基本信息
胡有洪  男  博导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: yhhu@simm.ac.cn
通信地址: 祖冲之路555号
邮政编码: 201203

招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
招生方向
类天然产物和类药性骨架合成的新方法技术与高质量多样性小分子库
新型活性化合物的发现与优化及候选药物的开发
小分子探针的设计与合成

教育背景

1994-09--1997-06   中国科学院上海药物研究所   博士
1991-09--1994-06   兰州大学   硕士
学历
药物化学,博士研究生
学位
-- 博士

工作经历

   
工作简历
2005-05~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员
2001-08~2005-05,美国Vivoquest Inc., 药物化学资深研究员
2001-04~2001-07,美国Rockefeller University, 博士后
2000-08~2001-04,美国Harvard Medical School , 博士后
1998-09~2000-08,美国Georgetown University Medical Center, 博士后
1997-09~1998-07,日本名古屋大学农学院有机室, 博士后
社会兼职
2015-01-01-2019-12-31,上海市药学会药化专业委员会委员, 药化专业委员会委员
2014-01-01-2019-12-31,中国科学院藏药研究重点实验室学术委员会委员, 学术委员会委员

教授课程

药物化学

专利与奖励

   
奖励信息
(1) 类药性与靶向性化合物库及其制备关键技术研究, 二等奖, 其他, 2016
(2) 国家杰出青年, 一等奖, 国家级, 2012
(3) 朱李月华优秀教师奖, 一等奖, 院级, 2011
(4) 中国药学会青年生物药物奖, 一等奖, 国家级, 2010
专利成果
( 1 ) 一类新型嘧啶小分子化合物库的设计、制备方法及其用途, 发明, 2007, 第 1 作者, 专利号: ZL200710087329.6
( 2 ) 一类哒嗪酮类化合物及其制备方法和用途, 发明, 2009, 第 1 作者, 专利号: ZL200910127195.5
( 3 ) 一类喹唑啉类化合物在制备抗黄病毒科病毒的药物中的用途, 发明, 2010, 第 2 作者, 专利号: 201010581618.3
( 4 ) 二氢呋喃-2-酮类化合物在制备抗糖尿病及糖脂代谢药物中的用途, 发明, 2010, 第 3 作者, 专利号: 201010525676.4
( 5 ) N-(2-甲基呋喃[2,3-d]嘧啶-4-基)丙烯酰胺、其制备方法及其用途, 发明, 2010, 第 2 作者, 专利号: 201010185021.7
( 6 ) 联芳基醇二胺类化合物制备方法和应用、以及包括该化合物的组合物的抗HIV-1病毒活性研究, 发明, 2010, 第 2 作者, 专利号: 201010125641.1
( 7 ) 一类以N为桥键的哒嗪酮类化合物在制备抗肿瘤的药物中的用途, 发明, 2010, 第 1 作者, 专利号: 201010107694
( 8 ) 一类嘧啶小分子化合物库、制备方法及用途, 发明, 2009, 第 1 作者, 专利号: 200910247891.X
( 9 ) 一类多环苯并吡喃酮类化合物及其制备方法和用途, 发明, 2009, 第 1 作者, 专利号: 200910200713.1
( 10 ) 哒嗪酮类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途, 发明, 2009, 第 1 作者, 专利号: 200910127196.X
( 11 ) 联杂芳基羧酸类化合物、其制备方法,包含该化合物的药物组合物、及用途, 发明, 2011, 第 1 作者, 专利号: 201110108003.3
( 12 ) 一类哒嗪酮类化合物,其药物组合物、制备方法及应用, 发明, 2011, 第 1 作者, 专利号: 201110087884.5
( 13 ) 一类呋喃香豆素类衍生物及其制备方法和用途, 发明, 2011, 第 1 作者, 专利号: 201110028966.2
( 14 ) 6-(4-(二氟甲氧基)-3-甲氧基苯基)哒嗪-3(2H)-酮在制备抗肿瘤药物中的用途, 发明, 2011, 第 2 作者, 专利号: 201110196266.4
( 15 ) 哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途, 发明, 2012, 第 1 作者, 专利号: 201210310963.2
( 16 ) 氮(氧)杂环戊烷-2-酮(硫酮)类化合物、其药物组合物、制备方法和用途, 发明, 2012, 第 1 作者, 专利号: 201210313703.0
( 17 ) 一种含氮杂环链接的苯丙酸类化合物、其药物组合物、制备方法和用途, 发明, 2013, 第 1 作者, 专利号: 201310132684.6
( 18 ) 一类炔基杂环类化合物及其应用, 发明, 2013, 第 1 作者, 专利号: 201310224333.8
( 19 ) 一类芳基杂环小分子化合物、其衍生物及其制备方法和用途, 发明, 2013, 第 1 作者, 专利号: 201310312579.0
( 20 ) 一类山酮串色酮类化合物及其制备方法和用途, 发明, 2014, 第 1 作者, 专利号: 201410120525.9
( 21 ) 荧光开关型BODIPY类化合物及其制备方法和应用, 发明, 2015, 第 1 作者, 专利号: 201510418869.2
( 22 ) 哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 发明, 2015, 第 1 作者, 专利号: 201510512718.3
( 23 ) 喹唑啉化合物在调控神经干细胞增殖和分化中的应用, 发明, 2015, 第 1 作者, 专利号: 201510719456.8
( 24 ) 一种含吡嗪环链接的苯丙酸类化合物、其药物组合物、制备方法和用途, 发明, 2016, 第 1 作者, 专利号: 201610504813.3
( 25 ) 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途, 发明, 2017, 第 1 作者, 专利号: 201710090242.8
( 26 ) 一种哒嗪酮母核结构的组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途, 发明, 2017, 第 1 作者, 专利号: 201710592244.7
( 27 ) 酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 发明, 2017, 第 1 作者, 专利号: 201710681892.X
( 28 ) 酞嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及用途, 发明, 2017, 第 1 作者, 专利号: 201710682388.1
( 29 ) 哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途, 发明, 2013, 第 1 作者, 专利号: 201310306863.7

出版信息

   
发表论文
(1) Discovery and optimization of phthalazinone derivatives as a new class of potent dengue virus inhibitors, European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 通讯作者
(2) Direct C–H functionalization of difluoroboron dipyrromethenes (BODIPYs) at b-position by iodonium salts, RSC Adv., 2018, 通讯作者
(3) Discovery of novel Ponatinib analogues for reducing KDR activity as potent FGFRs inhibitors, Eur. J. Med. Chem., 2017, 通讯作者
(4) Optimization and Synthesis of Pyridazinone Derivatives as Novel Inhibitors of Hepatitis B Virus by Inducing Genome-free Capsid Formation, ACS Infect. Dis., 2017, 通讯作者
(5) Palladium-Catalyzed, Silver-Assisted Direct C-5–H Arylation of 3-Substituted 1,2,4-Oxadiazoles under Microwave Irradiation, Adv. Synth. Catal., 2017, 通讯作者
(6) Discovery of a low-systemic-exposure DGAT-1 inhibitor with a picolinoylpyrrolidine-2-carboxylic acid moiety, Bioorgan. Med. Chem., 2017, 通讯作者
(7) Design, Synthesis, and Biological Evaluation of the First c-Met/HDAC Inhibitors Based on Pyridazinone Derivatives, ACS Med. Chem. Lett., 2017, 通讯作者
(8) Pyridazinone Analogues Displaying Highly Potent and Selective Inhibitory Activities against c-Met Tyrosine Kinase, European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 通讯作者
(9) Discovery of a novel fluorescent probe for the sensitive detection of beta-amyloid deposits, Biosensors & Bioelectronics, 2016, 通讯作者
(10) Design and synthesis of novel benzo[d]oxazol-2(3H)-one derivatives bearing 7-substituted-4-enthoxyquinoline moieties as c-Met kinase inhibitors, Eur. J. Med. Chem., 2016, 通讯作者
(11) Advances in development of fluorescent probes for detecting amyloid-beta aggregates, Acta Pharmacologica Sinica, 2016, 通讯作者
(12) Discovery of 4-chloro-3-(5-(pyridin-3-yl)-1,2,4-oxadiazole-3-yl)benzamides as novel RET kinase inhibitors, Bio. Med. Chem. Lett., 2016, 通讯作者
(13) Discovery of a novel fluorescent probe for the sensitive detection of beta-amyloid deposits, Biosensors & Bioelectronics, 2015, 通讯作者
(14) A Novel Pyridazinone Derivative Inhibits Hepatitis B Virus Replication by Inducing Genome-Free Capsid Formation, Antimicrob Agents Chemother., 2015, 通讯作者
(15) isualizing Peroxynitrite Fluxes in Endothelial Cells Reveals the Dynamic Progression of Brain Vascular Injury, J. Am. Chem. Soc., 2015, 通讯作者
(16) Design and Synthesis of Novel Arctigenin Analogues for the Amelioration of Metabolic Disorders, ACS Med. Chem. Lett., 2015, 通讯作者
(17) Phase Transfer Reagent Promoted Tandem Ring-Opening and Ring-Closing Reactions of Unique 3-(1-Alkynyl) Chromones, Org. Lett., 2015, 通讯作者
(18) Enhancing the cellular anti-proliferation activity of pyridazinones as c-met inhibitors using docking analysis, European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 通讯作者
(19) Yhhu981, a novel compound, stimulates fatty acid oxidation via the activation of AMPK and ameliorates lipid metabolism disorder in ob/ob mice, Acta Pharmacologica Sinica, 2015, 通讯作者
(20) Yhhu4488, a novel GPR40 agonist, promotes GLP-1 secretion and exerts anti-diabetic effect in rodent models, Biochemical and Biophysical Research Communications, 2015, 通讯作者
(21) Microwave Assisted Tandem Heck–Sonogashira Reactions of N,N-Di-Boc-Protected 6-Amino-5-iodo-2-methyl Pyrimidin-4-ol in An Efficient Approach to Functionalized Pyrido[2,3-d]Pyrimidines, Org. Lett., 2014, 通讯作者
(22) Palladium-catalyzed cascade reactions of 3-iodochromones with aryl iodides and norbornadiene leading to annulated xanthones, Chemical Science, 2013, 通讯作者
(23) Cu-mediated selective O-arylation on C-6 substituted pyridin-2-ones, Tetrahedron Letters, 2013, 通讯作者
(24) Discovery of novel 2,6-disubstituted pyridazinone derivatives as acetylcholinesterase inhibitors, European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, 通讯作者
(25) CuBr-catalyzed cascade reaction of 2-substituted-3-(1-alkynyl)chromones to synthesize functionalized 3-acylfurans, Tetrahedron Letters, 2013, 通讯作者
(26) Synthesis of Chromeno[2,3-d]imidazol-9(1H)-ones via Tandem Reactions of 3-Iodochromones with Amidines Involving Copper-Catalyzed C–H Functionalization and C–O Bond Formation, Org. Lett., 2013, 通讯作者
(27) Direct Synthesis of Functional Azaxanthones by Using a Domino Three-Component Reaction, Org. Lett., 2012, 通讯作者
(28) Identification and Synthesis of Substituted Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as Novel Firefly Luciferase Inhibitors, Bioorgan. Med. Chem., 2012, 通讯作者
(29) A novel small molecule, HK-156, inhibits lipopolysaccharide-induced activation of NF-κB signaling and improves survival in mouse models of sepsis, Acta. Pharmacol. Sin., 2012, 通讯作者
(30) Au-catalyzed cascade addition/cyclization/H-transfer reactions of 3-(1-alkynyl)chromones to construct 4H-Furo[3,2-c]pyrans scaffold, RSC Advances, 2012, 通讯作者
(31) Domino reactions of 2-methyl chromones containing an electron withdrawing group with chromone-fused dienes, Org. Biomol. Chem., 2012, 通讯作者
(32) YHHU0895, a novel synthetic small-molecule microtubule-destabilizing agent, effectively overcomes P-glycoprotein-mediated tumor multidrug resistance, Cancer Letters, 2012, 通讯作者
(33) Synthesis and biological evaluation of novel amprenavir-based P1-substituted bi-aryl derivatives as ultra-potent HIV-1 protease inhibitors, Bio. Med. Chem. Lett., 2012, 通讯作者
(34) Arctigenin, a natural compound, activates AMP-activated protein kinase via inhibition of mitochondria complex I and ameliorates metabolic disorders in ob/ob mice, Diabetologia, 2012, 通讯作者
(35) Discovery and Optimization of 2,4-Diaminoquinazoline Derivatives as a New Class of Potent Dengue Virus Inhibitors, J. Med.Chem., 2012, 通讯作者
(36) Copper(I)-Mediated Cascade Reactions: An Efficient Approach to the Synthesis of Functionalized Benzofuro[3,2-d]pyrimidines, Org. Lett., 2012, 通讯作者
(37) Domino Reaction to Functionalized 2-Hydroxybenzophenones from Electron-Deficient Chromones and 1,3-Dicarbonyl Compounds, J. Org. Chem., 2011, 通讯作者
(38) Synthesis and Biological Evaluation of 2,4,5-Substituted Pyrimidines as a New Class of Tubulin Polymerization Inhibitors , J. Med.Chem., 2011, 通讯作者
(39) Synthesis of novel functional polycyclic chromones through Michael addition and double cyclizations , Org. Biomol. Chem., 2011, 通讯作者
(40) Three-Component One-Pot Approach to Synthesize Benzopyrano[4,3-d]pyrimidines, J. Comb. Chem., 2010, 通讯作者
(41) Base-Promoted One-Pot Tandem Reaction of 3-(1-Alkynyl)chromones under Microwave Irradiation to Functionalized Amino-Substituted Xanthones, J. Org. Chem., 2010, 通讯作者
(42) An Efficient Approach to Functionalized Benzo[a]xanthones through Reactions of 2-Methyl-3-(1-alkynyl)chromones with Electron-Deficient Chromone-Fused Dienes, Org. Lett., 2010, 通讯作者
(43) fficient Construction of 3C-Xanthone-Linked 3C-Chromone Scaffold by Novel Double Michael Additions and Cyclizations, Org. Lett., 2010, 通讯作者
(44) A base-promoted desalicyloylative dimerization of 3-(1-alkynyl)chromones: An unusual approach to 2-alkynyl xanthones, Org. Biomol. Chem., 2010, 通讯作者
(45) Quantification of the major metabolites of bromhexine in human plasma using RRLC–MS/MS and its application to pharmacokinetics, Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 2010, 第 3 作者
(46) Pharmacological inhibition of diacylglycerol acyltransferase 1 reduces body weight gain, hyperlipidemia, and hepatic steatosis in db/db mice, Acta Pharmacologica Sinica, 2010, 通讯作者
(47) Synthesis of [3-3H]20(S)-protopanaxadiol, J. Label Compd. Radiopharm, 2009, 第 3 作者
(48) A Base-Promoted Tandem Reaction of 3-(1-Alkynyl)chromones with 1,3-Dicarbonyl Compounds: An Efficient Approach to Functional Xanthones, Angew. Chem. Int. Ed., 2009, 通讯作者
(49) Synthesis and biological evaluation of novel 2,4,5-substituted pyrimidine derivatives for anticancer activity,  Bioorganic Medicinal Chemistry Letters, 2009, 通讯作者
(50) Synthesis of [3-3H]20(S)-protopanaxadiol, Molecular and Cellular Biochemistry , 2009, 通讯作者
(51) A novel multicomponent reaction to synthesize substituted furo[3,2-c]chromenes via a Pd-catalyzed cascade process, Tetrahedron Letters, 2008, 通讯作者
(52) Two Efficient Cascade Reactions to Synthesize Substituted Furocoumarins, J. Org. Chem., 2008, 通讯作者
(53) Three-Component,One-Pot Synthesis of Novel 2,4-Substituted 5-Azolylthiopyrimidines Library for Screening against Anti-influenza Virus A, Bio. Med. Chem. Lett., 2008, 通讯作者
(54) Synthesis and biological evaluation of novel isopropanolamine derivatives as nonpeptide HIV protease inhibitors, Chem. Pharm. Bull., 2008, 第 3 作者
(55) One-pot Synthesis of Furocoumarins through Cascade Addition-Cyclization-Oxidation, Chem. Comm., 2007, 通讯作者
发表著作
   

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 抗肿瘤嘧啶先导化合物的发现及作用机理研究, 主持, 国家级, 2009-01--2011-12
( 2 ) 发育与生殖相关的小分子化合物库及相关技术平台的建立, 参与, 国家级, 2011-09--2013-09
( 3 ) 新型抗病毒活性化合物的抗病毒作用机制及构效关系的研究, 主持, 市地级, 2010-01--2011-12
( 4 ) 小分子哒嗪酮类化合物为探针研究肿瘤细胞增殖信号传导机制, 主持, 国家级, 2009-01--2011-12
( 5 ) 新型抗肿瘤微管蛋白抑制剂嘧啶类化合物的成药性研究, 主持, 省级, 2011-01--2013-01
( 6 ) 基于含色酮环中间体的串联及多组分反应研究和多样性分子库的合成, 主持, 国家级, 2012-01--2015-12
( 7 ) 新型抗HCV小分子候选新药的研究开发, 主持, 省级, 2011-01--2013-12
( 8 ) 基于天然产物D8的抗糖尿病活性的候选新药研究, 主持, 国家级, 2012-01--2015-12
( 9 ) 药物化学, 主持, 国家级, 2013-01--2016-12
( 10 ) 新型GPR40激动剂的候选药物发现, 主持, 部委级, 2015-09--2016-08
( 11 ) 靶向GPR40抗糖尿病候选新药临床前研究和个性化特征研究, 主持, 部委级, 2015-10--2016-09
( 12 ) 抗糖尿病靶向GPR40个性化先导化合物的发现, 主持, 部委级, 2016-01--2017-12
( 13 ) 选择性RET抑制剂的抗肿瘤候选药物研究, 主持, 部委级, 2016-09--2017-08
( 14 ) 治疗糖尿病及其并发症创新药物发现及机理研究, 参与, 市地级, 2016-01--2017-12
( 15 ) 哒嗪酮类选择性HDAC6抑制剂的个性化抗肿瘤先导化合物的发现, 主持, 部委级, 2018-01--2019-12
( 16 ) 亨廷顿病新靶标GPR52的验证及先导化合物的发现, 主持, 市地级, 2018-01--2019-12
( 17 ) 新型哒嗪酮类抗肝癌候选新药研究, 主持, 国家级, 2009-01--2010-12
( 18 ) 类药性与靶向化合物库及其制备关键技术研究, 参与, 国家级, 2009-01--2010-12
( 19 ) 高效合成驱动的药物先导化合物的发现, 参与, 市地级, 2018-04--2020-04
( 20 ) 新型哒嗪酮类抗肝癌新药 YHHU-756 临床前研究, 主持, 国家级, 2013-01--2015-12
参与会议
   

合作情况

   
项目协作单位
   

指导学生

已指导学生

程刚  博士研究生  100701-药物化学  

赵立志  博士研究生  100701-药物化学  

谢福春  博士研究生  100701-药物化学  

林世军  博士研究生  100701-药物化学  

刘杨  博士研究生  100701-药物化学  

龚健  硕士研究生  077901-药物化学  

李德文  硕士研究生  077901-药物化学  

闫建伟  博士研究生  100701-药物化学  

晁博  博士研究生  100701-药物化学  

邢唯强  博士研究生  100701-药物化学  

盛佳  硕士研究生  077901-药物化学  

陈红  博士研究生  100701-药物化学  

黄丽平  博士研究生  100701-药物化学  

段书冬  博士研究生  100701-药物化学  

金世玉  硕士研究生  085235-制药工程  

任文明  博士研究生  100701-药物化学  

陆栋  博士研究生  100701-药物化学  

现指导学生

万鹏辉  硕士研究生  105500-药学  

张玉芳  博士研究生  100701-药物化学  

陈菁菁  硕士研究生  078001-药物化学  

彭润泽  博士研究生  100701-药物化学  

谢志铖  硕士研究生  078001-药物化学  

段文迪  硕士研究生  078001-药物化学  

赵琪良  硕士研究生  105500-药学  

研究领域

2005年获中国科学院“百人计划”资助,回国任上海药物研究所研究员、博士研究生导师。2006年获上海市“浦江人才计划”资助,2012年获“国家杰出青年科学基金”资助。主要进行类天然产物和类药性骨架合成的新方法研究、多样性小分子库的构建,及新型活性化合物的发现与优化及候选药物的开发。针对重大疾病的多种生物模型进行筛选,发现多个具有抗肿瘤、抗病毒、抗糖尿病等新结构类型的创新性活性化合物实体,已获得候选新药和新型药物先导物。相关工作获得2项国家自然科学基金面上项目、2项国家重大新药创制专项候选新药专题资助。