基本信息
张翱  男  博导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: aozhang@simm.ac.cn
通信地址: 上海浦东祖冲之路555号
邮政编码: 201203

研究领域

   

招生信息

   
招生专业
100701-药物化学
招生方向
药物合成
药物结构与活性关系
药物设计和结构优化

教育背景

1997-11--2000-12   上海有机化学研究所   理学博士
1992-09--1995-07   南开大学   硕士
1988-09--1992-07   西华师范大学   学士
学历
   
学位
   

工作经历

   
工作简历
2006-02~现在, 中科院上海药物研究所, 研究员、博导、研究组长
2004-04~2006-02,美国哈佛大学医学院, 讲师、助理主任
2002-04~2004-03,美国哈佛大学医学院, 博士后
2001-02~2002-03,美国乔治城大学医学中心, 博士后
1997-11~2000-12,上海有机化学研究所, 理学博士
1995-08~1997-10,上海有机化学研究所, 研究实习员
1992-09~1995-07,南开大学, 硕士
1988-09~1992-07,西华师范大学, 学士
社会兼职
2013-01-01-今,中国抗癌协会化疗分会, 理事
2007-06-01-今,中国药学会, 高级会员
2007-01-01-今,上海市药学会药物化学专业委员会, 委员
2006-05-01-今,美国化学会, 会员

教授课程

神经药物化学
药物化学概论

专利与奖励

   
奖励信息
(1) 中国科学院朱李月华优秀导师奖, 院级, 2017
(2) 上海市优秀学科带头人, , 市地级, 2016
(3) 阿达玛斯(Adamas-beta)学术论文奖, 其他, 2015
(4) 阿达玛斯(Adamas-beta)学术论文奖, 其他, 2014
(5) 阿达玛斯学术论文奖, 其他, 2014
(6) 药明康德生物化学学者奖, 其他, 2013
(7) 明治乳业生命科学奖, 其他, 2013
(8) “中国侨届贡献奖”-创新人才奖, 国家级, 2012
(9) 国家杰出青年基金, 国家级, 2011
(10) Eli Lilly 亚洲优秀导师奖, 其他, 2010
(11) 中科院“百人计划”终期评估优秀奖, 院级, 2010
(12) 上海市“浦江人才”优秀, 省级, 2009
专利成果
( 1 ) 丹参酮I衍生物及其制备方法和应用, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN201410625454.8
( 2 ) 一类杂环取代的吲哚并萘酮衍生物、其制备方法、药物组合物及其用途, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN201410534720.6
( 3 ) 一类3-氨基-苯并五元杂环化合物及其制备方法和用途, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN201410239301.X
( 4 ) 一类氮芳基苯并噻唑类PARP抑制剂及其制备方法和用途, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN201410228960.3
( 5 ) 一类新型四环萘并噁唑衍生物及其制备方法, 2014, 第 1 作者, 专利号: CN201410002643.X
( 6 ) 含金刚烷基的萘醌类衍生物、其制备方法。, 2015, 第 1 作者, 专利号: 2015101991082
( 7 ) 异噁唑琳和异噁唑烷取代的青蒿素衍生物、其制备方法及应用。, 2015, 第 1 作者, 专利号: 2015101299231
( 8 ) 一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途。, 2015, 第 1 作者, 专利号: 2016100944017
( 9 ) 2,4-二氨基嘧啶类衍生物及其用途。, 2015, 第 1 作者, 专利号: 201610160658.8
( 10 ) 一类取代三唑并哌嗪类PARP抑制剂其制备方法和用途。, 2016, 第 1 作者, 专利号: PCT/CN2016/106707
( 11 ) 2,4-二氨基嘧啶类衍生物及其用途。, 2016, 第 1 作者, 专利号: 201610160658.8
( 12 ) 一类取代喹唑啉-4-酮类化合物及其制备方法和医药用途。, 2016, 第 1 作者, 专利号: 201610045540.0
( 13 ) 一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途, 2016, 第 1 作者, 专利号: WO2017/140269
( 14 ) 一类喹唑啉衍生物、制备方法及用途。, 2016, 第 1 作者, 专利号: 201610826187.X
( 15 ) 嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途, 2016, 第 1 作者, 专利号: 201611045301.1
( 16 ) 一类5位环取代的具有苯甘氨醇类结构的2,4-二氨基嘧啶类化合物、其制备及用途。, 2017, 第 1 作者, 专利号: 2017105507228
( 17 ) 一类多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用, 2017, 第 1 作者, 专利号: 2017106859915
( 18 ) 含杂环侧链的噁二唑衍生物、合成方法及其应用。, 2018, 第 1 作者, 专利号: 2018101414924
( 19 ) 一类新型青蒿素衍生物、合成方法及其用途。, 2018, 第 1 作者, 专利号: 2018101414943
( 20 ) 一类芳基二氟苄基醚类化合物、制备方法及用途。, 2018, 第 1 作者, 专利号: 2018101918697.

出版信息

   
发表论文
(1) Structural Modification of Natural Product Tanshinone I Leading to Discovery of Novel Nitrogen-Enriched Derivatives with Enhanced Anticancer Profile and Improved Drug-Like Properties., J. Med. Chem., 2018, 第 11 作者
(2) A Facile, Efficient and Versatile Synthetic Protocol Employing Mild Conditions., Angew Chem. Int. Ed., 2018, 第 11 作者
(3) Discovery of 4,7-diamino-5-(4-phenoxyphenyl) -6-methylene-pyrimido[5,4-b]pyrrolizines as novel Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitors., J. Med. Chem., 2018, 第 11 作者
(4) Highly Stereoselective Assembly of Polycyclic Molecules from 1,6-Enynes Triggered by Rhodium(III)-Catalyzed C-H Activation., Org. Lett., 2018, 第 11 作者
(5) Discovery of novel macrocyclic hedgehog pathway inhibitors acting by suppressing the Gli-mediated transcription., J. Med. Chem., 2017, 第 11 作者
(6) Monomeric octahedral ruthenium(II) complex enabled meta-C-H nitration of arenes with removable auxiliaries, Org. Lett., 2017, 第 11 作者
(7) Manganese(I)-catalyzed C-H 3,3-difluoroallylation of pyridones and indoles., Org Lett., 2017, 第 11 作者
(8) Meta-Selective CAr−H Nitration of Arenes through a Ru3(CO)12- Catalyzed Ortho-Metalation Strategy, J. Am. Chem. Soc., 2016, 第 11 作者
(9) Rhodium-catalyzed oxidative coupling of N-acyl anilines with alkynes using an acylamino moiety as the traceless directing group, Org. Chem. Front, 2016, 第 11 作者
(10) Ru(II)-Catalyzed Direct C(sp2)−H Activation/Selenylation of Arenes with Selenyl Chlorides, J. Org. Chem., 2016, 第 11 作者
(11) Ligand-Promoted Pd(II)-Catalyzed Functionalization of Unactivated C(sp3)−H Bond: Regio- and Stereoselective Synthesis of Arylated Rimantadine Derivatives, ACS Catal, 2016, 第 11 作者
(12) An orally available tyrosine kinase ALK and RET dual inhibitor bearing the tetracyclic benzo[b]carbazolone core, Eur. J Med. Chem., 2016, 第 11 作者
(13) Design, synthesis, and anticancer activities of new compounds bearing the quinone–pyran–lactone tricyclic pharmacophore, RSC Adv., 2015, 第 11 作者
(14) RhIII-Catalyzed Redox-Neutral C−H Activation of Pyrazolones: An Economical Approach for the Synthesis of N‑Substituted Indoles, Org. Lett, 2015, 第 11 作者
(15) Late-stage diversification of biologically active pyridazinones via a direct C–H functionalization strategy, Org. Biomol. Chem., 2015, 第 11 作者
(16) Targeting PI3Kδ: Emerging Therapy for Chronic Lymphocytic Leukemia and Beyond, Med. Res. Rev., 2015, 第 11 作者
(17) Discovery of Novel 2,4-Diarylaminopyrimidine Analogues (DAAPalogues) Showing Potent Inhibitory Activities against Both Wild-type and Mutant ALK Kinases, J. Med. Chem., 2015, 第 11 作者
(18) Novel tetracyclic benzo[b]carbazolones as highly potent and orally bioavailable ALK inhibitors: Design, synthesis, and structuredactivity relationship study, Eur.J.Med.Chem., 2015, 第 11 作者
(19) Pd-catalyzed a-selective C(sp3)–H acetoxylation of amides through an unusual cyclopalladation mechanism, Chem. Commun., 2015, 第 11 作者
(20) Discovery and SAR study of c-Met kinase inhibitors bearing an 3-amino-benzo[d]isoxazole or 3-aminoindazole scaffold, Bioorg. Med. Chem., 2015, 第 11 作者
(21) Synthesis of PyrazoloACHTUNGTRENUNG[1,2-a]cinnolines via a Rhodium-Catalyzed Oxidative Coupling Approach, Adv. Synth. Catal., 2014, 第 11 作者
(22) Palladium-catalyzed double C–H activation: one-pot synthesis of benzo[c]pyrazolo[1,2-a]-cinnolin-1-ones from 5-pyrazolones and aryl iodides, Chem. Commun., 2014, 第 11 作者
(23) (D,L)-10-Camphorsulfonic-Acid-Catalysed Synthesis of Diaryl-Fused 2,8-Dioxabicyclo[3.3.1]nonanes from 2-Hydroxychalcones and Naphthol Derivatives, Eur. J. Org. Chem., 2014, 第 11 作者
(24) RhIII-Catalysed Hydrazine-Directed C(sp2)–H Amination of Phenidones with N-Alkyl-O-benzoyl-hydroxylamines, Eur. J. Org. Chem., 2014, 第 11 作者
(25) Structural manipulation on the catecholic fragment of dopamine D1 receptor agonist 1-phenyl-N-methyl-benzazepines, Eur.J.Med.Chem., 2014, 第 11 作者
(26) Design, synthesis and pharmacological evaluation of 2-(thiazol-2-amino)-4-arylaminopyrimidines as potent anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitors, Eur.J.Med.Chem., 2014, 第 11 作者
(27) Substituent-Enabled Oxidative Dehydrogenative Cross-Coupling of 1,4-Naphthoquinones with Alkenes., J. Org. Chem., 2014, 第 11 作者
(28) Naphthoquinone-Directed C-H Annulation and Csp3-H Bond Cleavage: One-Pot Synthesis of Tetracyclic Naphthoxazoles., J. Org. Chem., 2014, 第 11 作者
(29) Novel 2,4-Diarylaminopyrimidine Analogues (DAAPalogues) Showing Potent c-Met/ALK Multikinase Inhibitory Activities, ACS Med. Chem. Lett., 2014, 第 11 作者
(30) Dual Ligands Targeting Dopamine D2 and Serotonin 5-HT1A Receptors as New Antipsychotical or Anti-Parkinsonian Agents., Curr Med Chem., 2014, 第 11 作者
(31) Palladium-catalyzed N-arylation of 2-aminobenzothiazole-4-carboxylates /carboxamides: facile synthesis of PARP14 inhibitors., Tetrahedron, 2014, 第 11 作者
(32) Facile construction of 3-hydroxyphenanthrene-1,4-diones: key intermediates to tanshinone I and its A-ring-modified analogue., Tetrahedron, 2014, 第 11 作者
(33) Rh(III)-Catalyzed Intermolecular C–H Amination of 1-Aryl-1H-pyrazol-5(4H)-ones with Alkylamines., Org. Lett., 2014, 第 11 作者
(34) InBr3-Catalyzed Glycosidation of Glycals with Arylamines: An Alternative Approach To Access 4-Aminocyclopent-2-enones, J. Org. Chem., 2011, 第 11 作者
(35) Lewis Acid Catalyzed Cyclization of Glycals/2-Deoxy-d-ribose with Arylamines: Additional Findings on Product Structure and Reaction Diastereoselectivity, J. Org. Chem.,, 2011, 第 11 作者
发表著作
( 1 ) “多巴胺受体药物及功能”,第10章,《脑内多巴胺》, 上海科技出版社, 2007-06, 第 1 作者
( 2 ) “镇痛药物”- 第21章; “作用于胆碱能系统药物”-第29章; “作用于肾上腺素能系统药物” - 第30章; “作用于5-羟色胺、多巴胺和GABA系统药物” - 第31章。《高等药物化学》, 上海科技出版社, 2008-06, 第 1 作者
( 3 ) 译“成盐法制备水溶性化合物”- 第37章、“通过共价键连接水溶性片段制备水溶性化合物”- 第38章, 高等教育出版社, 2009-08, 第 1 作者
( 4 ) “天然有机化学”- 第4章,《有机化学学科前沿与展望》, 国家自然科学基金委员会化学科学部, 2010-02, 第 3 作者
( 5 ) “药物先导化合物的快速发现与结构优化”,10000个科学难题医学卷,“十一五”国家重点图书出版规划项目, 科学出版社, 2011-02, 第 1 作者
( 6 ) 有机化学“十二五”发展战略报告 (药物化学部分), 国家自然基金委化学部, 2014-03, 第 1 作者

科研活动

   
科研项目
( 1 ) 基于蛋白激酶ALK与非经典底物蛋白-蛋白相互作用及基因突变协同耐药机制的新型ALK抑制剂研究, 主持, 国家级, 2015-01--2019-12
( 2 ) 新型抗肿瘤药PARP抑制剂Simmiparib的临床前研究, 主持, 省级, 2014-01--2017-12
( 3 ) 具有抗肿瘤活性天然产物Marmycin A的全合成、衍生化及生物活性研究, 主持, 国家级, 2014-01--2017-12
( 4 ) 酪氨酸激酶c-Met特异性抑制剂的成药性研究, 主持, 国家级, 2011-01--2014-12
( 5 ) 新药发现中的药物化学基础研究, 主持, 国家级, 2012-01--2015-12
( 6 ) 分子靶向药物研发的药物化学基础研究, 主持, 省级, 2016-05--2019-04
( 7 ) 分子靶向抗肿瘤药物在体作用机制, 主持, 部委级, 2016-01--2018-12
( 8 ) 成纤维生长因子受体FGFR抑制剂SOMCL-15-290的个性化特征及耐药研究, 主持, 部委级, 2016-01--2018-12
( 9 ) 靶向酪氨酸激酶ALK和RET双重抑制剂的发现研究, 主持, 市地级, 2015-09--2016-08
( 10 ) 靶向转录因子Gli的新型Hedgehog信号通路抑制剂的设计及抗耐药性研究, 主持, 国家级, 2018-01--2021-12
( 11 ) FGFR抑制剂临床前研究, 主持, 部委级, 2016-01--2020-12
参与会议
(1)Design tyrosine kinase ALK inhibitor tackling gatekeeper mutation   第九届世界华人药物化学会议   2014-08-17
(2)Strategy to target both c-Met and ALK kinases   2014-03-16
(3)Discovery of 2,4-Diarylaminopyrimidine SOMCL-12-81 as a Potent Inhibitor Targeting both Wild and Mutant ALK Kinase   2013-10-18
(4)酪氨酸激酶c- Met抑制剂及抗肿瘤活性研究   中日药物化学研讨会   2012-09-06

合作情况

   
项目协作单位
   

指导学生