基本信息
段文虎  男  博导  中国科学院上海药物研究所
电子邮件: whduan@simm.ac.cn
通信地址: 上海市浦东新区祖冲之路555号
邮政编码: 201203

研究领域

1、 具有重要生理活性天然产物及其衍生物的合成和生物活性研究;
2、 新型抗肿瘤分子靶点药物研究。

招生信息

招收具有良好有机化学/药物化学背景,热爱本专业,勤奋踏实的研究生。
招生专业
100701-药物化学
招生方向
具有重要生理活性天然产物及其衍生物的合成和生物活性研究
新型抗肿瘤分子靶点药物研究

教育背景

1993-09--1996-06 中国科学院上海药物研究所 博士
1990-09--1993-06 华西医科大学 硕士
1982-09--1986-06 中国药科大学 学士
学历
-- 研究生
学位
-- 博士

教授课程

药物化学

专利与奖励

   
奖励信息
   
专利成果
( 1 ) 萘酰胺类化合物、其制备方法和用途, 发明, 2014, 第 1 作者, 专利号: 201410062209.0
( 2 ) 苯胺嘧啶类化合物、其制备方法和用途, 发明, 2014, 第 1 作者, 专利号: 201410046895.2
( 3 ) 用于治疗和预防疾病和症状的3-[(6-喹啉基)二氟甲基]-6-(4-氟苯基)[1,2,4] 三唑并[4,3-b] [1,2,4]三嗪类化合物, 发明, 2013, 第 1 作者, 专利号: 201310456046X
( 4 ) 一类二芳基乙内酰脲衍生物、其制备方法、药物组合物和应用, 发明, 2012, 第 1 作者, 专利号: 201210457446.8
( 5 ) 吲唑类化合物、其制备方法和用途, 发明, 2015, 第 1 作者, 专利号: 201510406062.7
( 6 ) 吡唑并[3,4-b]吡啶类和吲唑类化合物的制备方法和用途, 发明, 2015, 第 1 作者, 专利号: 201510192164.3
( 7 ) 用于治疗和预防疾病和病症的N-杂环并噻唑基-3,5-二取代苯甲酰酰胺类化合物, 发明, 2015, 第 1 作者, 专利号: 201510019458.6
( 8 ) 氘代的3-[(6- 喹啉基) 二氟甲基]-6-[(1- 甲基)-4- 吡唑基][1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪及其应用, 发明, 2015, 第 1 作者, 专利号: 20151031973.2
( 9 ) 一种具有FGFR 抑制活性的新型化合物及其制备和应用, 发明, 2016, 第 1 作者, 专利号: 201610428765.4
( 10 ) 一种具有Axl抑制活性的新型化合物及其制备和应用, 发明, 2016, 第 1 作者, 专利号: 201611237355.8

出版信息

   
发表论文
(1) Discovery of 6-(difluoro(6-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-3-yl)methyl)quinoline as a highly potent and selective c-Met inhibitor, European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 通讯作者
(2) Discovery of Substituted 1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine Derivatives as Potent and Selective FGFR Kinase Inhibitors, ACS Medicinal Chemistry Letters, 2016, 通讯作者
(3) Discovery of 3-(5′-Substituted)-Benzimidazole-5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazoles as Potent Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibitors: Design, Synthesis, and Biological Evaluation, Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 通讯作者
(4) Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolylaminoquinazoline derivatives as highly potent pan-fibroblast growth factor receptor inhibitors, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2016, 通讯作者
(5) Microwave assisted solvent-free CH amination by silica-supported manganese dioxide, Tetrahedron Letters, 2016, 通讯作者
(6) Design, synthesis and biological evaluation of biphenylurea derivatives as VEGFR-2 kinase inhibitors (II), Chinese Chemical Letters, 2016, 通讯作者
(7) DW10075, a novel selective and small-molecule inhibitor of VEGFR, exhibits antitumor activities both in vitro and in vivo, Acta Pharmacol Sin, 2016, 通讯作者
(8) Discovery of 1,3-Diaryl-pyridones as Potent VEGFR-2 Inhibitors: Design, Synthesis, and Biological Evaluation, Chem. Biol. Drug Des., 2016, 通讯作者
(9) Design, synthesis and biological evaluation of acylhydrazone derivatives as PI3K inhibitors, Chinese Chemical Letters, 2015, 通讯作者
(10) Design, synthesis and biological evaluation of O-linked indoles as VEGFR-2 kinase inhibitors (I), Chinese Chemical Letters, 2015, 通讯作者
(11) Discovery of anilinopyrimidine-based naphthamide derivatives as potent VEGFR-2 inhibitors, MedChemComm, 2015, 通讯作者
(12) Small molecule TBTC as a new selective retinoid X receptor α agonist improves behavioral deficit in Alzheimer's disease model mice, Eur. J. Pharmacol., 2015, 通讯作者
(13) Synthesis and anticancer activity of 7,8-dihydroxy-4-arylcoumarins, Lett. Drug Des. Discovery, 2015, 通讯作者
(14) Discovery of anilinopyrimidines as dual inhibitors of c-Met and VEGFR-2: synthesis, SAR, and cellular activity, ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, 通讯作者
(15) Identification of DW532 as a novel anti-tumor agent targeting both kinases and tubulin, Acta Pharmacol Sin, 2014, 通讯作者
(16) Discovery of a new series of naphthamides as potent VEGFR-2 kinase inhibitors, ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, 通讯作者
(17) DW09849, a selective phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor, prevents PI3K signaling and preferentially inhibits proliferation of cells containing the oncogenic mutation p110α (H1047R), Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2014, 通讯作者
(18) Synthesis and antitumor activity of 10-arylcamptothecin derivatives, Bioorganic Medicinal Chemistry Letters, 2011, 通讯作者
(19) A Simple Primary Amine Thiourea Catalyzed Highly Enantioselective Conjugate Addition of a,a-Disubstituted Aldehydes to Maleimides, Chemistry A European Journal, 2010, 通讯作者
(20) Synthesis of Chiral 3-Substituted Phthalides by a Sequential Organocatalytic Enantioselective Aldol-Lactonization Reaction. Three-Step Synthesis of (S)-(-)-3-Butylphthalide, Journal of Organic Chemistry, 2010, 通讯作者
(21) Efficient synthesis of triarylmethanes via bisarylation of aryl aldehydes with arenes catalyzed by silica gel-supported sodium hydrogen sulfate, Tetrahedron Letters, 2010, 通讯作者
(22) Simple Cyclohexanediamine-Derived Primary 10Amine Thiourea Catalyzed Highly Enantioselective Conjugate Addition of Nitroalkanes to Enones, Organic Letters, 2009, 通讯作者
(23) An enantioselective synthesis of (+)-(S)-[n]-gingerols via the L-proline-catalyzed aldol reaction, Bioorganic Medicinal Chemistry Letters, 2009, 通讯作者
(24) GA3, a new gambogic acid derivative, exhibits potent antitumor activities in vitro via apoptosis-involved mechanisms, Acta. Pharmacol. Sin, 2009, 通讯作者
(25) Enatioselective organocatalytic synthesis of highly functionalized tetrahydrothiophenes by a Michael-aldol cascade reaction, Tetrahedron Letters, 2009, 通讯作者
(26) Enantioselective Conjugate Addition of N-Heterocycles to α,β-Unsaturated Ketones Catalyzed by Chiral Primary Amines, Synthesis, 2009, 通讯作者
(27) Synthesis and biological activity of novel shikonin analogues., Bioorganic Medicinal Chemistry Letters, 2009, 通讯作者
(28) ew Synthetic Methods of 5,7-Dimethoxy-4-Methylphthalide and 5,7-Dihydroxy-4-Methylphthalide, Chinese Journal of Organic Chemistry, 2008, 通讯作者
(29) An Organocatalytic Approach to the Construction of Chiral Oxazolidinone Rings and Application in the Synthesis of Antibiotic Linezolid and Its Analogues, Organic Letters, 2008, 通讯作者
(30) A Novel Bifunctional Sulfonamide Primary Amine-Catalyzed Enantioselective Conjugate Addition of Ketones to Nitroolefins, Advanced Synthesis Catalysis, 2008, 通讯作者
(31) An Enantioselective Formal Synthesis of (+)-(R)-α-Lipoic Acid by an l-Proline-Catalyzed Aldol Reaction, Synthesis, 2008, 通讯作者
(32) An efficient method for demethylation of aryl methyl ethers, Tetrahedron Letters, 2008, 通讯作者
(33) (S)-Pyrrolidine sulfonamide catalyzed asymmetric direct aldol reactions of aryl methyl ketones with aryl aldehydes, Tetrahedron Letters, 2008, 通讯作者
发表著作
   

科研活动

   
科研项目
   
参与会议
   

合作情况

   
项目协作单位
   

指导学生

已指导学生

章建刚  博士研究生  070303-有机化学  

赵翠花  硕士研究生  070303-有机化学  

赵曦  硕士研究生  100701-药物化学  

张士磊  博士研究生  100701-药物化学  

左理  博士研究生  100701-药物化学  

王文晶  硕士研究生  100701-药物化学  

胡珂  硕士研究生  100701-药物化学  

周琳娜  硕士研究生  100701-药物化学  

曲世津  博士研究生  100701-药物化学  

陈方  硕士研究生  100701-药物化学  

焦宇  博士研究生  100701-药物化学  

现指导学生

吴建睿  硕士研究生  077901-药物化学  

陈炜  博士研究生  100701-药物化学  

陈方  博士研究生  100701-药物化学  

叶苓  博士研究生  100701-药物化学  

赵彬  硕士研究生  077901-药物化学  

吕永聪  博士研究生  100701-药物化学  

詹正生  博士研究生  100701-药物化学  

课题组简单介绍

    我的主要研究目的是研究发现新型抗肿瘤药物,主要方向有:1、具有重要生理活性天然产物及其衍生物的合成和生物活性研究;2、 新型抗肿瘤分子靶点药物研究。 目前已在国内外重要学术期刊发表论文60余篇,参与了“天然产物化学”以及“药物化学进展”两部专著的章节编写;申请专利10多项,其中已获授权3项。

工作经历

   
工作简历
2000-11--今 中国科学院上海药物研究所 研究员
1997-01--2000-10 美国德州大学药学院 博士后
1986-07--1990-08 江苏常州第三制药厂 工程师
社会兼职