100701-药物化学

抗肿瘤小分子药物开发

2009-09--2014-07   中国科学院广州生物医药与健康研究院   博士
2005-09--2009-07   南昌大学   本科

   

2019-09~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员
2014-11~2019-09,美国密歇根大学, 博士后研究员
2009-09~2014-07,中国科学院广州生物医药与健康研究院, 博士
2005-09~2009-07,南昌大学, 本科

2022-12-31-今,《Journal of Medicinal Chemistry》青年编委, 编委

   

（ 1 ） Small molecule menin inhibitors, 2019, 第 2 作者, 专利号: WO2020072391

（ 2 ） PIPERIDINE COMPOUNDS AS COVALENT MENIN INHIBITORS, 2019, 第 2 作者, 专利号: WO2019191526

（ 3 ） 嘧啶并杂环类化合物及其药用组合物和应用, 2016, 第 2 作者, 专利号: CN201310365460.X

（ 4 ） 用作雌激素相关受体调节剂的化合物及其应用, 2016, 第 2 作者, 专利号: CN201310157230.4

（ 5 ） 嘧啶并嘧啶酮类化合物及其药用组合物和应用, 2016, 第 3 作者, 专利号: CN201110156399.9

（ 6 ） 嘧啶并二氮杂卓类化合物及其药用组合物和应用, 2015, 第 2 作者, 专利号: CN201210109797.X

   

（1） Discovery of 7H-Pyrrolo2,3-dpyrimidine Derivatives as potent hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1) inhibitors, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2023, 通讯作者
（2） Discovery of a potent and selective proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of NSD3 histone methyltransferase, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2022, 通讯作者
（3） Structure-Based of a Series of NSD2-PWWP1 Inhibitors, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2022, 通讯作者
（4） Discovery of M-1121 as an Orally Active Covalent Inhibitor of Menin-MLL Interaction Capable of Achieving Complete and Long-Lasting Tumor Regression, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 第 3 作者
（5） Luteolin promotes macrophage-mediated phagocytosis by inhibiting CD47 pyroglutamation, TRANSLATIONAL ONCOLOGY, 2021, 第 10 作者
（6） Follicular Lymphoma-associated BTK Mutations are Inactivating Resulting in Augmented AKT Activation, CLINICAL CANCER RESEARCH, 2021, 第 7 作者
（7） Discovery of a potent, selective, and covalent ZAP-70 kinase inhibitor, EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2021, 通讯作者
（8） Discovery of M-808 as a Highly Potent, Covalent, Small-Molecule Inhibitor of the Menin-MLL Interaction with Strong In Vivo Antitumor Activity, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2020, 第 1 作者
（9） Structure-based Discovery of M-89 as a Highly Potent Inhibitor of the Menin-Mixed Lineage Leukemia (Menin-MLL) Protein-Protein Interaction, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 4 作者
（10） Tyrosine Kinase 2 (TYK2) Allosteric Inhibitors To Treat Autoimmune Diseases, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2019, 第 2 作者
（11） Design of the First-in-Class, Highly Potent Irreversible Inhibitor Targeting the Menin-MLL Protein-Protein Interaction, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2018, 第 1 作者
（12） 1-Benzyl-4-phenyl-1H-1,2,3-triazoles improve the transcriptional functions of estrogen-related receptor γ and promote the browning of white adipose, BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, 2015, 第 1 作者
（13） Design, Synthesis, and Biological Evaluation of 2-Oxo-3,4-dihydropyrimido4,5-dpyrimidinyl Derivatives as New Irreversible Epidermal Growth Factor Receptor Inhibitors with Improved Pharmacokinetic Properties, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2013, 第 1 作者
（14） Pyrimido4,5-dpyrimidin-4(1H)-one Derivatives as Selective Inhibitors of EGFR Threonine(790) to Methionine(790) (T790M) Mutants, ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2013, 第 3 作者
（15） 1-Phenyl-4-benzoyl-1H-1,2,3-triazoles as Orally Bioavailable Transcriptional Function Suppressors of Estrogen-Related Receptor alpha, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2013, 第 1 作者
（16） Design, synthesis and biological evaluation of new molecules inhibiting epidermal growth factor receptor threonine(790) -> methionine(790) mutant, MEDCHEMCOMM, 2012, 第 1 作者
（17） Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Conformationally Constrained Inhibitors Targeting Epidermal Growth Factor Receptor Threonine(790) -> Methionine(790) Mutant, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 2012, 第 3 作者

   

（ 1 ） 中科院 引进人才启动经费, 负责人, 研究所自主部署, 2019-09--2022-12
（ 2 ） 中科院****C类备案, 负责人, 研究所自主部署, 2020-01--2021-12
（ 3 ） 新型TTK共价抑制剂的设计合成与作用机制研究, 负责人, 国家任务, 2023-01--2026-12
（ 4 ） ZAP-70选择性共价抑制剂及降解剂的设计合成和抗炎活性研究, 负责人, 国家任务, 2022-01--2024-12
（ 5 ） NSD2小分子抑制剂和蛋白降解剂的设计合成及抗肿瘤活性研究, 负责人, 地方任务, 2021-07--2024-06
（ 6 ） ZAP70激酶选择性抑制剂的设计、合成及其生物活性评价, 负责人, 地方任务, 2020-07--2023-06