基本信息
杨亚玺  男  硕导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: yangyaxi@simm.ac.cn
通信地址: 上海浦东张江祖冲之路555号3508室
邮政编码:

招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
070303-有机化学
招生方向
药物化学,有机化学

教育背景

2005-09--2010-05   华东理工大学   博士

工作经历

   
工作简历
2012-10~现在, 中国科学院上海药物研究所, 副研究员
2012-07~2012-10,中国科学院上海药物研究所, 助理研究员
2010-06~2012-06,中国科学院上海药物研究所, 博士后
2005-09~2010-05,华东理工大学, 博士

专利与奖励

   
奖励信息
(1) 赛诺菲•安万特-中国科学院上海生命科学研究院优秀青年人才奖, 其他, 2016
(2) 一类新药“雷腾舒”(LLDT-8)的重要中间体雷酚内酯甲醚的合成, 二等奖, 市地级, 2012
专利成果
( 1 ) 松香烷型二萜衍生物、其制备方法和应用, 2012, 第 5 作者, 专利号: ZL201010204085.7
( 2 ) N-取代-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途, 2012, 第 5 作者, 专利号: ZL201010507641.8
( 3 ) 咯哌丁胺衍生物及其在制备治疗混合谱系白血病的药物中的应用, 2016, 第 2 作者, 专利号: 201610545435.3
( 4 ) 1,4-双取代-1,2,3,6-四氢吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用, 2016, 第 2 作者, 专利号: 201610545851.3
( 5 ) 三氮唑并嘧啶、三氮唑并吡啶化合物及其组合物用于治疗 PRC2 介导的疾病, 2017, 第 3 作者, 专利号: 201710898099.5

出版信息

   
发表论文
(1) Identification of novel small-molecule inhibitors targeting menin-MLL interaction, repurposing the antidiarrheals loperamide, Org. Biomol. Chem., 2016, 第 11 作者
(2) A [4+1] Cyclative Capture Approach to 3H-Indole-N-oxides at Room Temperature by Rhodium(III)-Catalyzed C-H Activation, Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 第 1 作者
(3) Redox-Neutral Rhodium-Catalyzed C-H Functionalization of Arylamine N-Oxides with Diazo Compounds: Primary C(sp3)-H/C(sp2)-H Activation and Oxygen-Atom Transfer, Angew. Chem., Int. Ed., 2015, 第 11 作者
(4) Access to Six- and Seven-Membered 1,7-Fused Indolines via Rh(III)-Catalyzed Redox-Neutral C7-Selective C-H Functionalization of Indolines with Alkynes and Alkenes, J. Org. Chem., 2015, 第 11 作者
(5) Rh(III)- or Ir(III)-catalyzed ynone synthesis from aldehydes via chelation-assisted C-H bond activation, Chem. Commun., 2015, 第 11 作者
(6) Rhodium-Catalyzed Directed Sulfenylation of Arene C–H Bonds, Chem. European J., 2014, 第 1 作者
(7) Synthesis of 5 alpha-cholestan-6-one derivatives and their inhibitory activities of NO production in activated microglia: Discovery of a novel neuroinflammation inhibitor, Bioorg. Med. Chem. Lett., 2014, 第 1 作者
(8) A New Entry to N-Carbamate-Protected Arylamines, Org. Lett., 2014, 第 11 作者
(9) Rhodium-Catalyzed Direct Addition of Indoles to N-Sulfonylaldimines, Adv. Synth. Catal., 2013, 第 1 作者
(10) Rhodium-catalyzed oxidative C2-acylation of indoles with aryl and alkyl aldehydes, Chem. Commun., 2012, 第 1 作者
(11) Triptolide: structural modifications, structure-activity relationships, bioactivities, clinical development and mechanisms, Nat. Prod. Rep., 2012, 第 1 作者

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 基于铑催化C-H活化构建大环内酰胺化合物的合成方法研究, 主持, 国家级, 2014-01--2016-12
( 2 ) 老药新用——Menin-MLL 靶向小分子抑制剂的设计和合成, 主持, 市地级, 2015-11--2018-10
( 3 ) 雷公藤内酯醇衍生物抗胰腺癌作用及成药性研究, 主持, 省级, 2017-01--2019-12
( 4 ) Menin-MLL相互作用小分子抑制剂的发现和结构优化, 主持, 国家级, 2018-01--2021-12