基本信息
沈敬山  男  博导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: jsshen@mail.shcnc.ac.cn
通信地址: 上海市浦东新区海科路501号
邮政编码: 201203

招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
100800-中药学
070303-有机化学
招生方向
药物化学,药物合成路线研究

教育背景

1995-09--1998-07   中国科学院上海药物研究所   有机化学博士

工作经历

   
工作简历
1998-08~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员、课题组长
1995-09~1998-07,中国科学院上海药物研究所, 有机化学博士
社会兼职
2024-04-15-今,国家食品药品监督管理局药品审评中心外聘审批专家,
2024-04-02-今,中国科学院国际合作专家库成员,
2023-10-08-今,中国药学会监管科学与国际规范委员会委员,

专利与奖励

   
奖励信息
(1) 第三十五届上海市优秀发明选拔赛优秀发明金奖, , 市地级, 2024
(2) 中国科学院上海分院第三届“身边优秀榜样”先进工作者, 其他, 2024
(3) 首届中国化学会“利华益”化学创新奖, 其他, 2023
(4) 2023年度中国科学院优秀导师, , 院级, 2023
(5) 2022年度上海“最美科技工作者”, 省级, 2022
(6) 中国科学院上海分院2022年度科技创新“十大进展”(技术攻关类), 院级, 2022
(7) 2021年度“中国科学院上海分院五四青年突击队”称号, , 院级, 2021
(8) 国务院政府特殊津贴, 部委级, 2019
(9) 中国科学院上海分院首届“身边优秀榜样”先进集体, , 院级, 2019
(10) 2018年度上海市职工合理化建设创新奖, 其他, 2018
专利成果
( 1 ) 一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途, 2023, 第 2 作者, 专利号: CN112358487B

( 2 ) 一种核苷类似物VV116的制备方法, 2023, 第 4 作者, 专利号: CN114516875B

( 3 ) 瑞德西韦的中间体及其制备方法, 2023, 第 5 作者, 专利号: CN113354699B

( 4 ) 杨梅素类化合物在制备防治新冠肺炎药物中的应用, 2023, 第 6 作者, 专利号: CN113350330B

( 5 ) 大麻二酚类化合物的制备方法, 2023, 第 1 作者, 专利号: CN111943813B

( 6 ) 黄芩素、黄芩苷用于制备冠状病毒SARS-CoV-2的3CL蛋白酶的抑制剂的用途, 2023, 第 4 作者, 专利号: CN113244211B

( 7 ) 磺酰脲化合物、制备方法及其应用, 2023, 第 5 作者, 专利号: CN115703730A

( 8 ) 黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用, 2023, 第 8 作者, 专利号: CN113209164B

( 9 ) 一种酰胺类化合物、其制备方法和制药用途, 2022, 第 10 作者, 专利号: CN115504940A

( 10 ) 核苷类似物或含有核苷类似物的组合制剂在抗病毒中的应用, 2022, 第 7 作者, 专利号: CN115448924A

( 11 ) 核苷类似物及其用途, 2022, 第 1 作者, 专利号: CN115215914A

( 12 ) 一类氰基化合物、其制备方法及用途, 2022, 第 8 作者, 专利号: PCT/CN2022/122384

( 13 ) 一类黄芩素衍生物、其制备方法和用途, 2022, 第 1 作者, 专利号: PCT/CN2022/117692

( 14 ) 多酚类化合物及其制备方法和应用, 2022, 第 6 作者, 专利号: CN114685574A

( 15 ) 一类间苯二酚化合物及其制备方法以及在神经系统疾病中的应用, 2022, 第 1 作者, 专利号: CN114507153A

( 16 ) 一类间苯二酚化合物及其制备方法以及在神经系统疾病中的应用, 2022, 第 1 作者, 专利号: CN114507153A

( 17 ) 一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途, 2022, 第 1 作者, 专利号: CN114391016A

( 18 ) 异喹啉类化合物及其制备方法和应用, 2022, 第 1 作者, 专利号: CN114375293A

( 19 ) 核苷类似物或含有核苷类似物的组合制剂在抗病毒中的应用, 2022, 第 6 作者, 专利号: CN114096543A

( 20 ) 一类酰胺类化合物、制备方法及其应用, 2021, 第 11 作者, 专利号: CN202111615267.8

( 21 ) 奈非那韦在制备防治非酒精性脂肪性肝炎和/或抗肝纤维化药物中的应用, 2021, 第 9 作者, 专利号: CN113521072A

( 22 ) 霉酚酸或含霉酚酸的组合制剂在抗冠状病毒中的应用, 2021, 第 9 作者, 专利号: CN113491699A

( 23 ) 萘酚喹或含萘酚喹的组合制剂在抗冠状病毒中的应用, 2021, 第 9 作者, 专利号: CN113440527A

( 24 ) 一种瑞德西韦中间体的制备方法, 2021, 专利号: CN113387954A

( 25 ) 杨梅素类化合物在制备防治新冠肺炎药物中的应用, 2021, 第 6 作者, 专利号: CN113350330A

( 26 ) 瑞德西韦的中间体及其制备方法, 2021, 第 5 作者, 专利号: CN113354699A

( 27 ) 含黄芩的中药复方制剂在抗冠状病毒中的应用, 2021, 第 6 作者, 专利号: CN113288935A

( 28 ) 奈非那韦在制备防治新冠肺炎药物中的应用, 2021, 第 14 作者, 专利号: CN113262224A

( 29 ) 黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其组合物在抗冠状病毒中的应用, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN113244211A

( 30 ) 黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用, 2021, 第 8 作者, 专利号: CN113209164A

( 31 ) 基于苯并咪唑取代的卤代苯基正丁脒的化合物及其制备方法, 2021, 第 1 作者, 专利号: CN112707868A

( 32 ) 嘌呤核苷类化合物及其用途, 2021, 第 2 作者, 专利号: CN112574269A

( 33 ) 基于苯并咪唑取代的苯基正丁酰胺的化合物及其制备方法, 2021, 第 1 作者, 专利号: CN112441984A

( 34 ) 一种基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法, 2021, 第 5 作者, 专利号: CN112441983A

( 35 ) 5,7-二氯四氢异喹啉缩醛胺类化合物、其制备方法与应用, 2021, 第 4 作者, 专利号: CN112409256A

( 36 ) 一种高乌甲素衍生物及其制备方法和用途, 2021, 第 2 作者, 专利号: CN112358487A

( 37 ) 制备利伐沙班中间体的方法及由其制备利伐沙班的方法, 2020, 第 1 作者, 专利号: CN112110910A

( 38 ) 间苯多酚衍生物及其制备方法, 2020, 第 6 作者, 专利号: CN112062697A

( 39 ) 顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法, 2020, 第 1 作者, 专利号: CN112047883A

( 40 ) 一种并环化合物、其制备方法和用途, 2020, 第 1 作者, 专利号: CN112010859A

( 41 ) 大麻二酚类化合物的制备方法, 2020, 第 1 作者, 专利号: CN111943813A

( 42 ) 一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途, 2019, 第 1 作者, 专利号: CN110627777A

( 43 ) 一类SIRT2抑制剂、其制备方法及用途, 2019, 第 7 作者, 专利号: CN110551048A

( 44 ) 一类杂环化合物、其制备方法和用途, 2019, 第 17 作者, 专利号: CN106132956B

( 45 ) 青蒿素衍生物的制备方法, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN110343117A

( 46 ) 青蒿素二聚物的制备方法, 2019, 第 5 作者, 专利号: CN110240605A

( 47 ) 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途, 2019, 第 1 作者, 专利号: CN109476610A

( 48 ) 一类四氢原小檗碱类化合物,其制备方法、用途及药物组合物, 2019, 第 10 作者, 专利号: CN109384780A

( 49 ) 2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途, 2018, 第 4 作者, 专利号: CN108658851A

( 50 ) β-氨基羰基类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途, 2018, 第 2 作者, 专利号: CN105051046B

( 51 ) 一种氨基磺酰基类化合物、其制备方法及用途, 2017, 第 1 作者, 专利号: CN106687449A

( 52 ) (2R)-2-脱氧-2-卤代-2-甲基脲苷衍生物、其制备方法和用途, 2016, 第 4 作者, 专利号: CN106188193A

( 53 ) 布瑞哌唑、阿立哌唑及其盐的制备方法, 2016, 第 1 作者, 专利号: CN105859703A

( 54 ) 取代正戊酰胺类化合物、其制备方法及用途, 2016, 第 7 作者, 专利号: CN105732533A

( 55 ) 布瑞哌唑、其关键中间体及其盐的制备方法, 2016, 第 7 作者, 专利号: CN105473579A

( 56 ) 一种氨基磺酰基类化合物、其制备方法及用途, 2016, 第 1 作者, 专利号: CN105399697A

( 57 ) 阿司咪唑、其盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途, 2015, 第 12 作者, 专利号: CN105078983A

( 58 ) β-氨基羰基类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途, 2015, 第 2 作者, 专利号: CN105051046A

( 59 ) 制备替米沙坦的方法及其中间体, 2015, 第 7 作者, 专利号: CN104768936A

( 60 ) 一类四氢原小檗碱类化合物、其制备方法及应用, 2015, 第 1 作者, 专利号: CN104557908A

( 61 ) Ivacaftor的制备方法及其中间体, 2014, 第 8 作者, 专利号: CN104030981A

( 62 ) 制备替米沙坦的方法及其中间体, 2014, 第 7 作者, 专利号: CN103787982A

( 63 ) 取代正戊酰胺类化合物、其制备方法及用途, 2013, 第 7 作者, 专利号: CN103339116A

( 64 ) 一种吡唑并嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物、制备方法和应用, 2013, 第 12 作者, 专利号: CN102952138A

( 65 ) 一种制备甲磺酸雷沙吉兰的方法, 2012, 第 9 作者, 专利号: CN102786422A

( 66 ) 含有吡唑并嘧啶酮的苯基胍衍生物、其药物组合物及其制备方法和用途, 2012, 第 7 作者, 专利号: CN101456862B

( 67 ) 抗肿瘤药物来那替尼的中间体及其制备与应用, 2012, 第 9 作者, 专利号: CN102731395A

( 68 ) 取代正戊酰胺类化合物、其制备方法及用途, 2012, 第 7 作者, 专利号: CN102617501A

( 69 ) 一种制备消旋尼古丁的方法, 2012, 第 6 作者, 专利号: CN102617547A

( 70 ) N-乙酰神经氨酸类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途, 2011, 第 4 作者, 专利号: CN102232069A

( 71 ) 一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途, 2011, 第 12 作者, 专利号: CN102216279A

( 72 ) 一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途, 2011, 第 12 作者, 专利号: CN102216279A

( 73 ) 6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物的制备方法及其中间体, 2011, 第 9 作者, 专利号: CN102123981A

( 74 ) (E)-3-(3-取代-5-甲基苯基)丙烯腈及其制备方法, 2011, 第 6 作者, 专利号: CN102115452A

( 75 ) 6-硝基苯乙酮类化合物、其制备方法及用途, 2011, 第 8 作者, 专利号: CN102105433A

( 76 ) 吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和用途, 2011, 专利号: CN102002045A

( 77 ) 伐地那非的制备方法及其中间体, 2011, 第 2 作者, 专利号: CN101965348A

( 78 ) 4-(4-甲氧基苄基氨基)-3-(5-硝基-4-硫氰酸基嘧啶-2-基氨基)苄腈及其制备方法和用途, 2011, 第 4 作者, 专利号: CN101955464A

( 79 ) N-乙酰神经氨酸类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途, 2010, 第 3 作者, 专利号: CN101787008A

( 80 ) 6-取代氨基-3-氰基喹啉类化合物的制备方法及其中间体, 2010, 第 9 作者, 专利号: CN101723854A

( 81 ) 坎地沙坦酯的制备方法及其中间体, 2010, 第 5 作者, 专利号: CN101715447A

( 82 ) 卡培他滨的制备方法及其中间体, 2010, 第 3 作者, 专利号: CN101657462A

( 83 ) 6-硝基苯乙酮类化合物、其制备方法及用途, 2009, 第 8 作者, 专利号: CN101602687A

( 84 ) 卡培他滨羟基衍生物、其制备方法和用于制备卡培他滨, 2009, 第 1 作者, 专利号: CN101469008A

( 85 ) 喹唑啉酮衍生物及其制备方法和用途, 2009, 第 1 作者, 专利号: CN101429166A

( 86 ) 吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和用途, 2009, 第 13 作者, 专利号: CN101356175A

( 87 ) 黄酮衍生物、制备方法及应用, 2008, 第 8 作者, 专利号: CN101148444A

( 88 ) 异戊烯基黄酮衍生物、制备方法及其用途, 2008, 第 1 作者, 专利号: CN101113157A

( 89 ) 四氢原小檗碱类化合物及其制备方法和用途, 2007, 第 9 作者, 专利号: CN1900076A

( 90 ) 一种中药复方制剂及其制备方法, 2006, 第 7 作者, 专利号: CN1806840A

( 91 ) 一种中药复方制剂及其制备方法, 2006, 第 7 作者, 专利号: CN1806840A

( 92 ) 杂环并嘧啶酮衍生物、制备方法和用途, 2006, 第 5 作者, 专利号: CN1746171A

( 93 ) 替米沙坦的一种制备路线, 2005, 第 1 作者, 专利号: CN1204124C

( 94 ) 普利沙星的合成新路线, 2005, 第 5 作者, 专利号: CN1618797A

( 95 ) 阿立哌唑的合成新方法, 2005, 第 5 作者, 专利号: CN1618791A

( 96 ) 左旋卤代斯库利啉盐及其制备方法和用途, 2005, 第 5 作者, 专利号: CN1603324A

( 97 ) 替米沙坦的合成新路线, 2004, 第 1 作者, 专利号: CN1182122C

( 98 ) 改进的替告皂甙元提取工艺, 2003, 第 5 作者, 专利号: CN1446820A

( 99 ) 2-丁基-1,3-二氮杂螺环4.4壬烷-1-烯-4-酮的改进的生产工艺, 2003, 第 1 作者, 专利号: CN1429817A

( 100 ) 坎地沙坦酯的合成新路线, 2002, 第 1 作者, 专利号: CN1361101A

出版信息

   
发表论文
(1) An Alternative Approach to Synthesize Sildenafil via Improved Copper-Catalyzed Cyclization, The journal of organic chemistry, 2024, 
(2) Impurity study of tecovirimat, Heliyon, 2024, 
(3) An Improved Iodine-Catalyzed Aromatization Reaction and Its Application in the Synthesis of a Key Intermediate of Cannabidiol, Synlett, 2024, 
(4) Combination of miR159 Mimics and Irinotecan Utilizing Lipid Nanoparticles for Enhanced Treatment of Colorectal Cancer, Pharmaceutics, 2024, 
(5) Direct esterification of amides by the dimethylsulfate-mediated activation of amide C���N bonds, Communications Chemistry, 2024, 
(6) Cannabidiol exhibits anxiolytic-like effects and antipsychotic-like effects in mice models, Neuroscience Letters, 2024, 
(7) Oral Simnotrelvir for Adult Patients with Mild-to-Moderate Covid-19, The New England Journal of Medicine, 2024, 
(8) Discovery of a CB2 and 5-HT1A receptor dual agonist for the treatment of depression and anxiety, European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 
(9) Improved and ligand-free copper-catalyzed cyclization for an efficient synthesis of benzimidazoles from o-bromoarylamine and nitriles, RSC Advances, 2024, 
(10) An efficient synthesis of the last step key intermediate for telmisartan via Pd-catalyzed carbonylative cyclization, Tetrahedron, 2023, 
(11) Optimized Synthesis of the Key Intermediate of Telmisartan via the Cyclization of 2-Bromoarylamine with n-Butyronitrile, Organic Process Research & Development, 2023, 
(12) Glimepiride, a novel soluble epoxide hydrolase inhibitor, protects against heart failure via increasing epoxyeicosatrienoic acids, Journal of Molecular and Cellular Cardiology, 2023, 
(13) Design, synthesis and biological evaluation of covalent peptidomimetic 3CL protease inhibitors containing nitrile moiety, Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2023, 
(14) Synthesis and evaluation of NHC derivatives and 4���-fluorouridine prodrugs, Organic Biomolecular Chemistry, 2023, 
(15) Design, synthesis and biological evaluation of peptidomimetic benzothiazolyl ketones as 3CLpro inhibitors against SARS-CoV-2, European Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 
(16) Synthesis, cytotoxicity, and pharmacokinetic evaluations of niclosamide analogs for anti-SARS-CoV-2, European Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 
(17) Structure-based development and preclinical evaluation of SARS-CoV-2 3C-like protease inhibitor simnotrelvir, Nature Communications, 2023, 
(18) Efficient Large-Scale Process for Tecovirimat via Reactive Distillation for the Preparation of Cycloheptatriene, Organic Process Research & Development, 2023, 
(19) A viral RNA-dependent RNA polymerase inhibitor VV116 broadly inhibits human coronaviruses and has synergistic potency with 3CLpro inhibitor nirmatrelvir, Signal Transduction and Targeted Therapy, 2023, 
(20) Efficacy and safety of SIM0417 (SSD8432) plus ritonavir for COVID-19 treatment: a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 1b trial, The Lancet Regional Health - Western Pacific, 2023, 
(21) Preventive and therapeutic benefits of nelfinavir in rhesus macaques and human beings infected with SARS-CoV-2, Signal Transduction and Targeted Therapy, 2023, 
(22) Optimized Synthesis of a Key Intermediate of Nirmatrelvir, Organic Process Research & Development, 2023, 
(23) TPN171片在中国老年受试者中的安全性及药动学Ⅰ期临床研究, A phase ��� clinical study on the safety and pharmacokinetics of TPN171 tablets in Chinese elderly subjects, 中国临床药学杂志, 2023, 第 10 作者
(24) Pharmacokinetics, mass balance, and metabolism of [14C] TPN171, a novel PDE5 inhibitor, in humans for the treatment of pulmonary arterial hypertension, Acta Pharmacologica Sinica, 2023, 
(25) Safety, tolerability, and pharmacokinetics of VV116, an oral nucleoside analog SARS-CoV-2, in Chinese healthy subjects, Acta Pharmacologica Sinica, 2022, 
(26) Synthesis and biological evaluation of artemisinin derivatives as potential MS agents, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2022, 
(27) A novel synthesis of tetrahydrocortisone 3-glucuronide, Journal of Carbohydrate Chemistry, 2022, 
(28) ���One-pot��� synthesis of molnupiravir from cytidine, Organic Process Research & Development, 2022, 
(29) Synthesis and antiviral activity of 2���-deoxy-6���-substituted carbocyclic nucleosides, Chemical Biology and Drug Design, 2022, 
(30) Synthesis and biological evaluation of artemisinin derivatives as potential MS agents, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2022, 第 5 作者
(31) Oral remdesivir derivative VV116 is a potent inhibitor of respiratory syncytial virus with efficacy in mouse model, Signal Transduction and Targeted Therapy, 2022, 
(32) An improved and practical synthesis of rivaroxaban, Heterocycles, 2022, 
(33) Chemo- and site-selective lysine modification of peptides and proteins under native conditions using the water-soluble zolinium, Journal of Medicinal Chemistry, 2022, 
(34) Design and development of an oral remdesivir derivative VV116 against SARS-CoV-2, Cell Research, 2021, 
(35) A phase I study to evaluate the safety, tolerability, and pharmacokinetics of TPN171H, a novel phosphodiesterase type 5 inhibitior, in healthy subjects, Drug Design, Development and Therapy, 2021, 
(36) Scalable Process of Making 5, 7-Dichloro-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic Acid Using Methylene as the Protecting Group, Organic Process Research & Development, 2021, 
(37) Potency and pharmacokinetics of GS-441524 derivatives against SARS-CoV-2, Bioorganic Mdeicinal Chemistry, 2021, 
(38) TPN672: A Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator for the Treatment of Schizophrenia, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2021, 
(39) Virus In Vitro by Remdesivir, Its Parent Nucleoside and ��-D-N4-hydroxycytidine, Virologica Sinica, 2021, 
(40) einreb Amide Approach to the Practical Synthesis of a Key Remdesivir Intermediate, The Journal of Organic Chemistry, 2021, 
(41) Chronic administration of synthetic cannabidiol induces antidepressant effects involving modulation of serotonin and noradrenaline levels in the hippocampus, Neuroscience Letters, 2021, 
(42) 9,10-Anhydrodehydroartemisinin Attenuates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis by Inhibiting Th1 and Th17 Cell Differentiation, INFLAMMATION, 2021, 第 8 作者
(43) SARS-CoV-2 envelope protein causes acute respiratory distress syndrome (ARDS)-like pathological damages and constitutes an antiviral target, Cell Research, 2021, 第 32 作者  通讯作者
(44) Challenges and stepwise fit-for-purpose optimization for bioanalyses of remdesivir metabolites nucleotide monophosphate and triphosphate in mouse tissues using LC���MS/MS, JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS, 2021, 第 5 作者
(45) 抗新冠肺炎药物研究进展, Recent Progress in Drug Development against COVID-19, 中国生物工程杂志, 2021, 第 4 作者
(46) Significant Inhibition of Porcine Epidemic Diarrhea Virus In Vitro by Remdesivir, Its Parent Nucleoside and beta-d-N-4-hydroxycytidine, VIROLOGICA SINICA, 2021, 第 8 作者  通讯作者
(47) One step stereoselective synthesis of oxazoline-fused saccharides and their conversion into the corresponding 1,2-cis glycosylamines bearing various protected groups, ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY, 2021, 第 5 作者
(48) Weinreb Amide Approach to the Practical Synthesis of a Key Remdesivir Intermediate, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2021, 第 9 作者  通讯作者
(49) Liquid chromatography-tandem mass spectrometric assay for TPN171 in human plasma, JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS, 2020, 第 9 作者
(50) An improved synthesis of telmisartan via the copper-catalyzed cyclization of o-haloarylamidines, RSC ADVANCES, 2020, 第 5 作者  通讯作者
(51) Improved Synthesis of 6-Chloro-5-methylpyridin-2-amine: A Key Intermediate for Making Lumacaftor, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2020, 第 5 作者
(52) The novel small-molecule TPN10456 inhibits Th17 cell differentiation and protects against experimental autoimmune encephalomyelitis, CELLULAR & MOLECULAR IMMUNOLOGY, 2020, 第 14 作者  通讯作者
(53) Anti-SARS-CoV-2 activities in vitro of Shuanghuanglian preparations and bioactive ingredients, Anti-SARS-CoV-2 activities in vitro of Shuanghuanglian preparations and bioactive ingredients, ACTA PHARMACOLOGICA SINICA, 2020, 第 13 作者
(54) Molecular dynamics simulations reveal the mechanism of the interactions between the inhibitors and SIRT2 at atom level, MOLECULAR SIMULATION, 2020, 第 6 作者
(55) Sub-anesthetic and anesthetic ketamine produce different long-lasting behavioral phenotypes (24h post-treatment) via inducing different brain-derived neurotrophic factor (BDNF) expression level in the hippocampus, NEUROBIOLOGY OF LEARNING AND MEMORY, 2020, 第 7 作者
(56) Synthesis and biological investigation of triazolopyridinone derivatives as potential multireceptor atypical antipsychotics, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2020, 第 10 作者
(57) Synthesis of CBD and Its Derivatives Bearing Various C4 '-Side Chains with a Late-Stage Diversification Method, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2020, 第 9 作者  通讯作者
(58) Targeted Drugs for Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension: Past, Present, and Future Perspectives, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 5 作者  通讯作者
(59) Automated design and optimization of multitarget schizophrenia drug candidates by deep learning, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 14 作者
(60) Oxidative Aromatization of 3,4-Dihydroquinolin-2(1H)-ones to Quinolin-2(1H)-ones Using Transition-Metal-Activated Persulfate Salts, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2019, 第 11 作者  通讯作者
(61) Metal-free quinolylation of the primary amino groups of amino acid derivatives and peptides with dihydrooxazolo3,2-aquinoliniums, GREEN CHEMISTRY, 2019, 第 13 作者
(62) The complete synthesis of favipiravir from 2-aminopyrazine, CHEMICALPAPERS, 2019, 第 6 作者
(63) Nature brings new avenues to the therapy of central nervous system diseases--an overview of possible treatments derived from natural products, Nature brings new avenues to the therapy of central nervous system diseases-an overview of possible treatments derived from natural products, 中国科学:生命科学英文版, 2019, 第 5 作者  通讯作者
(64) Pharmacokinetics-driven optimization of 4(3h)-pyrimidinones as phosphodiesterase type 5 inhibitors leading to tpn171, a clinical candidate for the treatment of pulmonary arterial hypertension, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 23 作者  通讯作者
(65) Synthesis and Biological Evaluation of Five-Atom-Linker-Based Arylpiperazine Derivatives with an Atypical Antipsychotic Profile, CHEMMEDCHEM, 2019, 第 8 作者
(66) Rational design of 5-((1H-imidazol-1-yl)methyl)quinolin-8-ol derivatives as novel bromodomain-containing protein 4 inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 11 作者  通讯作者
(67) Biological Activities of Artemisinin Derivatives Beyond Malaria, CURRENT TOPICS IN MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 5 作者
(68) Nature brings new avenues to the therapy of central nervous system diseases-An overview of possible treatments derived from natural products, SCIENCE CHINA. LIFE SCIENCES, 2019, 第 5 作者  通讯作者
(69) Industry-Oriented Route Evaluation and Process Optimization for the Preparation of Brexpiprazole, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2019, 第 9 作者  通讯作者
(70) Characterization of TPN171 metabolism in humans via ultra-performance liquid chromatography/quadrupole time-of-flight Checir for mass spectrometry, JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS, 2019, 第 5 作者
(71) Discovery of pyrimidine nucleoside dual prodrugs and pyrazine nucleosides as novel anti-HCV agents, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 7 作者
(72) The mimics of N-epsilon-acyl-lysine derived from cysteine as sirtuin inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2018, 第 7 作者
(73) Synthesis and biological evaluation of a series of novel pyridinecarboxamides as potential multi-receptor antipsychotic drugs, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2018, 第 14 作者  通讯作者
(74) Facile synthesis of 2-c-methyl-d-arabino-gamma-1,4-lactones and mechanism study, TETRAHEDRON LETTERS, 2018, 第 8 作者
(75) Identification, synthesis, and control of efinaconazole impurities, PHARMAZIE, 2018, 第 12 作者
(76) Development of a Robust Process for the Preparation of High-Quality 4-Methylenepiperidine Hydrochloride, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2018, 第 8 作者  通讯作者
(77) The mimics of N��-acyl-lysine derived from cysteine as sirtuin inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2018, 第 7 作者
(78) Synthesis and biological evaluation of a series of multi-target N-substituted cyclic imide derivatives with potential antipsychotic effect, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2018, 第 14 作者  通讯作者
(79) Aminobenzisoxazole compounds as agonists of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptors: a patent evaluation (WO 2017027600), EXPERT OPINION ON THERAPEUTIC PATENTS, 2018, 第 2 作者  通讯作者
(80) A Facile Epoxide Aminolysis Promoted by (t-BuO)(2)Mg and Its Application to the Synthesis of Efinaconazole, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2018, 第 10 作者  通讯作者
(81) Facile synthesis of 2-C-methyl-d-arabino-��-1,4-lactones and mechanism study, TETRAHEDRON LETTERS, 2018, 第 8 作者
(82) Synthesis and biological investigation of tetrahydropyridopyrimidinone derivatives as potential multireceptor atypical antipsychotics, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2017, 第 18 作者
(83) Synthesis of Impurities of Pramipexole Dihydrochloride, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2016, 第 8 作者
(84) 抗精神分裂症药物研究进展, Research progress of antipsychotics, 药学学报, 2016, 第 6 作者
(85) A facile route of synthesis for making flibanserin, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2016, 第 9 作者  通讯作者
(86) Facile Synthesis of Substituted 4-Alkoxy-2-oxazolines and Exploration of the Reaction Mechanism, SYNTHESIS-STUTTGART, 2016, 第 8 作者
(87) Nucleoside Inhibitors of Hepatitis C Virus NS5B Polymerase: A Systematic Review, CURRENT DRUG TARGETS, 2016, 第 5 作者  通讯作者
(88) Synthesis, structure���activity relationships, and biological evaluation of a series of benzamides as potential multireceptor antipsychotics, BIOORGANICMEDICINALCHEMISTRYLETTERS, 2016, 第 18 作者
(89) A neighboring group participation strategy: facile synthesis of 3,5-di-O-benzoyl-2-C-methyl-D-arabino-gamma-lactone, TETRAHEDRON LETTERS, 2015, 第 7 作者  通讯作者
(90) Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Fused beta-Homophenylalanine Derivatives as Potent DPP-4 Inhibitors, ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2015, 第 15 作者
(91) Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Highly Potent and Selective Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors, ARCHIV DER PHARMAZIE, 2015, 第 13 作者
(92) New Synthesis of N-(4-Chloro-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)acetamide, ORGANIC PREPARATIONS AND PROCEDURES INTERNATIONAL, 2015, 第 4 作者
(93) A neighboring group participation strategy: facile synthesis of 3,5-di-O-benzoyl-2-C-methyl-d-arabino-��-lactone, TETRAHEDRON LETTERS, 2015, 第 7 作者
(94) An Improved Synthesis of 4-(1-Piperazinyl)benzobthiophene Dihydrochloride, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2015, 第 5 作者
(95) Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Fused ��-homophenylalanine Derivatives as Potent Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors., ACS Med. Chem. Lett., 2015, 第 1 作者
(96) NEW SYNTHESIS OF N-(4-CHLORO-3-CYANO-7-ETHOXYQUINOLIN-6-YL)ACETAMIDE, HETEROCYCLES, 2014, 第 5 作者
(97) Astemizole arrests the proliferation of cancer cells by disrupting the EZH2-EED interaction of polycomb repressive complex 2., JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2014, 第 12 作者
(98) New and Practical Synthesis of N-(3-Cyano-7-ethoxy-4-oxo-1, 4-dihydroquinolin-6-yl)acetamide, JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY, 2014, 第 6 作者
(99) EXPEDITIOUS SYNTHESIS OF IVACAFTOR, HETEROCYCLES, 2014, 第 6 作者
(100) Thermodynamic and structural characterization of halogen bonding in protein-ligand interactions: a case study of PDE5 and its inhibitors., JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2014, 第 11 作者
(101) The Selectivity and Potency of the New PDE5 Inhibitor TPN729MA, JOURNAL OF SEXUAL MEDICINE, 2013, 第 12 作者
(102) Overman rearrangement and Pomeranz���Fritsch reaction for the synthesis of benzoazepinoisoquinolones to discover novel antitumor agents, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2013, 第 7 作者
(103) Exploration of the 5-bromopyrimidin-4(3H)-ones as potent inhibitors of PDE5., BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2013, 第 9 作者
(104) Design, synthesis and biological evaluation of novel pyrimidine, 3-cyanopyridine and m-amino-N-phenylbenzamide based monocyclic EGFR tyrosine kinase inhibitors, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2013, 第 9 作者  通讯作者
(105) A New and Improved Process for N-(4-Chloro-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)acetamide, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2012, 第 12 作者  通讯作者
(106) PDE5 inhibitor promotes melanin synthesis through the PKG pathway in B16 melanoma cells, JOURNAL OF CELLULAR BIOCHEMISTRY, 2012, 第 6 作者
(107) 利伐沙班合成路线图解, Graphical synthesic routes of Rivaroxban, 中国医药导报, 2012, 第 3 作者
(108) 5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立, Establishment of high throughput screening system of 5-HT_(1A) receptor agonists, 中国药理学通报, 2012, 第 3 作者
(109) A practical and enantioselective synthesis of tapentadol, TETRAHEDRON-ASYMMETRY, 2012, 第 10 作者
(110) Design, synthesis, and pharmacological evaluation of monocyclic pyrimidinones as novel inhibitors of PDE5., JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2012, 第 16 作者
(111) Utilization of halogen bond in lead optimization: a case study of rational design of potent phosphodiesterase type 5 (PDE5) inhibitors., JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2011, 第 16 作者
(112) SYNTHESIS OF N-(3-CYANO-7-ETHOXY-1,4-DIHYDRO-4-OXOQUINOLIN-6-YL)ACETAMIDE, HETEROCYCLES, 2011, 第 8 作者
(113) 应用卤键对PDE5的抑制剂进行优化, 2010, 第 5 作者
(114) 苯环上含有胍基的西地那非类似物的合成及磷酸二酯酶5抑制活性, Synthesis and phosphodiesterase type-5 inhibitory activity of sildenafil analogues possessing a guanidine group in the phenyl ring, 中国药科大学学报, 2010, 第 8 作者
(115) The 2009 pandemic H1N1 neuraminidase N1 lacks the 150-cavity in its active site, NATURE STRUCTURAL & MOLECULAR BIOLOGY, 2010, 
(116) Sildenafil promotes adipogenesis through a PKG pathway, BIOCHEMICAL AND BIOPHYSICAL RESEARCH COMMUNICATIONS, 2010, 第 6 作者
(117) Molecular Modeling and Spectroscopic Studies on the Interaction between Phentolamine Mesylate and Myoglobin, ACTA CHIMICA SINICA, 2010, 第 5 作者
(118) 谱学与分子模拟研究甲磺酸酚妥拉明与肌红蛋白作用的分子机理, Molecular Modeling and Spectroscopic Studies on the Interaction between Phentolamine Mesylate and Myoglobin, ACTA CHIMICA SINICA, 2010, 第 5 作者
(119) IMPROVED TOTAL SYNTHESIS OF RACEMIC RUTAMARIN, HETEROCYCLES, 2010, 第 7 作者
(120) 抗流感病毒药物研究进展, Research progress of anti-influenza virus agents, 药学学报, 2010, 第 5 作者
(121) NOVEL AND PRACTICAL SYNTHESIS OF CANDESARTAN CILEXETIL, HETEROCYCLES, 2010, 第 6 作者
(122) Synthesis of novel analogues of zanamivir as neuraminidase inhibitors, CHINESE CHEMICAL LETTERS, 2010, 第 6 作者  通讯作者
(123) Multiple Pharmacophore Models Combined with Molecular Docking: A Reliable Way for Efficiently Identifying Novel PDE4 Inhibitors with High Structural Diversity, JOURNAL OF CHEMICAL INFORMATION AND MODELING, 2010, 第 5 作者  通讯作者
(124) 氟代四氢小檗碱的波谱特征与结构解析, NMR Characterization and Structural Elucidation of Fluorine Derivative of Tetrahydroberberine, 波谱学杂志, 2009, 第 4 作者
(125) 越鞠丸及各单味药醇提物对小鼠的抗抑郁作用研究, Antidepressant Effect of Yueju Ethanol Extract and Its Constituents in Mice Models of Despair, 中国药房, 2009, 第 3 作者
(126) An Improved Synthetic Route for Preparative Process of Vardenafil, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2009, 第 5 作者  通讯作者
(127) Improved Preparation of 3-(1,1-Dimethylallyl)decursinol, JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY, 2009, 第 6 作者  通讯作者
(128) 2-Phenylquinazolin-4(3H)-one, a class of potent PDE5 inhibitors with high selectivity versus PDE6, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2009, 第 8 作者  通讯作者
(129) SYNTHESIS OF RELATED SUBSTANCES OF CILOSTAZOL, HETEROCYCLES, 2009, 第 5 作者
(130) Regioselective synthesis of 4azido-Neu2en5,7Ac 21Me and its intramolecular transformation to 4azido-Neu2en5,9Ac 21Me, CARBOHYDRATE RESEARCH, 2008, 第 5 作者  通讯作者
(131) SYNTHESIS OF SUBSTANCES RELATED TO FLUTICASONE PROPIONATE, ORGANIC PREPARATIONS AND PROCEDURES INTERNATIONAL, 2008, 第 5 作者  通讯作者
(132) 蛋白酪氨酸激酶信号转导途径与抗肿瘤药物, Signal transduction by protein tyrosine kinases and antitumor agents, 药学学报, 2008, 第 4 作者
(133) 抗肿瘤药物neratinib的合成, Synthesis of an antitumor agent neratinib, 中国药物化学杂志, 2008, 第 3 作者
(134) 4-Acetyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,4-benzodiazepine, ACTA CRYSTALLOGRAPHICA SECTION E-STRUCTURE REPORTS ONLINE, 2008, 第 4 作者  通讯作者
(135) A PRACTICAL SYNTHESIS OF 4-ACETYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-1,4-BENZODIAZEPINE, ORGANIC PREPARATIONS AND PROCEDURES INTERNATIONAL, 2008, 第 5 作者  通讯作者
(136) 血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展, Advances in the inhibitors of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase, 中国新药杂志, 2008, 第 5 作者
(137) An improved preparation process for gemcitabine, ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT, 2008, 第 5 作者  通讯作者
(138) A facile one-pot synthesis of benzimidazoles from 2-nitroanilines by reductive cyclization, HETEROCYCLES, 2008, 第 4 作者
(139) 中药补骨脂化学成分及磷酸二酯酶Ⅴ抑制活性测定, Sdudy on the Chemical Composition and Phosphatase Diester 5 Inhibition Activity of A Traditional Chinese Medicine������Fructus Psoralea, 理化检验:化学分册, 2007, 第 4 作者
(140) 3,5-Dimethoxyacetanilide, ACTA CRYSTALLOGRAPHICA SECTION E-STRUCTURE REPORTS ONLINE, 2007, 第 4 作者  通讯作者
(141) Recent developments in studies of l-stepholidine and its analogs: Chemistry, pharmacology and clinical implications, CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY, 2007, 第 4 作者
(142) Experimental and theoretical study on the structure and electronic spectra of imiquimod and its synthetic intermediates, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2007, 第 4 作者
(143) 中药补骨脂化学成分及磷酸二酯酶抑制活性测定, Sdudy on the Chemical Composition and Phosphatase Diester 5 Inhibition Activity of A Traditional Chinese Medicine������Fructus Psoralea, 理化检验B化学分册, 2007, 第 4 作者
(144) 安更胶囊治疗女性更年期综合征的药效学研究, 中国药学杂志, 2006, 第 7 作者
(145) 越鞠丸醇提物与水提物对抑郁模型小鼠的抗抑郁作用比较, Antidepressant Effect of ���Yueju Pills��� Ethanol Extract and Water Extract in Mice Models of Depression, 上海中医药杂志, 2006, 第 4 作者
(146) 新药盐酸洛美利嗪的波谱特征与结构确证, Spectral Data Deduced Structure of New Drug Lomerizine Dihydrochloride, 波谱学杂志, 2006, 第 1 作者
(147) 银杏叶化学成分及其对磷酸二酯酶5抑制活性研究, 中草药, 2006, 第 4 作者
(148) 心叶淫羊藿化学成分研究, 中国药学杂志, 2006, 第 5 作者
(149) I-chloroscoulerine mesylate - Antipsychotic dopamine D1 agonist/D2 antagonist, DRUGS OF THE FUTURE, 2006, 第 3 作者  通讯作者
(150) 蛇床子和白芷中香豆素类化合物抑制磷酸二酯酶5活性的研究, 中国药学杂志, 2006, 第 6 作者
(151) MDR逆转活性紫杉烷类化合物的合成, Synthesis of taxoids against multidrug resistant tumor cells, 中国新药杂志, 2005, 第 2 作者
(152) 含(1—芳乙酰胺基—2—叔胺基)乙烷结构的六氢—1H—1,4—二氮Zhuo类化合物的合成与镇痛活性, 高等学校化学学报, 2002, 第 1 作者
(153) 含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(上艹下卓)类化合物的合成与镇痛活性, 高等学校化学学报, 2002, 第 1 作者
(154) 含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮(艹卓)类化合物的合成与镇痛活性, 高等学校化学学报, 2002, 第 1 作者
(155) 一种新型非肽类血管紧张素II受体拮抗剂Candesartan Cilexetil的~1H和~(13)C NMR归属, 波谱学杂志, 2002, 第 5 作者
(156) 伊贝沙坦的合成工艺改进, 中国药物化学杂志, 2001, 第 5 作者
(157) 含(1-芳乙酰胺基-2-叔胺基)乙烷结构的六氢-1H-1,4-二氮类新化合物的合成(Ⅰ), 合成化学, 2001, 第 1 作者
(158) 平喘药赛曲斯特的合成方法改进, 中国药物化学杂志, 2001, 第 1 作者
(159) 含(1—芳乙酰胺基—2—叔胺基)乙烷结构的六氢—1H—1,4—二氮Zhuo类新化合物的合成(Ⅰ), 合成化学, 2001, 第 1 作者
(160) 一种新型非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂Candesartan Cilexetil的质谱研究, Study on Mass Spectrum of Canedsartan Cilexetil,A Novel Nonpeptied Angiotensin ��� Receptor Antagonist, 质谱学报, 2001, 第 4 作者
(161) 盐酸西布曲明的合成, Synthesis of Sibutramine Hydrochloride, 中国医药工业杂志, 2001, 第 1 作者
(162) 含(1—芳乙酰胺基—2—叔胺基)乙烷结构的六氢—1H—1,4—二氮Zhuo类新化合物的合成(Ⅱ), 化学学报, 2001, 第 2 作者
(163) 咪喹莫特的合成研究, SYNTHESIS OF IMIQUIMOD, 化学研究与应用, 2001, 第 7 作者
(164) 来氟米特的合成, Synthesis of Leflunomide, 中国医药工业杂志, 2001, 第 1 作者
(165) Molecular modeling on kappa opioid receptor and its interaction with, 中国药理学报, 1999, 第 4 作者
(166) 非肽类阿片Kappa受体激动剂的研究现状, 药学进展, 1998, 第 1 作者

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 治疗炎症性肠病糖苷类候选新药发现, 负责人, 地方任务, 2023-07--2024-12
( 2 ) 广谱抗冠状病毒小分子抑制剂的鉴定、优化及作用机制研究, 参与, 国家任务, 2023-01--2026-12
( 3 ) 氧苷键与氮苷键形成关键技术研究, 负责人, 地方任务, 2023-01--2024-12
( 4 ) 抗病毒蛋白酶抑制剂研究, 负责人, 研究所自主部署, 2022-06--2026-06
( 5 ) 核苷衍生物及其抗心力衰竭作用研究, 负责人, 研究所自主部署, 2022-06--2025-07
( 6 ) 新冠小分子治疗药物VV116的研发及临床研究项目, 参与, 地方任务, 2021-01--2023-12
( 7 ) 高乌甲素衍生物TPN12068的临床前研究, 负责人, 中国科学院计划, 2021-01--2023-12
( 8 ) 中国-乌兹别克斯坦新药“一带一路”联合实验室建设与创新药物研究, 参与, 国家任务, 2020-12--2023-11
参与会议
(1)抗新冠病毒药物研发   2023年中国药物化学学术会议暨中欧药物化学研讨会   2023-10-07
(2)新药研发心得体会   上药所-中山药创院交流会议   2023-07-27
(3)应急研发回顾   第三届星海药学创新与发展论坛   2023-06-16