利号: CN101921319A

( 101 ) 茜草科类型环肽,以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用, 2010, 第 6 作者, 专利号: CN101921319A

出版信息

   
发表论文
(1) 1. Targeting C/EBP overcomes primary resistance and improves the efficacy of FLT3 inhibitors in acute myeloid leukaemia., Nat Commun., 2023, 通讯作者
(2) Discovery of a Potent and Selective Degrader for USP7, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2022, 通讯作者
(3) Triazine-Based Covalent DNA-Encoded Libraries for Discovery of Covalent Inhibitors of Target Proteins, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2022, 第 10 作者
(4) Downregulation of c-Myc expression confers sensitivity to CHK1 inhibitors in hematologic malignancies, Downregulation of c-Myc expression confers sensitivity to CHK1 inhibitors in hematologic malignancies, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2022, 通讯作者
(5) Structure-Activity Relationship Study of Indolin-5-yl-cyclopropanamine Derivatives as Selective Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2022, 通讯作者
(6) Dual inhibition of CHK1/FLT3 enhances cytotoxicity and overcomes adaptive and acquired resistance in FLT3-ITD acute myeloid leukemia, LEUKEMIA, 2022, 通讯作者
(7) 5-Aminonaphthalene derivatives as selective nonnucleoside nuclear receptor binding SET domain-protein 2 (NSD2) inhibitors for the treatment of multiple myeloma, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 第 7 作者
(8) Synthesis of 2-ethoxycarbonylthieno2,3-bquinolines in biomass-derived solvent gamma-valerolactone and their biological evaluation against protein tyrosine phosphatase 1B, RSC ADVANCES, 2021, 通讯作者
(9) SARS-CoV-2 envelope protein causes acute respiratory distress syndrome (ARDS)-like pathological damages and constitutes an antiviral target, SARS-CoV-2 envelope protein causes acute respiratory distress syndrome (ARDS)-like pathological damages and constitutes an antiviral target, CELL RESEARCH, 2021, 第 19 作者
(10) Discovery of Potent and Selective CDK9 Degraders for Targeting Transcription Regulation in Triple-Negative Breast Cancer, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 第 13 作者
(11) Downregulation of c-Myc expression confers sensitivity to CHK1 inhibitors in hematologic malignancies, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2021, 通讯作者
(12) Divalent tranylcypromine derivative as lysine-specific demethylase 1 inhibitor, MEDICINAL CHEMISTRY RESEARCH, 2021, 通讯作者
(13) Sesquiterpene coumarins from Ferula samarkandica Korovin and their bioactivity, PHYTOCHEMISTRY, 2021, 第 6 作者
(14) Optimization of piperidine constructed peptidyl derivatives as proteasome inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
(15) Discovery of thalidomide-based PROTAC small molecules as the highly efficient SHP2 degraders, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
(16) Rational Design and Development of Novel CDK9 Inhibitors for the Treatment of Acute Myeloid Leukemia, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
(17) Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Orally Bioavailable CHK1 Inhibitors Active against Acute Myeloid Leukemia, CHEMMEDCHEM, 2021, 通讯作者
(18) Discovery of 2-(5-(quinolin-6-yl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)acetamide derivatives as novel PI3Kα inhibitors via docking-based virtual screening, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
(19) Discovery of 2-(5-(quinolin-6-yl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)acetamide derivatives as novel PI3K alpha inhibitors via docking-based virtual screening, BIOORGANICMEDICINALCHEMISTRY, 2021, 通讯作者
(20) Development of peptide epoxyketones as selective immunoproteasome inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
(21) Determination of maytansinoids in Trewia nudiflora using QuEChERS extraction combined with HPLC, JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS, 2021, 通讯作者
(22) Synthesis and biological evaluation of heterocyclic bis-aryl amides as novel Src homology 2 domain containing protein tyrosine phosphatase-2 (SHP2) inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2020, 通讯作者
(23) Hyperprins A and B, Two Complex Meroterpenoids from Hypericum przewalskii, ORGANIC LETTERS, 2020, 第 6 作者
(24) Interfering MSN-NONO complex–activated CREB signaling serves as a therapeutic strategy for triple-negative breast cancer, SCIENCE ADVANCES, 2020, 第 9 作者
(25) Discovery of a Potent and Selective NF-kappa B-Inducing Kinase (NIK) Inhibitor That Has Anti-inflammatory Effects in Vitro and in Vivo, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 5 作者
(26) Design and synthesis of new lenalidomide analogs via Suzuki cross-coupling reaction, ARCHIV DER PHARMAZIE, 2020, 第 4 作者
(27) Design, Synthesis, and In Vitro Evaluation of Benzofuro3,2- c Quinoline Derivatives as Potential Antileukemia Agents, MOLECULES, 2020, 第 7 作者
(28) Phytochemical and biological studies on rare and endangered plants endemic to China. Part XIV. Structurally diverse terpenoids from the twigs and needles of the endangered plant Picea brachytyla, PHYTOCHEMISTRY, 2020, 第 7 作者
(29) Structure-based design, synthesis and bioactivity evaluation of macrocyclic inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2) displaying activity in acute myeloid leukemia cells, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 其他(合作组作者)
(30) New Steroids from the South China Sea Soft Coral Lobophytum sp., CHEMISTRY & BIODIVERSITY, 2020, 第 2 作者
(31) Design, synthesis and biological evaluation of the thioether-containing lenalidomide analogs with anti-proliferative activities, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 7 作者
(32) Discovery of novel indoleaminopyrimidine NIK inhibitors based on molecular docking-based support vector regression (SVR) model, CHEMICAL PHYSICS LETTERS, 2019, 通讯作者
(33) Covalent docking modelling-based discovery of tripeptidyl epoxyketone proteasome inhibitors composed of aliphatic-heterocycles, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 通讯作者
(34) Identification of new NIK inhibitors by discriminatory analysis-based molecular docking and biological evaluation, ARCHIV DER PHARMAZIE, 2019, 通讯作者
(35) Discovery of (R)-5-((5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-(methylamino)pyrimidin-2-yl)amino)-3-(piperidin-3-yloxy)picolinonitrile, a novel CHK1 inhibitor for hematologic malignancies, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 10 作者
(36) Discovery of 3,4,6-Trisubstituted Piperidine Derivatives as Orally Active, Low hERG Blocking Akt Inhibitors via Conformational Restriction and Structure-Based Design, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 8 作者
(37) Synthesis and biological evaluation of 3-aryl-4-indolyl-maleimides as potent mutant isocitrate dehydrogenase-1 inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 7 作者
(38) Selective Late-Stage Oxygenation of Sulfides with Ground-State Oxygen by Uranyl Photocatalysis, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2019, 第 6 作者
(39) Tranylcypromine and 6-trifluoroethyl thienopyrimidine hybrid as LSD1 inhibitor, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2019, 通讯作者
(40) Exploration of novel macrocyclic dipeptide N-benzyl amides as proteasome inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 通讯作者
(41) fDiscovery of pyrazole-thiophene derivatives as highly Potent, orally active Akt inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 6 作者
(42) Design, synthesis, and biological evaluation of novel phenol ether derivatives as non-covalent proteasome inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 通讯作者
(43) 3-(7-Azaindolyl)-4-indolylmaleimides as a novel class of mutant isocitrate dehydrogenase-1 inhibitors: Design, synthesis, and biological evaluation, ARCHIV DER PHARMAZIE, 2018, 第 8 作者
(44) Development of Macrocyclic Peptides Containing Epoxyketone with Oral Availability as Proteasome Inhibitors, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2018, 通讯作者
(45) A series of camptothecin prodrugs exhibit HDAC inhibition activity, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2018, 第 6 作者
(46) Convenient preparation of pinometostat and related 5’-deoxy-5’-amino adenosine derivatives as well as their activity against DOT1L, TETRAHEDRON LETTERS, 2018, 通讯作者
(47) Novel Nitric Oxide Donors of Phenylsulfonylfuroxan and 3-Benzyl Coumarin Derivatives as Potent Antitumor Agents, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2018, 第 7 作者
(48) Novel spirocyclic tranylcypromine derivatives as lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitors, RSCADVANCES, 2018, 通讯作者
(49) A systematic analysis of FDA-approved anticancer drugs, BMC SYSTEMS BIOLOGY, 2017, 第 3 作者
(50) Preparation of 5′-deoxy-5′-amino-5′-C-methyl adenosine derivatives and their activity against DOT1L, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2017, 通讯作者
(51) Benzoc1,2,5thiadiazole derivatives: A new class of potent Src homology-2 domain containing protein tyrosine phosphatase-2 (SHP2) inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2017, 通讯作者
(52) Tying up tranylcypromine: Novel selective histone lysine specific demethylase 1 (LSD1) inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2017, 通讯作者
(53) Exploration of novel piperazine or piperidine constructed non-covalent peptidyl derivatives as proteasome inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2017, 通讯作者
(54) 芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究, Synthesis of Aromatic Amide Derivatives and Their Biological Evaluation against Protein Tyrosine Phosphatase 1B and Scr Homology-2 Domain Containing Protein Tyrosine Phosphatase-2, CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2016, 第 6 作者
(55) 芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究, Synthesis of Aromatic Amide Derivatives and Their Biological Evaluation against Protein Tyrosine Phosphatase 1B and Scr Homology-2 Domain Containing Protein Tyrosine Phosphatase-2, CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2016, 第 6 作者
(56) Design, synthesis and biological evaluation of novel non-covalent piperidine-containing peptidyl proteasome inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2016, 通讯作者
(57) A novel GSK-3β inhibitor YQ138 prevents neuronal injury induced by glutamate and brain ischemia through activation of the Nrf2 signaling pathway, A novel GSK-3β inhibitor YQ138 prevents neuronal injury induced by glutamate and brain ischemia through activation of the Nrf2 signaling pathway, 中国药理学报:英文版, 2016, 第 6 作者
(58) Novel CHOP activator LGH00168 induces necroptosis in A549 human lung cancer cells via ROS-mediated ER stress and NF-κB inhibition, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2016, 第 9 作者
(59) Novel CHOP activator LGH00168 induces necroptosis in A549 human lung cancer cells via ROS-mediated ER stress and NF-kappa B inhibition, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2016, 通讯作者
(60) Design and synthesis of benzylpiperidine inhibitors targeting the menin–MLL1 interface, BIOORGANICMEDICINALCHEMISTRYLETTERS, 2016, 通讯作者
(61) Design, synthesis and biological evaluation of bisthiazole-based trifluoromethyl ketone derivatives as potent HDAC inhibitors with improved cellular efficacy, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2016, 第 7 作者
(62) Design, synthesis and biological evaluation of pyrazol-furan carboxamide analogues as novel Akt kinase inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2016, 通讯作者
(63) A novel GSK-3 beta inhibitor YQ138 prevents neuronal injury induced by glutamate and brain ischemia through activation of the Nrf2 signaling pathway, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2016, 第 6 作者
(64) Novel CHOP activator LGH00168 induces necroptosis in A549 human lung cancer cells via ROS-mediated ER stress and NF-kB inhibition, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2016, 第 9 作者
(65) Cephalotanins A-D, Four Norditerpenoids Represent Three Highly Rigid Carbon Skeletons from Cephalotaxus sinensis, CHEMISTRY-A EUROPEAN JOURNAL, 2016, 
(66) Physalin B not only inhibits the ubiquitin-proteasome pathway but also induces incomplete autophagic response in human colon cancer cells in vitro, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2015, 第 5 作者
(67) Synthesis and biological evaluation of 3-(1,2,4triazolo 4,3-apyridin-3-yl)-4-(indol-3-yl)-maleimides as potent, selective GSK-3 beta inhibitors and neuroprotective agents, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2015, 第 3 作者
(68) Disruption of the unfolded protein response (UPR) by lead compound selectively suppresses cancer cell growth, CANCER LETTERS, 2015, 通讯作者
(69) Synthesis and Evaluation of 3-(furo2,3-bpyridin-3-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-maleimides as Novel GSK-3 Inhibitors and Anti-Ischemic Agents, CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, 2015, 第 3 作者
(70) Deciphering Signaling Pathway Networks to Understand the Molecular Mechanisms of Metformin Action, PLOS COMPUTATIONAL BIOLOGY, 2015, 第 7 作者
(71) Identification of novel inhibitors of Aurora A with a 3-(pyrrolopyridin-2-yl)indazole scaffold, BIOORGANICMEDICINALCHEMISTRY, 2015, 第 6 作者
(72) Oncogenes and tumor suppressor genes: comparative genomics and network perspectives, BMC GENOMICS, 2015, 第 3 作者
(73) Physalin B not only inhibits the ubiquitin-proteasome pathway but also induces incomplete autophagic response in human colon cancer cells in vitro, Physalin B not only inhibits the ubiquitin-proteasome pathway but also induces incomplete autophagic response in human colon cancer cells in vitro, 中国药理学报:英文版, 2015, 
(74) Design, synthesis and biological evaluation of colchicine derivatives as novel tubulin and histone deacetylase dual inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2015, 第 5 作者
(75) Design, Synthesis and Biological Evaluation of Peptidyl Epoxyketone Proteasome Inhibitors Composed of beta-amino Acids, CHEMICAL BIOLOGY & DRUG DESIGN, 2014, 第 6 作者
(76) Azoxystrobin, a mitochondrial complex III Q(o) site inhibitor, exerts beneficial metabolic effects in vivo and in vitro, BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA ACTA-GENERAL SUBJECTS, 2014, 第 10 作者
(77) Curcusone D, a novel ubiquitin-proteasome pathway inhibitor via ROS-induced DUBs inhibition, is synergistic with Bortezomib against multiple myeloma cell growth., BBA-General Subjects., 2014, 通讯作者
(78) Azoxystrobin, a mitochondrial complex III Qo site inhibitor, exerts beneficial metabolic effects in vivo and in vitro, BBA - GENERAL SUBJECTS, 2014, 第 10 作者
(79) nvolvement of transcription factor XBP1s in the resistance of HDAC6 inhibitor Tubastatin A to superoxidation via acetylation-mediated proteasomal degradation., Biochem Biophys Res Commun., 2014, 通讯作者
(80) Design, synthesis and biological evaluation of 4 '-demethyl-4-deoxypodophyllotoxin derivatives as novel tubulin and histone deacetylase dual inhibitors, RSC ADVANCES, 2014, 第 4 作者
(81) Design, synthesis and biological evaluation of novel tripeptidyl epoxyketone derivatives constructed from beta-amino acid as proteasome inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2014, 第 4 作者
(82) Hepatic IRE1 alpha regulates fasting-induced metabolic adaptive programs through the XBP1s-PPAR alpha axis signalling, NATURE COMMUNICATIONS, 2014, 第 9 作者
(83) Curcusone D, a novel ubiquitin-proteasome pathway inhibitor via ROS-induced DUB inhibition, is synergistic with bortezomib against multiple myeloma cell growth, BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA ACTA-GENERAL SUBJECTS, 2014, 通讯作者
(84) Involvement of transcription factor XBP1s in the resistance of HDAC6 inhibitor Tubastatin A to superoxidation via acetylation-mediated proteasomal degradation, BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS, 2014, 通讯作者
(85) Design, synthesis and biological evaluation of thienopyridinones as Chk1 inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2014, 第 7 作者
(86) Berberine combined with 2-deoxy-D-glucose synergistically enhances cancer cell proliferation inhibition via energy depletion and unfolded protein response disruption, BIOCHIMICA ET BIOPHYSICA ACTA-GENERAL SUBJECTS, 2013, 通讯作者
(87) Berberine combined with 2-deoxy-d-glucose synergistically enhances cancer cell proliferation inhibition via energy depletion and unfolded protein response disruption, BBA - GENERAL SUBJECTS, 2013, 第 4 作者
(88) Characterization of a novel curcumin analog P1 as potent inhibitor of the NF-kB signaling pathway with distinct mechanisms, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2013, 第 3 作者
(89) A novel microtubule-targeted agent, 6-Chloro-4-(Methoxyphenyl) Coumarin, induces G2-M arrest and apoptosis in Hela cells., Acta Pharmacol Sin., 2013, 通讯作者
(90) Characterization of a novel curcumin analog P1 as potent inhibitor of the NF-kappa B signaling pathway with distinct mechanisms, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2013, 通讯作者
(91) Characterization of a novel curcumin analog P1 as potent inhibitor of the NF-κB signaling pathway with distinct mechanisms, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2013, 第 3 作者
(92) 烷基杂环芳基二硫醚类化合物的合成及抗癌活性研究, Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of Alkyl Heterocyclyl Disulfides, CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2012, 第 5 作者
(93) 应用酵母双杂交系统筛选AMPK相互作用蛋白, Screening of AMPK Interacted Proteins by Yeast Two Hybrid System, 中国生物工程杂志, 2012, 第 4 作者
(94) Synthesis and Anti-tumor Activity Evaluation of Alkyl Heterocyclyl Disulfides, CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2012, 第 5 作者
(95) The anomeric mixture of some O-galactolipid derivatives is more toxic against cancer cells than either anomer alone, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2012, 第 4 作者
(96) 组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)抑制剂分子水平高通量筛选模型的建立, Establish of Molecular-based High-throughput Screening Model for HDAC6 Inhibitors, 生物技术通报, 2012, 第 3 作者
(97) Novel microtubule-targeted agent 6-chloro-4-(methoxyphenyl) coumarin induces G 2 -M arrest and apoptosis in HeLa cells, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2012, 通讯作者
(98) ‘Click’ to bidentate bis-triazolyl sugar derivatives with promising biological and optical features, TETRAHEDRON LETTERS, 2011, 第 6 作者
(99) Synthesis and biological evaluation of piperamide analogues as HDAC inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2011, 第 5 作者
(100) Facile fabrication of promising protein tyrosine phosphatase (PTP) inhibitor entities based on ‘clicked’ serine/threonine–monosaccharide hybrids, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2011, 第 6 作者
(101) Diterpenes from the Hainan Soft Coral Lobophytum cristatum Tixier-Durivault, JOURNAL OF NATURAL PRODUCTS, 2011, 第 4 作者
(102) Rubiyunnanins C-H, cytotoxic cyclic hexapeptides from Rubia yunnanensis inhibiting nitric oxide production and NF-kappa B activation, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2010, 第 6 作者
(103) LGH00031, a novel ortho-quinonoid inhibitor of cell division cycle 25B, inhibits human cancer cells via ROS generation, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2009, 第 1 作者
(104) Discovery and characterization of a novel inhibitor of CDC25B, LGH00045, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2008, 第 7 作者

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 基于靶向抑制未折叠蛋白反应(UPR)的抗肿瘤活性化合物发现与作用机制研究, 负责人, 国家任务, 2015-01--2018-12
( 2 ) XBP1 mRNA 剪切抑制剂发现及其抗非酒精性脂肪性肝病的作用与机制研究, 负责人, 国家任务, 2013-01--2016-12
( 3 ) 表观遗传重要靶点DOT1L的候选药物发现, 负责人, 国家任务, 2014-01--2016-12
( 4 ) CHK1选择性抑制剂抗急性白血病的临床前个性化特征研究, 负责人, 中国科学院计划, 2016-01--2018-12
( 5 ) 基于规模化、信息化乳腺癌病人来源的异源移植瘤(Patient-derived xenograft, PDX)药效学评价模型的个性化靶向药物研究, 负责人, 研究所自主部署, 2017-11--2019-10
( 6 ) 创新药物新型蛋白酶体抑制剂E-83抗多发性骨髓瘤临床前研究, 负责人, 地方任务, 2017-07--2020-06
( 7 ) CHK1新型抑制剂抗急性白血病敏感标志物的发现与作用机制研究, 负责人, 国家任务, 2017-01--2020-12
( 8 ) 靶向CRBN抗急性白血病的新分子胶降解剂发现与作用机制研究, 负责人, 国家任务, 2023-01--2026-12
( 9 ) 基于靶向蛋白降解机制的抗血液肿瘤候选药物CN-12系统临床前研究, 负责人, 地方任务, 2021-07--2024-06