基本信息
杨玉社  男  博导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: ysyang@simm.ac.cn
通信地址: 上海市浦东张江祖冲之路555号
邮政编码: 201203

招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
招生方向
药物化学,有机合成
药物合成工艺

教育背景

1996-09--1998-08   中国科学院上海药物研究所   博士后
1993-09--1996-08   中国科学院上海药物研究所   博士
1987-09--1990-09   四川大学   硕士
1983-09--1987-08   四川大学   学士

工作经历

   
工作简历
1998-09~现在, 中国科学院上海药物研究所, 曾任药物化学室主任
1996-09~1998-08,中国科学院上海药物研究所, 博士后
1993-09~1996-08,中国科学院上海药物研究所, 博士
1990-09~1993-08,西安近代化学研究所, 工程师
1987-09~1990-09,四川大学, 硕士
1983-09~1987-08,四川大学, 学士

专利与奖励

   
奖励信息
(1) 上海市浦东新区科学技术创新成就奖, 其他, 2017
(2) 国家科学技术发明奖, 二等奖, 国家级, 2017
(3) 国家1.1类新药盐酸安妥沙星, 一等奖, 市地级, 2015
(4) 中国药学发展奖创新药物奖突出成就奖, 其他, 2013
(5) 2007-2009年度上海市先进工作者称号(劳动模范), 省级, 2010
(6) 2010年获得2007, , 市地级, 2010
(7) 2010年IBC中国药, , 其他, 2010
(8) 2009年中国国际工业, , 其他, 2009
(9) 2007年药明康德生命化, , 其他, 2007
(10) 现代药物筛选体系和高通量筛选技术的研究和应用, 二等奖, 国家级, 2003
(11) 2001年上海市优秀启明, , 市地级, 2001
(12) 2000年中国科学院自然, 二等奖, 院级, 2000
(13) 1999年上海市优秀博士, , 市地级, 1999
(14) 1998年首届中国科学院, , 院级, 1998
(15) 998年明治乳业青年生, , 其他, 1998
专利成果
( 1 ) 一类新的苯并杂环类化合物、其制备方法和用途, 2011, 第 1 作者, 专利号: ZL200610028100.0
( 2 ) 左旋氧氟沙星类似物的合成及其用途, 2000, 第 1 作者, 专利号: ZL97106728.7
( 3 ) 新型苯并噁嗪噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途, 2011, 第 1 作者, 专利号: PCT/CN2011/073961
( 4 ) 嘌呤类化合物双氨基酸酯的制备方法和用途, 2011, 第 1 作者, 专利号: ZL200610024401.6
( 5 ) 苯并噁嗪噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途, 2012, 第 1 作者, 专利号: PCT/CN2013/090410
( 6 ) 噁唑烷酮类化合物及其制备方法和用途, 2013, 第 1 作者, 专利号: PCT/CN2013/090833
( 7 ) 噻唑烷酮螺嘧啶三酮类化合物及制备方法和用途, 2017, 第 1 作者, 专利号: 201710481447.9
( 8 ) 苯并异噁唑螺嘧啶三酮类化合物及制备方法和用途, 2017, 第 1 作者, 专利号: 201711116329.4

出版信息

   
发表论文
(1) 4-取代单环β-内酰胺类抗多药耐药性格兰氏阴性菌化合物的设计、合成和构效关系研究, Design, synthesis and biological evaluation of C(4) substituted monobactams as antibacterial agents against multidrug-resistant Gram-negative bacteria, Eur J Med Chem, 2018, 通讯作者
(2) 广谱、高选择性四氮唑类抗真菌药物的设计、合成和构效关系研究, Design, synthesis, and structure-activity relationship studies of novel tetrazole antifungal agents with potent activity, broad antifungal spectrum and high selectivity, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2018, 通讯作者
(3) 广谱抗多药耐药格兰氏阴性菌吡啶酮共轭单环内酰胺化合物的发现, Discovery of Novel Pyridone-Conjugated Monosulfactams as Potent and Broad-Spectrum Antibiotics for Multidrug-Resistant Gram-Negative Infections, J. Med. Chem. 2017, 60, 2669–2684, 2017, 通讯作者
(4) Synthesis and structure–activity relationship studies of novel [6,6,5] tricyclic oxazolidinone derivatives as potential antibacterial agents., Bioorg. Med. Chem. Lett., 2015, 通讯作者
(5) Design, synthesis, and structureeactivity relationship studies of novel thienopyrrolidone derivatives with strong antifungal activity against Aspergillus fumigates, European Journal of Medicinal Chemistry,, 2015, 通讯作者
(6) Design, synthesis, and structure–activity relationship studies of novel fused – heterocycle - linked triazoles with high activity and water solubility., J. Med.Chem., 2014, 通讯作者
(7) A practical enantioselective total synthesis of (-)-(S)-stepholidine, Tetrahedron Letters, 2014, 通讯作者
(8) Synthesis, antibacterial activity, and biological evaluation of formyl hydroxyamino derivatives as novel potent peptide deformylase inhibitors against drug-resistant bacteria., European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 通讯作者
(9) Synthesis, and Structure-Activity and Structure-Pharmacokinetic Relationship Studies of Novel [6,6,5] Tricyclic Fused Oxazolidinones Leading to the Discovery of a Potent, Selective, and Orally Bioavailable FXa Inhibitor, J. Med. Chem., 2014, 通讯作者
(10) Synthesis, and Structure-Activity Relationship Studies of Novel Thioether Pleuromutilin Derivatives as Potent Antibacterial Agents., J. Med.Chem., 2014, 通讯作者
(11) Solubility-Driven Optimization of (Pyridin-3-yl) Benzoxaziny l-Oxazolidinones Leading to a Promising Antibacterial Agent, J. Med.Chem., 2013, 通讯作者
(12) Synthesis and biological evaluation of novel benzoxazinyl -oxazolidinones as potential antibacterial agents, Bioorg. Med. Chem. Lett., 2013, 通讯作者
(13) Design, synthesis, and structure–activity relationship studies of conformationally restricted mutilin 14-carbamates, Bioorg. Med. Chem. Lett., 2012, 通讯作者
(14) Design, Synthesis and Structure-Activity Relationship Studies of Highly Potent Novel Benzoxazinyl - Oxazolidinone Antibacterials, J. Med.Chem., 2011, 通讯作者
(15) Design and Synthesis of Pyridine-Substituted Itraconazole Analogues with Improved Antifungal Activities, Water Solubility and Bioavailability, Bioorg. Med. Chem. Lett., 2011, 通讯作者
(16) Synthesis and antibacterial activity of C-2(S)-substituted pleuromutilin derivatives. , Chin. Chem. Lett. , 2010, 通讯作者
(17) First Scale-up Synthesis of FU-23. a Novel Water-soluble Pleuromutilin-dervied Antibiotic.,  Organic Process Research Development , 2010, 通讯作者
(18) Total Syntheis of (S)-(?)-Stepholidine Using (S)-Tert-Butanesulfinylimine, Heterocycles , 2010, 通讯作者
(19) Synthesis and evaluation of novel oxazaphosphorine prodrugs of 9 - ( 2 - phosphonomethoxyethyl) adenine ( PMEA ) as Potent HBV inhibitors. , Bioorg. Med. Chem. Lett. , 2009, 通讯作者
(20) Water-soluble phosphate prodrugs of pleuromutilin analogues with potent in vivo antibacterial activity against Gram-positive pathogens. , Bioorg. Med. Chem. Lett. , 2009, 通讯作者
(21) Synthesis and anti-HBV activity of novel bis(trifluoroethyl)phosphonomethyl ether derivatives of acyclovir. , Chin. Chem. Lett. , 2009, 通讯作者
(22) Enantioselective Total Synthesis of (-) - (S) - Stepholidine. , The Journal of Organic Chemisry, 2009, 通讯作者
(23) An improved synthetic process for YF-6, a promising anti-HBV drug candidate, OPPI, 2008, 通讯作者
(24) Synthesis and evaluation a series of benzopyran derivatives asPPAR alfa/gama agonists. , European Journal of Medicinal Chemistry , 2008, 通讯作者
(25) Insulin-releasing activity of a series of phenylalanine derivatives. , European Journal of Medicinal Chemistry, 2008, 通讯作者
(26)  Synthesis and Antibacterial Activity of Novel Fluoroquinolones Containing Substituted Piperidine , Bioorg. Med. Chem. Lett., 2007, 通讯作者

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 新型三氮唑类抗真菌药物研究, 主持, 市地级, 2010-01--2011-12
( 2 ) 抗感染药物研究与开发, 主持, 研究所(学校), 2008-07--2013-06
( 3 ) 拉唑类抗溃疡药物不对称合成工艺研究, 主持, 研究所(学校), 2010-01--2011-12
( 4 ) 新结构类型FXa抑制剂的设计、合成及构效关系研究, 主持, 国家级, 2014-01--2017-12
( 5 ) 新型铁载体-单环β-内酰胺偶联体的设计、合成及抗多药耐药革兰氏阴性菌活性研究, 主持, 国家级, 2016-01--2019-12
( 6 ) 噁唑烷酮类抗多药耐药菌候选药物YCF-169研究, 主持, 国家级, 2012-01--2015-12
( 7 ) 新结构类型噁唑烷酮类抗菌药物的设计、合成与构效关系, 主持, 国家级, 2012-01--2015-12