基本信息
王凯      中国科学院上海药物研究所
电子邮件: kwang@simm.ac.cn
通信地址: 上海市浦东新区海科路501号
邮政编码:

研究领域

研究方向聚焦于药物化学与基于结构的药物设计,针对G蛋白偶联受体(GPCR)和离子通道靶标,开展治疗糖尿病、肥胖症、精神障碍、肾脏疾病等的小分子创新药物研发。主持国家自然科学基金、新药创制重大专项等多项国家级课题;在J Med Chem、Eur J Med Chem、Acta Pharmacol Sin等权威期刊发表论文20余篇;申请国内外发明专利30余项,已获授权14项;在药物设计、结构改造、成药性优化、知识产权事务方面具有丰富经验,主导研发的多个新药项目已与国内外制药企业达成成果转化或研发合作。


招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
招生方向
药物化学和基于结构的药物设计
靶向GPCR和离子通道的小分子创新药物研发

教育背景

2025-10--中国科学院上海药物研究所   研究员
2017-10--2025-10   中国科学院上海药物研究所   副研究员
2011-07--2017-10   中国科学院上海药物研究所   助理研究员
2006-09--2011-07   中国科学院上海药物研究所   博士研究生
2002-09--2006-07   烟台大学   本科
学历

博士研究生

工作经历

   
工作简历
2025-10~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员
2017-10~2025-10,中国科学院上海药物研究所, 副研究员
2011-07~2017-10,中国科学院上海药物研究所, 助理研究员
社会兼职
2025-01-01-今,Journal of Medicinal Chemistry 等药学领域期刊审稿人,
2024-10-15-今,中国药学会高级会员,

专利与奖励

   
专利成果
( 1 ) 酰胺类GIPR拮抗剂及其制备方法和用途, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: CN202511616351

( 2 ) 4-alkoxybenzimidazole-6-carboxylic acid derivatives as GLP-1 receptor agonists, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: JP2025-540870

( 3 ) 多环杂芳烃类GLP-1受体激动剂(已实现成果转化), 发明专利, 2025, 第 3 作者, 专利号: CN202511286828

( 4 ) XANTHINE COMPOUND AND USE THEREOF, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: KR10-2025-7029964

( 5 )  XANTHINE COMPOUND AND USE THEREOF, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: EP24752675

( 6 ) XANTHINE COMPOUND AND USE THEREOF, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: AU2024219251

( 7 ) XANTHINE COMPOUND AND USE THEREOF, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: JP2025-546320

( 8 ) XANTHINE COMPOUND AND USE THEREOF, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: US19153707

( 9 ) XANTHINE COMPOUND AND USE THEREOF, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: CA3282056

( 10 ) 4-alkoxybenzimidazole-6-carboxylic acid derivatives as GLP-1 receptor agonists, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: EP23915833

( 11 ) 4-alkoxybenzimidazole-6-carboxylic acid derivatives as GLP-1 receptor agonists, 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: US19147746

( 12 ) 螺杂环类GLP-1R/GIPR/GCGR小分子共激动剂(已实现成果转化), 发明专利, 2025, 第 1 作者, 专利号: CN202510193515

( 13 ) 稠合嘧啶二酮类化合物、其用途以及药物组 合物, 发明专利, 2024, 第 2 作者, 专利号: CN115636831B

( 14 ) TRPC4抑制剂在制备预防或治疗炎症性肠病药物中的用途, 发明专利, 2024, 第 4 作者, 专利号: CN202410261370

( 15 ) 黄嘌呤类化合物及其用途(已实现成果转化), 发明专利, 2024, 第 1 作者, 专利号: CN202410069084

( 16 ) 用作GLP-1受体激动剂的4-烷氧基苯并咪吵-6-竣酸衍生物, 发明专利, 2023, 第 1 作者, 专利号: CN202311845752

( 17 ) 哒嗪酮类TRPC4/5抑制剂及其用途, 发明专利, 2023, 第 3 作者, 专利号: CN202310462302

( 18 ) 5,6-二氢-1,2,4-三嗪类化合物及其作为 GLP-1受体激动剂的药学用途, 发明专利, 2022, 第 1 作者, 专利号: CN202211413982

( 19 ) Pyrimidone compounds used as Lp-PLA2 inhibitors and pharmaceutical compositions thereof, 发明专利, 2020, 第 5 作者, 专利号: US10787422B2

( 20 ) Pyrimidone compounds used as Lp-PLA2 inhibitors and pharmaceutical compositions thereof, 发明专利, 2019, 第 5 作者, 专利号: EP3239135B1

出版信息

   
发表论文
(1) Discovery of Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonists with Improved Oral Pharmacokinetics Based on Orforglipron., ACS Medicinal Chemistry Letters, 2026, 
(2) Property-Based Design of Xanthine Derivatives as Potent and Orally Available TRPC4/5 Inhibitors for Depression and Anxiety., Journal of Medicinal Chemistry, 2025, 
(3) Quantitative Mass Spectrometry Imaging of Amino Acids Enabled by Pyridinium Salt MALDI Probe, Analytical Chemistry, 2025, 
(4) Discovery of pyridazinone derivatives bearing tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine scaffold as potent inhibitors of transient receptor potential canonical 5 to ameliorate hypertension-induced renal injury in rats., European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 
(5) A novel approach to exploit Small-Molecule glucagon-like Peptide-1 receptor agonists with high potency., Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2024, 
(6) Discovery of Novel 5,6-Dihydro-1,2,4-triazine Derivatives as Efficacious Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists., Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 
(7) Magnesium lithospermate B ameliorates diabetic nephropathy by suppressing the uremic toxin formation mediated by gut microbiota., European Journal of Pharmacology, 2023, 
(8) Synthesis of AC1903 analogs as potent transient receptor potential canonical channel 4/5 inhibitors and biological evaluation, Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2022, 

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 小分子GLP-1R/GIPR/GCGR共激动剂的发现、结构优化及降糖减重作用研究, 负责人, 国家任务, 2025-01--2028-12
( 2 ) 中国科学院青促会人才项目, 负责人, 中国科学院计划, 2019-01--2022-12
( 3 ) 治疗糖尿病黄斑水肿候选药物研究, 负责人, 国家任务, 2018-01--2020-12
( 4 ) 嘧啶酮类Lp-PLA2抑制剂:结构优化及其治疗糖尿病性视网膜病变的初步评价, 负责人, 国家任务, 2017-01--2019-12

合作情况

  1. 围绕GLP-1R、GIPR、GCGR等受体开展代谢性疾病(糖尿病、肥胖症等)药物研发,形成系列发明专利,实现多项科技成果转化,其中包括与全球排名前十的国际制药企业的合作。
  2. 针对瞬时受体电位(TRP)家族离子通道开展治疗肾小球硬化症、焦虑、抑郁等疾病的药物研发,相关专利已实现科技成果转化。